Фозикард Н

Торговое название

Фозикард Н

Латинское название

Fosicard H

Регистрационный номер

ЛС-001573

Фармакологическая группа

Комбинированное гипотензивное средство (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента + диуретик).

ATX

C.09.B.A   Ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками
C.09.B.A.09   Фозиноприл в комбинации с диуретиками

Действующее вещество (МНН)

Гидрохлоротиазид + Фозиноприл

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Круглые, плоские таблетки светло-оранжевого цвета с гравировкой "FH" с одной стороны, допускается наличие мраморности.

Состав

Каждая таблетка содержит:
Активные вещества: фозипоприл натрия - 20 мг и гидрохлоротиазид - 12.5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 101.5 мг, смесь пигментов РВ-23601 (включает: титана диоксид - 4.92 мг, лактозы моногидрат - 0.6 мг, краситель железа оксид жёлтый - 0.36 мг, краситель железа оксид красный - 0.12 мг) - 6 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 25 мг, кроскармеллоза натрия - 9 мг, лактозы моногидрат (таблетоза 80) - 120 мг, глнцерил дибегенат - 6 мг, магния стеарат (следы).

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 20 мг + 12.5 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистер из Ал/ПВХ/Ал.
По 2, 4 блистера по 7 таблеток, по 1, 3 блистера по 10 таблеток или по 1, 2 блистера по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года. Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Владелец РУ

Актавис, АО, Исландия

Представительство

Актавис, ООО

Фармакологические свойства 

Фозикард Н - комбинированное гипотензивное средство (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента + диуретик).
Фозиноприл относится к пролекарствам. В организме из фозиноприла образуется активный метаболит - фозиноприлат, который препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II. Фозиноприл оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Снижает общее периферическое сопротивление и системное артериальное давление (АД). Фозиноприл подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ.
Гидрохлортиазид - тиазидный диуретик. Воздействует на механизм реабсорбции электролитов в почечных канальцах, повышая выделение ионов натрия и хлора примерно в одинаковой степени, а также ионов калия и гидрокарбоната. Повышает активность ренина плазмы крови, секрецию альдостерона и снижает концентрацию ионов калия в сыворотке крови.
Фозиноприл и гидрохлортиазид обладают аддитивным действием. Фозиноприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую приемом гидрохлортиазида. После приема внутрь снижение АД начинается через 1 час, достигает максимальных значений через 2 - 6 часов. Снижение показателей АД через 24 часа составляет 60 - 90% от максимального снижения АД, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.

Фармакокинетика 

Фармакокинетика фозиноприла и гидрохлортиазида (Фозикард Н) при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении.
После приема внутрь всасывание фозиноприла составляет приблизительно 30 - 40%, из них только 50 - 100% гидролизуется в печени до фозиноприлата. Степень всасывания фозиноприла не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. При нарушенной функций печени скорость гидролиза может быть замедлена, при этом степень гидролиза заметно не изменяется. Максимальная концентрация фозиноприлата в плазме крови достигается приблизительно через 3 часа и не зависит от принятой дозы фозиноприла. Фозиноприл обладает линейной фармакокинетикой. Фозиноприлат в высокой степени связывается с белками плазмы крови (90 - 95%) и в незначительной степени связывается с клеточными компонентами крови. Имеет относительно небольшой объем распределения. У больных с артериальной гипертензией при нормальной функции почек и печени период полувыведения фозиноприлата составляет приблизительно 11,5 часов.
После приема внутрь всасывание гидрохлортиазида составляет 60 - 80%. Максимальная концентрация гидрохлортиазида в крови достигается через 1 - 5 часов после приема внутрь. Связывание с белками плазмы составляет 64%. Гидрохлортиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки. Период полувыведения составляет 5 - 15 часов.
Почечная недостаточность
При почечной недостаточности всасывание, биодоступность и связывание препарата с белками плазмы крови существенно не изменяется. Общий клиренс фозиноприлата у больных с почечной недостаточностью почти на 50% ниже, чем у больных с нормальной функцией почек. Поскольку выведение через печень с желчью частично компенсирует снижение выведения через почки, клиренс фозиноприлата существенно не отличается у больных со средней степенью почечной недостаточности от такового у больных с тяжелой степенью почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл/мин./1,73 м²) отмечается умеренное увеличение показателя площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) - менее чем в 2 раза по сравнению с таковой у больных с нормальной функцией почек. Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе составляет в среднем 2% и 7% по сравнению с клиренсом мочевины.
Печеночная недостаточность
Степень гидролиза фозиноприлата у больных с алкогольным или билиарным циррозом снижается в незначительной степени, несмотря на то, что скорость гидролиза может быть снижена. Максимальная концентрация и показатель AUC фозиноприлата выше у больных с печеночной недостаточностью после приема первой дозы, однако, при введении повторных доз эта разница не имеет клинического значения.

