Информация о препарате «Октреотид» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Октреотид
Заказать Октреотид в аптеках Москвы.
Инструкции:
Октреотид, Раствор для внутривенного и подкожного введения
Торговое название
Октреотид
Латинское название
Octreotide
Регистрационный номер
ЛСР-003582/10
Фармакологическая группа
Синтетический аналог соматостатина.
ATX
H.01.C.B.02 Октреотид
Действующее вещество (МНН)
Октреотид
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и подкожного введения.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость без запаха.
Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: октреотида ацетат (в пересчете на октреотид) - 0.05 мг, 0.1 мг и 0.3 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 9 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутривенного и подкожного введения, 50 мкг/мл, 100 мкг/мл и 300 мкг/мл.
При производстве на ООО Натива, Россия
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла НС-1 или стекла I гидролитического класса. Возможна упаковка в ампулы, имеющие кольцо натяжения для вскрытия или точку разлома.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки полимерной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки, нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный и инструкцию по применению помещают в картонную пачку.
При упаковке раствора в ампулы, имеющие кольцо натяжения для вскрытия, или в ампулы с точкой разлома нож или скарификатор ампульный не вкладывают.
При производстве на ОАО Фарм-стандарт-УфаВИТА, Россия
По 1 мл в ампулы из стекла I гидролитического класса.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или без фольги.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
НАТИВА, ООО, Россия
Производитель
ФАРМСТАНДАРТ-УфаВИТА, ОАО, Россия
НАТИВА, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Октреотид - синтетический октапептид, производное естественного гормона соматостатина.
Октреотид обладает сходными с соматостатином фармакологическими эффектами, но со значительно большей продолжительностью действия.
Октреотид подавляет секрецию гормона роста (ГР), как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Октреотид подавляет также секрецию гормонов экзокринных желез (серотонина, гастрина, инсулина, глюкагона и других пептидов, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе).
У больных, которым проводятся операции на поджелудочной железе, применение октреотида во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (острого послеоперационного панкреатита, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса).
При кровотечениях из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в составе комплексной терапии приводит к эффективной остановке кровотечения, профилактике раннего повторного кровотечения и улучшению выживаемости. Механизм действия октреотида связан с уменьшением органного кровотока посредством подавления вазоактивных гормонов (вазоактивного интестинального пептида, глюкагона).
Фармакокинетика
После подкожного введения октреотид быстро и полностью всасывается. Известно, что максимальная концентрация октреотида в плазме достигается в пределах 30 минут. Связывание с белками плазмы составляет около 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Большая часть октреотида выводится кишечником, около трети введенного октреотида выводится в неизменном виде почками. Период полувыведения (Т1/2) после подкожной (п/к) инъекции около 100 минут. После внутривенного (в/в) введения октреотида, выведение осуществляется в две фазы.
У пожилых пациентов снижается клиренс октреотида, период полувыведения увеличивается.
При тяжелой почечной недостаточности клиренс октреотида уменьшается вдвое.
Показания
Показания для применения препарата Октреотид:
- профилактика и лечение осложнений после операций на поджелудочной железе и гастродуоденальной зоне;
- в составе комплексной терапии для остановки кровотечений и профилактики повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени;
- лечение острого панкреатита;
- остановка кровотечений при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
Беременность и грудное вскармливание
Адекватных и контролируемых исследований применения октреотида не проводилось. Применение препарата Октреотид во время беременности и в период лактации возможно только по абсолютным показаниям, с учетом соотношения риск/польза, т.е. когда предполагаемая польза для матери превышает предполагаемый риск для плода или грудного ребенка.
Способ применения и дозы
При лечении острого панкреатита
Октреотид вводится п/к в дозе 100 мкг 3 раза в сутки в течение 5 - 7 суток. Возможно назначение до 1200 мкг в сутки. Подбор дозы основан на определении концентрации амилазы, липазы, воспалительных цитокинов крови.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе
Первую дозу октреотида в 100 мкг вводят п/к за 1 час до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 100 мкг 3 раза в сутки на протяжении 7 последующих дней.
Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода
Препарат Октреотид вводят в/в в дозе 25 мкг/час в виде продолжительных инфузий в течение 5 дней.
Для остановки кровотечений при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки
Рекомендуется вводить октреотид в виде в/в инфузий в дозе 25 мкг/час в течение 5 дней.
У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы препарата Октреотид.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция режима дозирования октреотида не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени рекомендуется коррекция поддерживающей дозы октреотида, т.к. имеются данные об увеличении периода полувыведения (Т1/2) октреотида у больных циррозом печени.
Опыт применения октреотида у детей очень ограничен.
Правила приготовления и введения раствора
Для уменьшения явлений дискомфорта в месте введения, раствор препарата Октреотид перед введением должен иметь комнатную температуру.
При п/к введении препарата Октреотид следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени. Ампулы с препаратом следует открывать непосредственно перед введением, неиспользованное количество раствора следует уничтожить.
