Информация о препарате «Плагрил» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Плагрил

Заказать Плагрил в аптеках Москвы.

Инструкции:

Плагрил, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Общее описание, состав Фармакологические свойства Фармакокинетика Показания Противопоказания С осторожностью Способ применения и дозы Передозировка Побочное действие Особые указания и меры предосторожности Влияние на способность управлять механизмами Взаимодействие Цены в аптеках Москвы

Торговое название

Плагрил

Латинское название

Plagril

Регистрационный номер

ЛСР-005821/09

Фармакологическая группа

Антиагрегантное средство.

ATX

B.01.A.C.04     Клопидогрел

Действующее вещество (МНН)

Клопидогрел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с тиснением С 127 на одной стороне.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: клопидогрела гидросульфат - 97.88 мг (эквивалентно клопидогрелу - 75 мг).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 112) - 211.13 мг, маннитол - 58 мг, кроскармеллоза натрия - 12 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, магния стеарат - 4 мг.
Оболочка: опадрай розовый (гипромеллоза - 62.5%, титана диоксид - 30.6%, макрогол-400 - 6.25%, краситель железа оксид красный - 0.65%) - 13.48 мг.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг.
По 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ/алюминиевом блистере.
По 3, 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

Доктор Редди'с Лабораторис Лтд., Индия

Производитель

DR. REDDY`S LABORATORIES, LTD., Индия

Представительство

Д-Р РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД., Индия

Фармакологические свойства 

Клопидогрел (активное вещество препарата Плагрил) - специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Оказывает коронарорасширяющее действие.
Клопидогрел избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах, тормозит последующую активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов.
Клопидогрел уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы препарата Плагрил - 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4 - 7 дней постоянного приема в дозе 50 - 100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7 - 10 дней). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препарата Плагрил препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Фармакокинетика 

Всасывание и распределение
Абсорбция и биодоступность клопидогрела высокая. Концентрация клопидогрела в плазме низкая и через 2 часа после приема препарата Плагрил не достигает предела измерения (0,025 мкг/л). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно).
Метаболизм
Клопидогрел метаболизируется в печени. Основной метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. Время достижения пиковой концентрации (Тmах) метаболита, после повторных пероральных доз клопидогрела 75 мг, достигается через час (пиковая концентрация (Сmах) - около 3 мг/л). Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется, в первую очередь, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4 и, в меньшей степени, 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными GPIIb/IIIa-рецепторами, подавляя агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.
Выведение
Выведение: почками - 50%, кишечником - 46% (в течение 120 ч после введения). Период полувыведения (Т1/2) основного метаболита, после разового и повторного приема, составляет 8 часов. Концентрации выделяемых почками метаболитов - 50%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация основного метаболита в плазме после приема клопидогрела в дозе 75 мг/сутки ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина (КК) 5 - 15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.
Хотя ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов оказался сниженным (25%) по сравнению с таким же эффектом у здоровых добровольцев, время кровотечения было удлинено в такой же мере, как и у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг/сут.
У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Сmах клопидогрела, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, чем у здоровых лиц.

Показания 

Показания для применения препарата Плагрил:
- профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий;
- в комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме:
  * с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии;
  * без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе у больных, подвергающихся стентированию.

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к компонентам препарата Плагрил;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- геморрагический синдром, острое кровотечение (в том числе внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата Плагрил не установлены).

С осторожностью 

Препарат Плагрил применяют с осторожностью:
- умеренная печеночная недостаточность;
- умеренная почечная недостаточность;
- травмы и состояния, повышающие риск развития кровотечения (в том числе операции);
- одновременный прием ацетилсалициловой кислоты, нестероидных противовоспалительных препаратов, включая ингибиторы циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.

Способ применения и дозы 

Препарат Плагрил принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий
Взрослым (в том числе пожилым пациентам) назначают 75 мг 1 раз/сут. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев - после ишемического инсульта.
При остром коронарном синдроме без подъема сегмента SТ (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q)
Лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг, затем продолжать применение препарата Плагрил в дозе 75 мг 1 раз/сутки (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75 - 325 мг/сутки). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Курс лечения - до 1 года.
При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда)
Препарат Плагрил назначают в дозе 75 мг 1 раз/сутки, с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков.
Для пациентов в возрасте старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 недель.

Передозировка 

Симптомы
При разовом пероральном применении 600 мг клопидогрела (количество, эквивалентное 8 стандартным таблеткам Плагрил 75 мг) здоровыми людьми побочных явлений не было. Время кровотечения было удлинено в 1,7 раза, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 мг в сутки).
Лечение
Переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот отсутствует.

Побочное действие 

При приеме препарата Плагрил, в зависимости от частоты возникновения, выделяют следующие группы побочных эффектов: частые - более 1%; нечастые - 0,1 - 1%; редкие - 0,01 - 0,1%; очень редкие - менее 0,01%.
Со стороны свертывающей системы крови: часто: желудочно-кишечные кровотечения; нечасто: геморрагический инсульт, удлинение времени кровотечения, носовые кровотечения; редко: гематомы, гематурия, и конъюнктивные кровотечения.
Со стороны системы кроветворения: нечасто: тромбоцитопения; нечасто: нейтропения, лейкопения, эозинофилия; очень редко: тромбоцитопеническая пурпура, гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) и периферической нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение, парестезия; редко: вертиго; очень редко: спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: васкулит, снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: очень редко: бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: часто: диспепсия, диарея, абдоминальные боли; нечасто: тошнота, гастрит, метеоризм, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко: колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный колит), панкреатит, изменение вкусовых ощущений, стоматит, гепатит, острая печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко: артралгия, артрит, миалгия.
Со стороны мочевыводящей системы: очень редко: гломерулонефрит.
Дерматологические реакции: нечасто: зуд; очень редко: буллезная сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, экзема, плоский лишай.
Аллергические реакции: очень редко: ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.
Прочие: очень редко: повышение температуры, увеличение креатинина крови.

Особые указания и меры предосторожности 

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения препаратом Плагрил следует прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата Плагрил кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственных средств.
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Влияние на способность управлять механизмами 

Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема препарата Плагрил обнаружено не было.

Взаимодействие 

Препарат Плагрил усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, гепарина, непрямых антикоагулянтов, нестероидных противовоспалительных препаратов. При совместном применении повышает риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта.
Ингибируя активность одного из ферментов цитохрома CYP 2C9, клопидогрел повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством CYP 2C9 (фенитоин, толбутамид).
Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, толбутамидом, антацидными средствами.