Информация о препарате «Бисопролол-прана» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Бисопролол-прана
Заказать Бисопролол-прана в аптеках Москвы.
Инструкции:
Бисопролол-Прана, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Бисопролол-Прана
Латинское название
Bisoprolol-Prana
Регистрационный номер
ЛСР-006031/10
Фармакологическая группа
Селективный бета1-адреноблокатор.
ATX
C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы
C07AB07 Бисопролол
Действующее вещество (МНН)
Бисопролол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки с дозировкой 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской, светло-желтого цвета.
Таблетки с дозировкой 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской, светло-оранжевого цвета.
На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: бисопролола гемифумарат (фумарат) - 5 или 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат безводный.
Оболочка: для таблеток 5 мг: макрогол-400, титана диоксид, диметикон 100, железа оксид желтый; для таблеток 10 мг: макрогол-400, титана диоксид, диметикон 100, железа оксид красный.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 и 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 50, 60, 70, 80, 90, 100 таблеток в полимерной банке.
Каждая банка или 1, 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ПРАНАФАРМ, ООО, Россия
Производитель
ПРАНАФАРМ, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Бисопролол (активное вещество препарата Бисопролол-Прана) - селективный бета1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующим действием.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, бисопролол уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хронотропное (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке), отрицательное дромотропное (снижает атриовентрикулярную проводимость), отрицательное батмотропное (снижает возбудимость кардиомиоцитов) и отрицательное инотропное (снижает сократимость миокарда) действие. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бисопролола увеличивается в первые 24 часа (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1 - 3 суток возвращается к исходному, а при длительном применении - снижается. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2 - 5 дней, стабильное действие бисопролола отмечается через 1 - 2 месяца приема.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Фармакокинетика
Абсорбция бисопролола - 80-90%. Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата Бисопролол-Прана. Максимальная концентрация бисопролола в плазме крови наблюдается через 1 - 3 часа, связь с белками плазмы крови - около 30%. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2): 10 - 12 часов. Около 98% выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% - через кишечник с желчью.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата Бисопролол-Прана и другим бета-адреноблокаторам;
- шок (в том числе кардиогенный);
- коллапс;
- отек легких;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II - III степени;
- синоатриальная блокада;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная брадикардия;
- стенокардия Принцметала;
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);
- тяжелые формы бронхиальной астмы;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), за исключением ингибиторов МАО-В;
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
- болезнь Рейно;
- феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Препарат Бисопролол-Прана применяют с осторожностью:
- печеночная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность;
- миастения;
- тиреотоксикоз;
- сахарный диабет;
- атриовентрикулярная (AV) блокада I степени;
- депрессия (в том числе в анамнезе);
- псориаз;
- аллергические реакции в анамнезе;
- пожилой возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение препарата Бисопролол-Прана при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому при необходимости применения препарата Бисопролол-Прана в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Таблетки Бисопролол-Прана принимают внутрь, утром натощак, не разжевывая, однократно.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения
Рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая значения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и терапевтический ответ.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, выраженное снижение артериального давления (АД), хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия. При развившейся AV-блокаде: внутривенное введение 1 - 2 мг атропина, эпинефрина или временная постановка кардиостимулятора. При желудочковой экстрасистолии: лидокаин (препараты IA класса не применяются). При снижении АД: больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких - внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). При сердечной недостаточности: сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон. При судорогах: внутривенно диазепам. При бронхоспазме: бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Побочное действие
Возможные нежелательные явления при приеме препарата Бисопролол-Прана:
Со стороны центральной и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги (в т.ч. икроножных мышц).
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная (AV) блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие/усугубление хронической сердечной недостаточности (ХСН) - отечность лодыжек и стоп, одышка, снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоз.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), уровня билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Особые указания и меры предосторожности
Контроль больных, принимающих препарат Бисопролол-Прана, должен включать измерение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления (АД): в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3 - 4 месяца; проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4 - 5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4 - 5 месяцев).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/минуту.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины: выраженный коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов бисопролол практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол-Прана.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата Бисопролол-Прана проводят за 48 часов до начала общей анестезии. Если больной принял препарат Бисопролол-Прана перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1 - 2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения артериального давления (АД) или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка препарата Бисопролол-Прана опасна развитием бронхоспазма.
В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной (AV) блокады, необходимо уменьшить дозу препарата Бисопролол-Прана или прекратить лечение.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение препаратом препарата Бисопролол-Прана из-за опасности развития синдрома отмены (тяжелых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3 - 4 дня).
Бисопролол следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность управлять механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат Бисопролол-Прана (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).
Взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления (АД).
Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия (Na+) и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной (AV) блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.
Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы (ЦНС).
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.
Рифампицин уменьшает период полувыведения (Т1/2) бисопролола.