Информация о препарате «Сердолект» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Заказать Сердолект в аптеках Москвы.
Инструкции:
Сердолект
Serdolect
ЛС-000615
Антипсихотики
N.05 Психолептики
Сертиндол
Таблетки покрытые оболочкой
Таблетки 4 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-желтого цвета, помеченные с одной стороны символами “S4”;
Таблетки 12 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-желтокоричневатого цвета, помеченные с одной стороны символами “S12”;
Таблетки 16 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, коричневато-розового цвета, помеченные с одной стороны символами “S16”;
Таблетки 20 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-розового цвета, помеченные с одной стороны символами “S20”.
Активное вещество: сертиндол 4 мг, 12 мг, 16 мг или 20 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармелоза.
Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрагол 400 и 4 мг - железа оксид желтый (Е172), 12 мг - железа оксид желтый (Е J 72), железа оксид красный (Е172), 16 мг - железа оксид красный (Е172), 20 мг - железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).
Таблетки, покрытые оболочкой 4 мг, 12 мг, 16 мг, 20 мг.
Таблетки 4 мг - 20 шт., 30 шт. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из ПВХ и Al-фольги. 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
При упаковке на ЗАО ЗиО-Здоровье: по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из ПВХ и А1-фольги. 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
Таблетки 12 мг - 14 шт., 28 шт., 56 шт. ; 16 мг - 14 шт., 28 шт., 56 шт. ; 20 мг - 14 шт., 28 шт., 56 шт. По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из ПВХ и А1-фольги. 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
При упаковке на ЗАО ЗиО-Здоровье: по 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из ПВХ и А1-фольги. 1 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
Список Б. Хранить в защищенном от света, недоступных для детей местах, при температуре не выше 25°С.
5 лет. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Х. Лундбек А/С Дания
H.LUNDBECK, A/S Дания
ЛУНДБЕК ЭКСПОРТ А/С Дания
Нейрофармакологический профиль сертиндола (активное вещество препарата Сердолект), как антипсихотического средства, обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные D2-, 5-НТ2- и альфа1-рецепторы (дофаминовых D2-рецепторов антагонист, серотониновых 5-НТ2-рецепторов антагонист и центральных альфа1-рецепторов антагонист). Антипсихотики увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады центральных дофаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в рамках нормы. Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.
Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, максимальная концентрация достигается примерно через 10 часов после приема. Прием пищи на скорость и величину абсорбции препарата Сердолект влияния не оказывает. Кажущийся объем распределения сертиндола после многократного применения - около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови. Сертиндол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируется сертиндол в печени при участии цитохромов Р450 2D6 и Р450 ЗА. Метаболиты не имеют нейролептической активности. Период полувыведения составляет около 3 дней. Сертиндол и его метаболиты выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.
Сердолект противопоказан (не должен назначаться):
- повышенная чувствительность к сертиндолу или составляющим препарата Сердолект;
- при некоррегируемых гипокалиемии или гипомагниемии;
- при наличии в статусе или анамнезе больных выраженных сердечно-сосудистых заболеваний, застойной сердечной недостаточности, гипертрофии миокарда, аритмии или брадикардии (меньше 50 ударов в минуту);
- больным с врожденным синдромом удлиненного QT интервала или при наличии этого синдрома у родственников больного, а также в случаях приобретенного удлиненного QT интервала (свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин);
- совместно с препаратами, удлиняющими QT интервал: антиаритмиками IA и III классов (хинидин, соталол, амиодарон, дофетилид и др), некоторыми антипсихотиками (тиоридазин), некоторыми антибиотиками-макролидами (эритромицин) и антибиотиками хинолонового ряда (гатифлоксацин), некоторыми антигистаминными средствами (терфенадин, астемизол), а также цизапридом, литием и другими лекарственными средствами, увеличивающими QT интервал;
- совместно с препаратами, ингибирующими цитохром Р450 ЗА: азоловыми противогрибковыми средствами (кетоконазол, итраконазол), антибиотиками-макролидами (эритромицин, кларитромицин), ингибиторами ВИЧ протеиназы (индинавир), некоторыми блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), а также циметидином и другими лекарственными средствами, являющимися ингибиторами цитохрома Р450 ЗА;
- при выраженной печеночной недостаточности;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата Сердолект у этих групп пациентов не установлены).
