Орнидазол

Торговое название

Орнидазол Вертекс

Латинское название

Ornidazole Vertex

Регистрационный номер

ЛСР-005125/08

Фармакологическая группа

Противопротозойное средство.

ATX

J01XD03 Орнидазол

Действующее вещество (МНН)

Орнидазол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: орнидазол - 500 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 101 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 42 мг, кроскармеллоза натрия - 25 мг, повидон К-30 - 14 мг, кремния диоксид коллоидный - 7 мг, кальция стеарат - 7 мг, натрия лаурилсульфат - 4 мг.
Оболочка: (гипромеллоза - 15 мг, тальк - 5 мг, титана диоксид - 2.75 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 2.25 мг) или (сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая: гипромеллоза - 60%, тальк - 20%, титана диоксид - 11%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 9%) - 25 мг.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
По 3 или 5 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 или 10 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
1 контурная ячейковая упаковка по 3 таблетки, 2 контурные ячейковые упаковки по 5 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

ВЕРТЕКС, АО, Россия

Производитель

ВЕРТЕКС, АО, Россия

Представительство

ВЕРТЕКС, АО, Россия

Фармакологические свойства 

Орнидазол (активное вещество препарата Орнидазол Вертекс) - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола.
Механизм действия орнидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК-клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Орнидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), Entamoeba histolytica, а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Clostridium spp., и анаэробных кокков Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.
К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.
Орнидазол не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу в отличие от других имидазольных производных (метронидазол).

Фармакокинетика 

Всасывание
После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), всасывание в среднем составляет 90%. Максимальная концентрация (Сmах) орнидазола в плазме крови отмечается спустя 3 часа после приема препарата Орнидазол Вертекс.
Распределение
Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет около 13%. Орнидазол проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Концентрации орнидазола в плазме крови находятся в диапазоне 6 - 36 мг/л, то есть на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного применения 500 мг или 1000 мг препарата здоровыми добровольцами через каждые 12 часов, коэффициент кумуляции был равен 1,5 - 2,5.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования с образованием, в основном, 2-гидроксиметил- и альфа-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет 12 - 14 часов. После однократного применения препарата 85% от принятой дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов: 60 - 70% почками и 20 - 25% кишечником. В неизмененном виде выводится почками (4%). Кумулирует.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции печени
Т1/2 орнидазола при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс креатинина снижается до 35 мл/мин по сравнению со здоровыми. Интервал дозирования у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен быть удвоен.
Пациенты с нарушениями функции почек
При нарушениях функции почек фармакокинетика орнидазола не изменяется, поэтому корректировки дозы не требуется. Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо принять дополнительно орнидазол (50% от назначенной дозы).
Детский возраст
Фармакокинетика орнидазола у детей сходна с фармакокинетикой взрослых.

Показания 

Показания для применения препарата Орнидазол Вертекс:
- трихомониаз;
- амебиаз: амебная дизентерия, кишечный и внекишечный амебиаз (в том числе амебный абсцесс печени);
- лямблиоз;
- профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при операциях на толстой кишке и в гинекологии.

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к орнидазолу и другим производным нитроимидазола или к любому другому компоненту препарата Орнидазол Вертекс;
- органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);
- патологические изменения крови и аномалии клеток крови;
- дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность (I триместр);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг.

С осторожностью 

Препарат Орнидазол Вертекс применяют с осторожностью:
- нарушения функции печени;
- алкоголизм;
- пациенты пожилого возраста;
- беременность (II и III триместры);
- детям старше 3 лет и массой тела больше 20 кг;
- одновременное применение препаратов лития.

Беременность и грудное вскармливание 

Беременность
В эксперименте на животных орнидазол не проявлял тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились, назначать препарат Орнидазол Вертекс при беременности (II и III триместр) можно только при наличии абсолютных показаний, когда возможные преимущества применения препарата для матери превышают потенциальный риск для плода. Орнидазол противопоказан в I триместре беременности.
Период грудного вскармливания
Орнидазол противопоказан к применению в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата Орнидазол Вертекс в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание. Возобновление грудного вскармливания возможно не ранее, чем через 48 часов после приема последней дозы препарата.

Способ применения и дозы 

Таблетки Орнидазол Вертекс принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.
Трихомониаз
Взрослым и детям с массой тела более 35 кг: по 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней.
Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер во всех случаях должен получить такой же курс лечения.
Суточная доза для детей с массой тела 20 - 35 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием (вечером), в течение 5 дней.
Амебиаз
Трехдневный курс лечения пациентов с амебной дизентерией и 5 - 10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза (кишечный, внекишечный).

Лямблиоз
Взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг: по 1,5 г (3 таблетки) в сутки однократно вечером; детям старше 3 лет и с массой тела 20 - 35 кг - по 40 мг/кг в сутки однократно. Продолжительность лечения: 1 - 2 дня.
Профилактика анаэробной инфекции при операциях
По 500 мг - 1 г (1 - 2 таблетки) за 30 минут до операции.

Передозировка 

Симптомы
При передозировке препарата Орнидазол Вертекс могут наблюдаться: потеря сознания, головная боль, головокружение, дрожь, судороги, диспептические расстройства и возникновение других дозозависимых симптомов, указанных в разделе "Побочное действие", но в более выраженной форме.
Лечение
Лечение симптоматическое, специфический антидот неизвестен. Для удаления орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ. В случае развития судорог - внутривенное введение диазепама.

Побочное действие 

Классификация частоты развития побочных эффектов препарата Орнидазол Вертекс согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Со стороны нервной системы: часто: головная боль, сонливость, усталость, головокружение; редко: временная потеря сознания, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движений, судороги, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия; очень редко: изменение вкусовых ощущений.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: угнетение костномозгового кроветворения, нейтропения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, металлический привкус во рту; редко: диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна: желтуха.
Со стороны иммунной системы: нечасто: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна: изменение показателей функциональных проб печени.

Особые указания и меры предосторожности 

При лечении высокими дозами орнидазола или продолжительности лечения в течение 10 дней рекомендуется регулярный лабораторный и клинический мониторинг.
Имеется определенный риск у пациентов с поражениями печени, головного мозга, злоупотребляющих алкоголем.
В ходе лечения может наблюдаться ухудшение течения заболеваний периферической нервной системы. При появлении симптомов периферической нейропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания лечение должно быть приостановлено.
У пациентов, имеющих заболевания, вызванные Candida spp. может наблюдаться ухудшение течения данного заболевания.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, наблюдается сокращение периода полувыведения. Может потребоваться коррекция дозы препарата Орнидазол Вертекс (дополнительная доза до или после гемодиализа).
При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение половых партнеров.
Эффект других лекарственных средств может усиливаться или ослабляться в период применения препарата Орнидазол Вертекс.

Влияние на способность управлять механизмами 

Учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы (головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, нарушение координации, временная потеря сознания), в период лечения препаратом Орнидазол Вертекс не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие 

В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы.
Удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.
Совместный прием с фенобарбиталом и другими индукторами печеночных ферментов уменьшает T1/2 орнидазола из плазмы крови.
Совместный прием с ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, циметидином) уменьшает Т1/2 орнидазола из плазмы крови.
У пациентов, получающих терапию препаратами лития необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом.