Информация о препарате «Ондансетрон» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Заказать Ондансетрон в аптеках Москвы.
Инструкции:
Ондансетрон / Ондансетрон-Тева
Ondansetron-Teva
ЛСР-001138/10
Противорвотное средство, антагонист серотониновых рецепторов.
A.04.A.A.01 Ондансетрон
Ондансетрон
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 4 мг: продолговатые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, светло-желтого цвета с гравировкой 4 на одной стороне, на изломе ядро белого цвета.
Таблетки 8 мг: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета с гравировкой 8 на одной стороне и риской на другой, на изломе ядро белого цвета.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: ондансетрон (ондансетрона гидрохлорида дигидрат) - 4 мг (5 мг) или 8 мг (10 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия тип А, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, оболочка опадрай желтый 02G22211 (гипромеллоза Е464, титана диоксид Е171, макрогол-6000, макрогол-400, краситель железа оксид желтый Е172).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг. По 10 таблеток в блистерах из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 8 мг. По 10 или 15 таблеток в блистерах из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ.
1 блистер с инструкцией по применению в картонной пачке.
Список Б. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.
3 года. Нe использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль
TEVA Pharmaceutical Industries Ltd., Израиль
Тева, Израиль
Ондансетрон (активное вещество препарата Ондансетрон-Тева) - противорвотное средство. Является селективным антагонистом 5-НТ3-рецепторов серотонина.
Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызвать повышение концентрации серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих 5-НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс.
Ондансетрон селективно блокирует серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный факт) нервной системы, регулирующих рвотный рефлекс. Нe нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
После приема внутрь препарата Ондансетрон-Тева ондансетрон полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается эффекту первого прохождения через печень. Биодоступность ондансетрона составляет около 60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч и составляет приблизительно 30 нг/мл после приема препарата Ондансетрон-Тева в дозе 8 мг. Биодоступность ондансетрона несколько увеличивается при одновременном приеме с пищей, но не изменяется при приеме антацидов.
Распределение ондансетрона при приеме внутрь, внутривенном или внутримышечном введении одинаково. Объем распределения при достижении равновесного состояния составляет около 140 л. Связывание с белками плазмы крови: 70 - 76%.
Ондансетрон элиминируется из организма, главным образом, в результате метаболизма и печени при участии нескольких микросомальных ферментов (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермепта CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Менее 5% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 3 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей значения клиренса и объема распределения зависят от возраста. Коррекция дозы препарата Ондансетрон-Тева с учетом массы тела пациентов (от 0,1 мг/кг до 4 мг максимально) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15 - 60 мл/минуту) снижены системный клиренс и объем распределения, что приводит к небольшому и клинически незначимому увеличению периода полувыведения (Т1/2 - 5,4 ч).
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью значительно снижается клиренс ондансетрона, в результате чего период полувыведения увеличивается (до 15 - 32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.
У лиц пожилого возраста наблюдается небольшое увеличение биодоступности до 65% и периода полувыведения до 5 ч.
Распределение ондансетрона зависит от пола, у женщин наблюдается более высокая абсорбция при приеме внутрь, а также снижение системного клиренса и объема распределения.
- гиперчувствительность к ондансетрону, другим компонентам препарата Ондансетрон-Тева;
- одновременное применение с апоморфином;
- детский возраст до 3 лет при профилактике и лечении тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией;
- детский возраст до 18 лет при профилактике и лечении тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией, а также при профилактике послеоперационной тошноты и рвоты;
- беременность;
- период грудного вскармливания.
Препарат Ондансетрон-Тева применяют с осторожностью при:
- повышенной чувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5НТ3-рецепторов;
- нарушении сердечного ритма и проводимости;
- одновременном применении антиаритмических средств или бета-адреноблокаторов;
- нарушении электролитного баланса;
- удлинении или риске удлинения интервала QT (включая пациентов с хронической сердечной недостаточностью, брадиаритмией или у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать удлинение интервала QT или нарушения водно-электролитного баланса, или снижение частоты сердечных сокращений);
- одновременном применении серотонинергических препаратов;
- печеночной недостаточности;
- признаках кишечной непроходимости;
- наследственной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Безопасность применения ондансетрона во время беременности у человека не установлена. Доклинические исследования не выявили прямого и косвенного негативного влияния на развитие эмбриона, плода, гестацию, пери- и постнатальное развитие. Однако применение препарата Ондансетрон-Тева у беременных женщин противопоказано в связи с тем, что результаты доклинических исследований не всегда можно экстраполировать на безопасность применения у человека.
Исследования показали, что ондансетрон проникает в грудное молоко лактирующих животных. При применении препарата Ондансетрон-Тева у кормящих матерей грудное вскармливание следует прекратить.
Препарат Ондансетрон-Тева в таблетках предназначен для приема внутрь.
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза препарата Ондансетрон-Тева, как правило, составляет 8 - 24 мг.