Поскольку безопасность Сердолекта при беременности у человека не изучалась, то этот препарат не должен назначаться беременным.
Безопасность применения Сердолекта у кормящих грудью женщин не изучалась. В случаях, где применение сертиндола признано необходимым, следует прекратить грудное вскармливание.
Сердолект назначается внутрь один раз в день, вне зависимости от приема пищи. Начинать лечение Сердолектом всем больным следует с 4 мг в сутки. Суточная доза должна увеличиваться на 4 мг каждые 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 до 20 мг/сут. Максимальная доза составляет 24 мг/сут.
Максимальная доза назначается в исключительных случаях вследствие риска удлинения QT интервала с увеличением дозы.
Пожилые больные
Назначению Сердолекта должно предшествовать тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Требуется более медленное наращивание дозировки, должны использоваться более низкие дозы.
Снижение функции почек
Сердолект может применяться в обычных дозировках у больных с почечной недостаточностью. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.
Снижение функции печени
Более медленное наращивание дозировки и более низкие дозы должны использоваться у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.
Повторное назначение Сердолекта после перерыва в лечении
Если с момента прекращения приема Сердолекта прошло меньше недели, то постепенное повышение дозировки не обязательно (возможно назначение прежней дозировки). В остальных случаях следует наращивать дозировку до оптимальной постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием необходимо провести ЭКГ исследование.
Переход с приема другого нейролептика
Лечение Сердолектом может начинаться с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с прекращением приема другого перорально применяемого нейролептика. Для пациентов, находящихся на лечении нейролептиками-депо, Сердолект назначается вместо следующей инъекции депо.
Симптомы
Сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение артериального давления (АД) и транзиторное увеличение QT интервала. Возможно развитие пароксизмов желудочковой тахикардии (типа torsade de pointes), особенно в случаях применения сертиндола совместно с препаратами, способными вызывать этот вид побочного действия.
Лечение.
В случае передозировки препарата Сердолект следует немедленно отменить препарат, должны быть приняты меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации. Должен быть немедленно начат мониторинг ЭКГ и основных соматических показателей. В случаях увеличения QT интервала контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом должен учитываться период полувыведения сертиндола (от 2 до 4 дней). Следует установить внутривенный катетер, назначить промывание желудка, активированный уголь и слабительные средства. Специфического антидота не существует и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Коррекцию снижения АД и проявлений сосудистого коллапса проводят с использованием внутривенного введения растворов. Если при этом используются симпатомиметики, то адреналин или дофамин следует применять с осторожностью, поскольку стимуляция бета-адренорецепторов вместе со свойственным сертиндолу антагонистическим воздействием на альфа1-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД. Если применяются антиаритмики, то следует учитывать, что такие препараты, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид потенциально могут увеличивать QT интервал. В случае развития тяжелых экстрапирамидных нарушений должны быть назначены антихолинергические препараты. Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.
Наблюдаются следующие побочные эффекты (в порядке уменьшения частоты возникновения): ринит и затруднение дыхания носом, уменьшение объема эякулята, головокружение, сухость во рту, постуральная гипотензия, увеличение веса, периферические отеки, одышка, парестезии, удлинение QT интервала, лейкоцитурия и гематурия, гипергликемия, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения, включая позднюю дискинезию, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа torsade de pointes).
Экстрапирамидные симптомы на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.
Злокачественный нейролептический синдром - очень редко.
Некоторые побочные эффекты препарата Сердолект, например, постуральная гипотензия, носят транзиторный характер и возникают в начале терапии.
Вследствие мер предосторожности, связанных с увеличением QT интервала и мониторингом ЭКГ, сертиндол должен назначаться в случаях, где уже имеется непереносимость как минимум одного другого антипсихотика. Опасность удлинения QT интервала больше при приеме более высоких доз препарата Сердолект (20-24 мг/сут). Удлинение QT интервала при приеме ряда препаратов может приводить к развитию пароксизмов желудочковой тахикардии и внезапной смерти.
Мониторинг артериального давления необходим в период титрования дозы и в начале периода поддерживающей терапии препаратом Сердолект.
