Фармакологические свойства

Надропарин кальция (активное вещество препарата Детромбин) является антикоагулянтным средством из группы гепаринов.
Детромбин является биоаналогом, полученный путем деполимеризации из стандартного гепарина. Он представляет собой гликозаминогликан со средней молекулярной массой приблизительно 4300 Да.
Надропарин кальция - низкомолекулярный гепарин (НМГ), является средством профилактики образования тромбов и средством лечения тромбозов. Препятствует образованию тромбов в системе кровообращения (при профилактическом назначении) и препятствует увеличению существующих тромбов. Снижение активности свертывания крови и образования тромбов (антикоагулянтный эффект) препарата Детромбин обеспечен различными механизмами, включая снижение вязкости крови и влиянием на тромбоциты и белки крови, участвующие в образовании тромбов.
Надропарин кальция проявляет высокую способность к связыванию с белком плазмы крови антитромбином III (AT III). Это связывание приводит к ускоренному ингибированию фактора Ха, чем и обусловлен высокий антитромботический потенциал надропарина кальция. Другие механизмы, обеспечивающие антитромботическое действие надропарина кальция, включают активацию ингибитора превращения тканевого фактора (TFPI), активацию фибринолиза посредством прямого высвобождения активатора тканевого плазминогена из эндотелиальных клеток и модификацию реологических свойств крови (снижение вязкости крови и увеличение проницаемости мембран тромбоцитов и гранулоцитов). Характеризуется более высокой активностью в отношении фактора Ха по сравнению с ингибирующей активностью в отношении фактора IIа (тромбина). Обладает как немедленной, так и продленной антитромботической активностью. По сравнению с нефракционированным гепарином (НФГ) надропарин кальция обладает меньшим влиянием на функции тромбоцитов и их способность к агрегации и мало выраженным влиянием на первичный гемостаз.
Клиническая эффективность и безопасность
В ходе исследования I фазы проведено изучение сравнительной фармакокинетики / фармакодинамики, безопасности и переносимости препаратов Детромбин и Фраксипарин. В исследовании была подтверждена фармакодинамическая эквивалентность, а также эквивалентность по анти-Ха и анти-IIа-факторной активности. Во время проведения клинического исследования было зарегистрировано 10 нежелательных явлений (НЯ) у 9 добровольцев, все зарегистрированные НЯ являлись отклонениями лабораторных показателей от нормы. Все 10 НЯ были легкой степени тяжести. Связь НЯ с исследуемыми препаратами была оценена как вероятная. 8 НЯ разрешились выздоровлением / прекращением НЯ, по 2 НЯ исход неизвестен. Все возникшие НЯ не потребовали проведения медикаментозного лечения.