Фармакокинетика

После приема препарата Велаксин, капсулы пролонгированного действия, пиковые концентрации венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (ОДВ; основной метаболит) в плазме достигаются в течение 6±1,5 и 8,8±2,2 часов, соответственно. Скорость всасывания венлафаксина из капсул пролонгированного действия ниже скорости его элиминации. Поэтому период полувыведения (Т1/2) венлафаксина после назначения препарата Велаксин в виде капсул пролонгированного действия - 15±6 часов, представляет собой фактически Т1/2 всасывания, нежели Т1/2 распределения (5±2 часа), который отмечается после назначения препарата Велаксин в виде таблеток.
Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75 - 450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20 - 30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.
При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин.
Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата Велаксин.