Информация о препарате «Доксазозин obl» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Доксазозин obl
Заказать Доксазозин obl в аптеках Москвы.
Инструкции:
Доксазозин-ФПО / Доксазозин OBL, Таблетки
Торговое название
Доксазозин-ФПО / Доксазозин OBL
Латинское название
Doxazosin-FPO
Регистрационный номер
Р N003144/01
Фармакологическая группа
Альфа1-адреноблокатор.
ATX
C02CA04 Доксазозин
Действующее вещество (МНН)
Доксазозин
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: доксазозина мезилат - 1.22 мг / 2.44 мг / 4.88 мг (в пересчете на доксазозин - 1 мг / 2 мг / 4 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 80.18 мг / 90.16 мг / 180.32 мг, кальция фосфат - 17 мг / 35 мг / 70 мг, повидон К30 - 0.4 мг / 0.6 мг / 1.2 мг, натрия лаурилсульфат - 0.2 мг / 0.3 мг / 0.6 мг, кальция стеарат - 0.5 мг / 1 мг / 2 мг, тальк - 0.5 мг / 0.5 мг / 1 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 1 мг, 2 мг, 4 мг.
По 7 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, ЗАО, Россия
Производитель
ОБОЛЕНСКОЕ ФП, ЗАО, Россия
Представительство
ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, ЗАО, Россия
Фармакологические свойства
Доксазозин (активное вещество препарата Доксазозин-ФПО) является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов.
За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). После однократного приема препарата Доксазозин-ФПО максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. Доксазозин эффективен при артериальной гипертензии, в том числе, сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту. Прием доксазозина у нормотоников не сопровождается снижением АД.
В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66 - 71% больных, начало действия - через 1 - 2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов и общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4 - 13%) рост коэффициента ЛПВП / общий холестерин. Доксазозин снижает риск развития ишемической болезни сердца.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.
Фармакокинетика
После приема препарата Доксазозин-ФПО внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция - 80-90%, время достижения максимальной концентрации - 3 часа, при вечернем приеме - 5 часов (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы, с конечным периодом полувыведения - 19-22 часа, что позволяет назначать препарат Доксазозин-ФПО один раз в сутки. Доксазозин быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов до 65%, лишь 5% выводится с мочой в неизмененном виде.
Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Показания
Показания для применения препарата Доксазозин-ФПО:
- артериальная гипертензия - как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами: тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы - как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давлении (АД).
Беременность и грудное вскармливание
До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, препарат Доксазозин-ФПО может назначаться при беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания лечащим врачом соотношения польза/риск.
Способ применения и дозы
Таблетки Доксазозин-ФПО принимают внутрь, один раз в день, утром или вечером, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Артериальная гипертензия
При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза доксазозина составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6 - 8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена первой дозы, особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1 - 2 недели. В последующем через каждые 1 - 2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальная доза доксазозина - 16 мг в сутки, превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2 - 4 мг доксазозина в сутки).
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
При лечении больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы без артериальной гипертензии обычно используют дозы, равные 2 - 4 мг в сутки. Максимально допустимой является доза, равная 8 мг в сутки.
Препарат Доксазозин-ФПО применяют длительно. Продолжительность лечения определяет лечащий врач.
Побочное действие
Артериальная гипертензия
В клинических исследованиях доксазозина наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обморокам.
Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиение, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения и аритмии.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:
Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, крапивница, боль в спине, ощущение жара (приливы).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипостезия, парестезия, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, потеря аппетита.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгии.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
Со стороны кожных покровов: аллопеция.
Со стороны кожных покровов: аллопеция.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
Особые указания и меры предосторожности
Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата Доксазозин-ФПО больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат Доксазозин-ФПО немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами. Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.
Эффект первого приема препарата Доксазозин-ФПО особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия.
Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.
Влияние на способность управлять механизмами
В период лечения препаратом Доксазозин-ФПО необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения, слабости).
Взаимодействие
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании комбинации требуется коррекция доз).
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Доксазозин не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - понижение.
Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.