Информация о препарате «Зидена» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Зидена
Заказать Зидена в аптеках Москвы.
Инструкции:
Зидена, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Зидена
Латинское название
Zydena
Регистрационный номер
ЛСР-006071/08
Фармакологическая группа
Средство для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор фосфодиэстеразы-5 типа
ATX
G.04.B.E Препараты для лечения нарушений эрекции
G.04.B.E.11 Уденафил
Действующее вещество (МНН)
Уденафил
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета с бежеватым оттенком, овальные с выдавленным символом 100 на одной стороне и символами в виде букв Z и Y, разделенных риской, на другой стороне. На изломе белого или почти белого цвета.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: уденафил - 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза - 87.5 мг, крахмал кукурузный - 20 мг, кремния диоксид коллоидный - 12.5 мг, L-гидроксипропилцеллюлоза - 12.5 мг, гидроксипропилцеллюлоза-LF - 7.5 мг, тальк - 7.5 мг, стеарат магния - 2.5 мг.
Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза - 6.9 мг, тальк - 0.02 мг, оксид железа красный - 0.01 мг, оксид железа желтый - 0.03 мг, титана диоксид - 1.04 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг.
По 1, 2 или 4 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 контурную ячейковую упаковку по 1, 2 или 4 таблетки, или 2 контурные ячейковые упаковки по 1, 2 или 4 таблетки, или 4 контурные ячейковые упаковки по 2 таблетки, или 5 контурных ячейковых упаковок по 2 таблетки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец РУ
Меззион Фарма Ко., Лтд., Республика Корея
Производитель
DONG-A ST CO., LTD. Республика Корея
Представительство
ВАЛЕНТА ФАРМ, ПАО, Россия
Фармакологические свойства
Уденафил (активное вещество препарата Зидена) - средство для лечения эректильной дисфункции. Селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).
Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат Зидена не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.
Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.
Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.
Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата Зидена имеет оптимальную продолжительность до 24 часов. Эффект проявляется уже через 30 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения. Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6 / 0,8 мм рт.ст. и 0,2 / 4,6 мм рт.ст., соответственно). Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата Зидена внутрь уденафил быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет 30-90 минут (в среднем - 60 минут). Период полувыведения (T1/2) составляет 12 часов, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 часов после приема всего одной дозы. Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияния на всасываемость уденафила. Прием алкоголя в количества 112 мл алкоголя (в пересчете на 40% этиловый спирт) в сочетании с пероральным приемом уденафила в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.
Метаболизм
Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента СУРЗА4 цитохрома Р450.
Выведение
У здоровых людей общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом. Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 мг и 200 мг в сутки в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Зидена;
- одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота.
Применение в педиатрии
Уденафил не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
С осторожностью
Препарат Зидена следует с осторожностью принимать:
- пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (артериальное давление > 170/100 мм рт. ст.), гипотонией (артериальное давление <90/50 мм рт. ст.);
- пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию);
- пациентам, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование;
- пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью;
- при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов.
Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как:
- нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;
- хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по классификации NYHA (New York Heart Association, Нью-йоркская Ассоциация Сердца), развившаяся в течение последних 6 месяцев;
- неконтролируемые нарушения сердечного ритма.
С осторожностью следует применять препарат Зидена:
- у пациентов с предрасположенностью к приапизму;
- у пациентов с анатомической деформацией полового члена;
- при наличии импланта полового члена.
При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов (в т.ч. альфа1-блокаторов) или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления на 7-8 мм ртутного столба.
Способ применения и дозы
Препарат Зидена принимается внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендованная доза препарата Зидена составляет 100 мг, принимают за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.
Доза может быть увеличена до 200 мг, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости препарата.
Максимальная рекомендованная кратность применения - один раз в сутки.
Побочное действие
В приведенной таблице перечислены побочные эффекты препарата Зидена * в зависимости от частоты их возникновения.
Органы и системы органов | Побочные явления | ||
Очень часто | Часто | Иногда | |
≥ 10% | 1% - 10% | 0,1% - 1% | |
Сердечно-сосудистая система | Приливы крови к лицу | ||
Центральная нервная система | Головокружение, ригидность мышц шеи, парестезии | ||
Органы зрения | Покраснение глаз | Затуманенное зрение, боль в глазах, повышенное слезотечение | |
Кожа | Отек век, отек лица, крапивница | ||
Пищеварительная система | Диспепсия, дискомфорт в области живота | Тошнота, зубная боль, запор, гастрит | |
Эндокринная система | Жажда | ||
Дыхательная система | Заложенность носа | Одышка, сухость в носу | |
Опорно-двигательная система | Периартрит | ||
Организм в целом | Головная боль, дискомфорт в груди, ощущение жара | Боль в груди, боль в животе, усталость | |
В процессе постмаркетинговых наблюдений при применении уденафила были также описаны другие нежелательные явления: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.
Особые указания и меры предосторожности
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе при использовании препарата Зидена (уденафила), не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.
Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительными к действию вазодилататоров, включая ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ).
Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 часов) и приапизма (болезненная эрекция, продолжительностью более 6 часов), такие явления свойственны для данного класса препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 часов (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.
В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием препарата Зидена.
Не рекомендуется использовать уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.
Взаимодействие
Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.
Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и Cmax уденафила (в дозе 100 мг) практически в два раза (212%) и в 0,8 раза (85%), соответственно.
Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.
Дексаметазон, рифампин и антиконвульсивные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому совместное применение препарата Зидена с вышеуказанными препаратами ослабляет действие уденафила.
Совместное введение уденафила (30 мг/кг, перорально) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно внутривенно) не показало какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила в экспериментальных исследованиях, однако одновременное использование нитроглицерина и препарата Зидена не рекомендуется из-за возможного снижения артериального давления.
Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов (в т.ч. альфа1-адреноблокаторов) являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме должны назначаться в минимальных дозах.