Сердечно-сосудистая система
До назначения Сердолекта необходимо провести ЭКГ исследование. При QT интервале свыше 450 мсек у мужчин и 470 мсек у женщин Сердолект назначать не следует. ЭКГ исследование должно проводиться до назначения препарата, при достижении равновесной концентрации примерно через 3 недели после начала приема или суточной дозы 16 мг, а также через 3 месяца после начала лечения. В течение поддерживающей терапии ЭКГ исследование необходимо проводить каждые 3 месяца. Во время поддерживающего лечения ЭКГ исследование должно проводиться до и после увеличения дозы сертиндола или после присоединения/увеличения дозы препарата, который может повысить концентрацию сертиндола в крови. При удлинении QT интервала свыше 500 мсек сертиндол следует отменить. При появлении у больного таких симптомов как сердцебиение, судороги, обмороки, указывающих на возможность наличия аритмии, лечащий врач должен немедленно начать обследование больного, включая ЭКГ. Проводить ЭКГ исследование предпочтительно в утреннее время.
Электролитные нарушения
У больных с риском развития выраженных электролитных нарушений следует перед началом лечения Сердолектом измерить уровень калия и магния в сыворотке крови. Гипокалиемию и гипомагниемию следует скорректировать до начала применения сертиндола. Рекомендуется контроль концентрации калия в плазме крови у больных с рвотой и диареей, у больных, принимающих калийвыводящие диуретики, а также при других электролитных нарушениях.
Болезнь Паркинсона
Антипсихотические средства могут ингибировать эффекты дофаминовых агонистов. Сердолект должен с осторожностью использоваться у пациентов с болезнью Паркинсона.
Сниженная функция печени
При незначительной или умеренной степени нарушения функции печени необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного. Рекомендуется более медленное наращивание дозировки и меньшая поддерживающая доза.
Судорожные припадки
Сердолект должен назначаться с осторожностью у пациентов с судорожными припадками в анамнезе.
Поздняя дискинезия
Длительное применение антипсихотических препаратов, особенно в высоких дозах, связано с риском развития поздней дискинезии. Если на фоне приема сертиндола появляются ее симптомы, то следует уменьшить дозировку или совсем отменить препарат.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)
В случаях развития ЗНС необходима немедленная отмена препарата.
Синдром отмены
При резкой отмене антипсихотиков могут возникать тошнота, рвота, повышенное потоотделение, бессонница. Также возможно возвращение психотических симптомов и появление непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). Необходима постепенная отмена препарата.
Вспомогательные вещества
Таблетки Сердолект содержат моногидрат лактозы. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы препарат назначаться не должен.
Детский и юношеский возраст (до 18 лет)
Безопасность и эффективность Сердолекта у детей и юношей не изучалась, поэтому препарат не должен применяться в детском и юношеском возрасте.
Риск увеличения QT интервала увеличивается при сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими QT интервал или ингибирующими метаболизм сертиндола. Использование Сердолекта одновременно с такими препаратами запрещено.
Сертиндол метаболизируется с помощью цитохромов Р450 2D6 и Р450 ЗА. Концентрация сертиндола в плазме увеличивается при одновременном приеме с препаратами, которые ингибируют цитохром Р450 2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин и др.).
Может потребоваться назначение более низкой поддерживающей дозы, а также проведение ЭКГ обследования до и после изменения дозы этих препаратов. В свою очередь, сертиндол и его главные метаболиты оказывают слабое ингибирующее воздействие на активность цитохрома P450 2D6, с помощью которого метаболизируются бета-адреноблокаторы, антиаритмики, некоторые гипотензивные средства, большое число антипсихотических препаратов и антидепрессантов.
Одновременное использование сертиндола и антибиотиков-макролидов (эритромицин) и блокаторов кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил) может привести к незначительному увеличению (<25%) концентрации сертиндола в плазме. Однако степень увеличения может быть выше у пациентов со слабой активностью цитохрома Р450 2D6. Так как установить в плановом порядке этих пациентов достаточно сложно, одновременное применение сертиндола и препаратов, ингибирующих цитохром Р450 ЗА противопоказано, так как это может привести к значительному повышению уровня концентрации сертиндола в плазме.
Метаболизм сертиндола может значительно усиливаться, приводя к снижению его концентрации в плазме крови, под воздействием следующих препаратов - рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал. Снижение антипсихотической активности препарата Сердолект в подобных случаях может потребовать повышения его дозы.