При в/в введении следует внимательно осмотреть раствор на предмет прозрачности, наличия частиц, осадка, изменения цвета. Нельзя применять препарат, если он является мутным, содержит частицы, осадок. Препарат Октреотид в течение 24 часов сохраняет физическую и химическую стабильность в стерильном 0,9% растворе натрия хлорида при температуре от 8 до 25 °С. Во избежание микробного загрязнения разведенные растворы следует использовать сразу после приготовления. Если раствор не будет использован сразу, его следует хранить при температуре от 2 до 8 °С вплоть до его применения. Перед использованием раствор следует подержать при комнатной температуре.
Общее время между разведением, хранением в холодильнике и окончанием введения раствора не должно превышать 24 часов.
При необходимости в/в введения содержимое одной ампулы, содержащей 300 мкг октреотида, должно быть разведено в 60 мл 0,9% раствора натрия хлорида, приготовленный раствор следует вводить в/в капельно. Инфузии повторяют с необходимой частотой в соответствии с рекомендованной длительностью лечения. Октреотид также можно вводить и в более низких концентрациях.
Передозировка
Известно, что введение октреотида в дозе до 2000 мкг в виде п/к инъекции 3 раза в течение нескольких месяцев переносилось хорошо. Максимальная разовая доза октреотида при в/в болюсном введении взрослому пациенту составляла 1000 мкг. При этом отмечались такие симптомы, как снижение частоты сердечных сокращений, приливы крови к лицу, абдоминальная боль спастического характера, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке. Все эти симптомы разрешились в течение 24 часов с момента введения октреотида. Одному пациенту по ошибке методом длительной инфузии была введена избыточная доза октреотида 250 мкг/час (вместо 25 мкг/час), что не сопровождалось побочными эффектами. При острой передозировке октреотида не было отмечено каких-либо опасных для жизни реакций.
Лечение: симптоматическая терапия.
Побочное действие
При применении препарата Октреотид возможны следующие нежелательные явления:
Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота и припухлость (обычно проходят в течение 15 минут).
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), поджелудочной железы, печени и желчного пузыря: возможны: анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея и стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к нарушению всасывания (мальабсорбции). В редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки. Длительное использование октреотида может приводить к образованию камней в желчном пузыре. Известны отдельные случаи острого гепатита без холестаза (нормализация показателей трансаминаз после отмены октреотида), а также гипербилирубинемии в сочетании с увеличением активности щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и др. трансаминаз. Имеются отдельные сообщения о редких случаях острого панкреатита, который развивался в первые часы или дни применения октреотида.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях: тахикардия, брадикардия.
Со стороны обмена веществ: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (октреотид оказывает подавляющее действие на образование гормона роста (ГР), глюкагона и инсулина), гипогликемия; в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии.
Прочие: редко: аллергические реакции, алопеция; в отдельных случаях: анафилактические реакции.
Особые указания и меры предосторожности
У больных сахарным диабетом 1 типа (получающих инсулин), октреотид может снижать потребность в инсулине. У пациентов без нарушения углеводного обмена и больных сахарным диабетом 2 типа введение препарата Октреотид может приводить к постпрандиальной гликемии. Пациентам с сахарным диабетом на фоне гипогликемической терапии рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови.
У некоторых пациентов октреотид может изменять абсорбцию жиров в кишечнике.
На фоне применения октреотида отмечается снижение содержания цианокобаламина (витамина B12) и отклонение от нормы показателей теста всасывания цианокобаламина (тест Шиллинга). У пациентов с дефицитом витамина В12 в анамнезе при применении октреотида рекомендуется контролировать содержание цианокобаламина.
Если на фоне применения октреотида развивается брадикардия, необходимо снизить дозы бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов или препаратов, влияющих на водно-электролитный баланс.
До назначения октреотида больные должны пройти исходное УЗИ желчного пузыря. Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении препарата Октреотид решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможными факторами риска, связанными с наличием камней в желчном пузыре. Во время лечения октреотидом следует проводить УЗИ желчного пузыря, с интервалом 6 - 12 месяцев.
Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) могут быть уменьшены, если инъекции октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.
Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических средств, глюкагона.
Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения октреотидом
При бессимптомных камнях желчного пузыря применение октреотида можно прекратить или продолжить (в соответствии с оценкой соотношения польза/риск). В любом случае не требуется никаких других мер, кроме продолжения проведения осмотров, сделав их, при необходимости, более частыми.
При камнях желчного пузыря с клинической симптоматикой применение октреотида можно прекратить или продолжить (в соответствии с оценкой соотношения польза/риск). В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями.
Взаимодействие
Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.
Необходима корректировка доз одновременно применяемых мочегонных средств, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.
Октреотид следует назначать с осторожностью с препаратами, которые метаболизируются ферментами системы цитохрома Р450 и имеют узкий терапевтический диапазон доз (например, хинидин, терфенадин).