Зиннат

Торговое название

Зиннат

Латинское название

Zinnat

Регистрационный номер

П N015531/01

Фармакологическая группа

Антибиотик-цефалоспорин

ATX

J.01.D.C.02   Цефуроксим

Действующее вещество (МНН)

Цефуроксим

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Таблетки 125 мг: таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с одной стороны которых выгравировано "GХ ЕS5". На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Таблетки 250 мг: таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с одной стороны которых выгравировано "G ЕS7". На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Состав

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг, 250 мг.
По 10 таблеток в А1/ПВХ-А1 блистере. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Владелец РУ

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО Россия

Производитель

GLAXO OPERATIONS UK, Limited Великобритания

Фармакологические свойства 

Цефуроксима аксетил (активное вещество препарата Зиннат) является пролекарством цефуроксима - антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.
Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных бета-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных и амоксициллин-резистентных штаммов.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Фармакодинамические эффекты
Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьируется зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.
Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов.
Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)¹, коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes¹, бета-гемолитические стрептококки.
Грамотрицательные аэробы: Наеmоphilus influenzae¹, включая ампициллин-резистентные штаммы, Наеmоphilus parainfluenzae¹, Моraxella catarrhalis¹, Neisseria gonorrhoeae¹, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу.
Грамположительные анаэробы: Рерtostreptococcus sрр., Рropionibacterium sрр.
Спирохеты: Воrrelia burgdorferi¹.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму
Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae¹.
Грамотрицательные аэробы: Citrobacter spp., за исключением С. freundii, Еnterobacter sрр., за исключением Е. aerogenes и Е. cloacae, Еscherichia coli¹, Кlеbsiella sрр., включая Кlеbsiella рnеиmоniае¹, Рroteus mirabilis, Рroteus sрр., за исключением Р. реnnеri и Р. vulgaris, Рrovidencia sрр.
Грамположительные анаэробы: Сlostridium sрр. за исключением С. difficile.
Грамотрицательные анаэробы: Васteroides sрр., за исключением В. fragilis, Fusobacterium sрр.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробы: Еnterococcus sрр., включая Е. faecalis и Е.faecium, Listeria monocytogenes.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter sрр., Burkholderia cepacia, Саmруlobacter sрр., Сitrobacter freundii, Епterobacter aerogenes, Еnterobacter cloacae, Моrganella morganii, Рroteus penneri, Рroteus vulgaris, Рseudomonas sрр., включая Рseudomonas аеruginosa, Serratia sрр., Stenotrophomonas maltophilia.
Грамположительные анаэробы: Сlostridium difficile.
Грамотрицательные анаэробы: Ваteroides fragilis.
Прочие: Сhlamydia sрр., Мусорlаsmа sрр., Legionella sрр.
¹ - для данных бактерий клиническая эффективность цeфуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.

Фармакокинетика 

Всасывание
После приема внутрь препарата Зиннат цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и в крови с высвобождением цефуроксима. Оптимальное всасывание цефуроксима аксетила в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, достигается при условии приема препарата сразу после еды. Максимальные сывороточные концентрации цефуроксима (2,1 мг/л для дозировки 125 мг. 4,1 мг/л для дозировки 250 мг, 7.0 мг/л для дозировки 500 мг) наблюдаются приблизительно через 2-3 часа при приеме препарата во время еды.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет примерно 33-50% и зависит от методики определения.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергается метаболизму.
Выведение
Период полувыведения составляет 1-1.5 ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида площадь под кривой "концентрация-время" увеличивается на 50%.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетику цефуроксима исследовали у пациентов с нарушением функции почек различной степени тяжести. Период полувыведения цефуроксима увеличивается по мере снижения функции почек, что лежит в основе рекомендаций по коррекции режима дозирования для данной группы пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, по меньшей мере, 60% общего количества цефуроксима, присутствующего в организме на момент начала диализа, будет удалено в течение 4-часового периода диализа. Таким образом, дополнительную однократную дозу цефуроксима следует вводить после завершения процедуры гемодиализа.

Показания 

Препарат Зиннат показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);
- инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита);
- инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);
- инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, пиодермия, импетиго);
- гонорея (острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит);
- лечение боррелиоза (болезни Лайма) в ранней стадии и с последующей профилактикой поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

Противопоказания 

- гиперчувствительность к компонентам препарата Зиннат;
- гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе);
- детский возраст до 3-х лет (для детей с 3-х месяцев до 3-х лет следует применять препарат Зиннат, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь).

С осторожностью 

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Зиннат у пациентов с:
- нарушением функции почек;
- заболеваниями желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе, а также при язвенном колите);
- у беременных женщин,
- в период грудного вскармливания.

Беременность и грудное вскармливание 

Зиннат следует использовать в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Беременность
Экспериментальных доказательств эмбриопатических или тератогенных эффектов цефуроксима аксетила нет, но так же, как и в случае применения других лекарственных препаратов, надо проявлять осторожность при назначении препарата Зиннат на ранних сроках беременности.
Период грудного вскармливания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Зиннат кормящим матерям, поскольку цефуроксим выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы 

Таблетки препарата Зиннат нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в том числе маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку. Для детей может быть назначен препарат Зиннат в форме гранул для приготовления суспензии для приема внутрь.
Для оптимального всасывания препарат Зиннат следует принимать после еды.
Стандартный курс терапии препаратом составляет 7 дней (может варьироваться от 5 до 10 дней).
Взрослые

Передозировка 

Передозировка цефалоспоринами может вызвать повышение возбудимости головного мозга, приводящее к развитию судорог.
Лечение симптоматическое. Сывороточные концентрации цефуроксима могут быть снижены с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочное действие 

Нежелательные реакции при применении цефуроксима аксетила обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто: чрезмерный рост грибов рода Саndidа.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто: эозинофилия; нечасто: положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая); очень редко: гемолитическая анемия. Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к положительному результату реакции Кумбса (которая может влиять на перекрестную совместимость) и в очень редких случаях - к гемолитической анемии.
Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая: нечасто: кожная сыпь; редко: крапивница, зуд; очень редко: лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: часто: желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе; нечасто: рвота; редко: псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: транзиторное повышение активности "печеночных" ферментов (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы); очень редко: желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (зкзантематозный некролиз).

Особые указания и меры предосторожности 

Перед применением препарата Зиннат необходимо тщательно собрать аллергологический анамнез.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе.
В период приема препарата Зиннат возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Как и при использовании других антибиотиков, прием препарата Зиннат может привести к чрезмерному росту грибов рода Саndidа. Длительный прием может вызвать рост нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Сlostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Если диарея длительная или имеет выраженный характер или пациент испытывает спазмы в животе, лечение препаратом Зиннат должно быть немедленно прекращено и пациент должен быть обследован.
Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе (болезни Лайма) при приеме препарата Зиннат и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Воrrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.
При ступенчатой терапии время перехода на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. Если клинический эффект не достигается в течение 72 часов от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен. Перед началом ступенчатой терапии внимательно ознакомьтесь с инструкцией по применению натриевой соли цефуроксима для парентерального введения (препарат Зинацеф).

Влияние на способность управлять механизмами 

Поскольку цефуроксима аксетил может вызывать головокружение, необходимо предупредить пациентов о мерах предосторожности при управлении транспортным средством или работе с движущимися механизмами.

Взаимодействие 

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима аксетила при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата Зиннат натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.
Как и другие антибиотики, препарат Зиннат может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, к снижению эффективности пероральных комбинированных контрацептивов.
При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.
Препарат Зиннат не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.
Одновременный прием с "петлевыми" диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима.
При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.