Рекомендуются следующие режимы:
При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии:
- взрослым и детям старше 12 лет: назначают 8 мг ондансетрона за 1 - 2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом ещё 8 мг внутрь через 12 ч;
- детям от 4 до 11 лет: назначают 4 мг ондансетрона за 30 минут до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 4 мг внутрь через каждые 8 ч.
Данные по применению при радиотерапии у детей до 12 лет отсутствуют.
При высокой выраженности эметогенного действия химио- или радиотерапии
Рекомендуемая доза для взрослых (данные по применению у детей отсутствуют) составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1 - 2 ч до начала проведения химиотерапии.
Для профилактики поздней или длительной рвоты
Взрослым следует продолжить прием препарата Ондансетрон-Тева внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней после окончания основной терапии.
Детям препарат Ондансетрон-Тева назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно в течение не менее 15 минут непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг ондансетрона через 12 ч. Лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты:
- взрослым назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии;
- детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется только парентерально.
Пациенты пожилого возраста
Изменение дозы препарата Ондансетрон-Тева не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Изменять обычную суточную дозу и частоту приема препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Суточная доза не должна превышать 8 мг в сутки.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина
Коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.
Симптомы
В настоящее время недостаточно данных относительно передозировки ондансетроном. В большинстве случаев симптомы передозировки были схожи с нежелательными явлениями, о которых сообщалось в отношении пациентов, получающих рекомендованные дозы. При передозировке препарата Ондансетрон-Тева возможны: нарушение зрения, запор, снижение артериального давления, вазовагальный эпизод с преходящей атриовентрикулярной блокадой II степени. Во всех случаях явления полностью обратимы. Ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. При передозировке препаратом при приеме внутрь у детей сообщалось о симптомах, указывающих на серотониновый синдром.
Лечение
Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, исходя из клинической ситуации. Специфический антидот не известен. Рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ.
Побочные эффекты при приеме препарата Ондансетрон-Тева классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
Нарушения со стороны иммунной системы, аллергические реакции: редко: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, включая анафилаксию; очень редко: токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны нервной системы: очень часто: головная боль; нечасто: головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, окулогирный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям.
Со стороны органа зрения: редко: временное снижение остроты зрения; очень редко: временная слепота преимущественно после внутривенного введения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: боли в грудной клетке, в ряде случаев сопровождающиеся депрессией сегмента SТ, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления; редко: удлинение интервала QT (включая желудочковую тахикардию типа "пируэт").
Со стороны пищеварительной системы: часто: запор; нечасто: икота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) - в основном наблюдалось у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином).
Прочие: часто: ощущение жара, приливы, раздражение в месте введения; редко: покраснение кожи лица, гипокалиемия, гиперкреатининемия, временное снижение остроты зрения.
Профиль нежелательных реакций у детей и подростков был сопоставим с профилем, наблюдаемым у взрослых.
При применении ондансетрона, чаще при внутривенном введении, могут наблюдаться изменения на электрокардиограмме преходящего характера, в том числе удлинение интервала QT. Поэтому препарат Ондансетрон-Тева следует с осторожностью применять у пациентов:
- с нарушением сердечного ритма и проводимости;
- с нарушениями электролитного баланса;
- принимающих антиаритмические средства или бета-адреноблокаторы.
Ондансетрон не следует применять у детей с площадью поверхности тела менее 0,6 м2.
Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, пациенты с симптомами кишечной непроходимости требуют регулярного наблюдения врача.
Ондансетрон нельзя применять для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей после операций на органах брюшной полости.
У пациентов при выполнении адено- или тонзиллоэктомии применение ондансетрона в качестве профилактики тошноты и рвоты может маскировать скрытое кровотечение.
В случае возникновения на фоне приема препарата Ондансетрон-Тева побочных реакций со стороны нервной системы, пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также занятий видами деятельности, требующими концентрации внимания, напряжения психомоторных функций.
Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто применяемых в комбинации с ним.
По данным специальных исследований установлено, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лидокаином, тиопенталом натрия и пропофолом.
Ондансетрон метаболизируется несколькими изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP 3A4, CYP 2D6 и CYP 1A2). В связи с многообразием изоферментов, способных метаболизировать ондансетрон, ингибирование изоферментов или уменьшение активности одного из изоферментов (например, при генетическом дефиците CYP 2D6) обычно компенсируется другими изоферментами, в результате чего изменения общего клиренса ондансетрона отсутствуют или незначительны, и практически не требуют коррекции дозы препарата Ондансетрон-Тева.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450 (изоферменты CYP 2D6 и CYP 3A4): аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с индукторами изоферментов цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид.
Данные специальных исследований указывают на то, что ондансетрон может снижать обезболивающий эффект трамадола.
Применение ондансетрона одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, может привести к дополнительному удлинению этого интервала.
Одновременное применение ондансетрона с лекарственными препаратами, обладающими кардиотоксическими свойствами (антрациклины), может повысить риск возникновения аритмий.