Показания 

Препарат Фозикард Н применяется для лечения артериальной гипертензии у больных, которым показана комбинированная терапия.

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к компонентам препарата Фозикард Н, фозиноприлу, другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), гидрохлортиазиду, производным сульфонамида, включая тиазиды;
- генетически обусловленный или идиопатический ангионевротический отек (в том числе и от применения других ингибиторов АПФ в анамнезе);
- тяжёлая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м²), анурия;
- подагра;
- выраженные нарушения электролитного баланса;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Фозикард Н не установлены).

С осторожностью 

Препарат Фозикард Н применяют с осторожностью:
- артериальная гипотензия;
- заболевания соединительной ткани (в том числе системная красная волчанка, склеродермия);
- нарушение функции печени или прогрессирующее заболевание печени (небольшие изменения водно-электролитного баланса могут стать причиной печеночной комы);
- метаболический ацидоз;
- нарушение функции почек;
- стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки (возможно повышение концентрации азота мочевины и креатинина сыворотки крови);
- нарушение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения);
- состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (диарея, рвота);
- аортальный стеноз;
- цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения);
- ишемическая болезнь сердца;
- хроническая сердечная недостаточность;
- диета с ограничением соли;
- состояние после трансплантации почек;
- сахарный диабет;
- пожилой возраст.

Способ применения и дозы 

Фозикард Н принимают внутрь, независимо от времени приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Дозу подбирают индивидуально. Обычная доза - 1 таблетка 1 раз в сутки.
При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин препарат Фозикард Н применять не рекомендуется. Больным с тяжелыми нарушениями функции почек назначают петлевые диуретики. При легкой или умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина более 30 мл/мин, креатинин сыворотки крови приблизительно 3 мг/дл или 265 мкмоль/л) рекомендуется обычная доза Фозикарда Н.
При нарушении функции печени коррекция дозы препарата Фозикард Н не требуется.
Пожилые пациенты могут быть более чувствительны к действию препарата вследствие замедленного метаболизма.

Передозировка 

Симптомы
Выраженное снижение артериального давления (АД), брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор.
Лечение
Больного поместить в положение "лежа", с приподнятыми ногами. В легких случаях передозировки - вызвать рвоту и/или промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 мин. после приема. При снижении АД - внутривенное введение катехоламинов, ангиотензина II; при брадикардии - применение пейсмекера. Препарат Фозикард Н не выводится в ходе гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочное действие 

Побочные эффекты при применении препарата Фозикард Н схожи с побочными эффектами, отмечавшимися при применении каждого препарата в отдельности.
Наиболее часто (у 2% пациентов) наблюдаются: головокружение, головная боль, кашель, костно-мышечные боли, чувство усталости.
Общие: загрудинные боли, чувство усталости, озноб.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, "приливы" крови к коже лица, обморок, отеки, нарушения ритма сердца.
Со стороны эндокринной системы: снижение половой функции, изменение либидо.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в животе, гастрит, эзофагит.
Костно-мышечная система: мышечные боли, судороги.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носовых пазух, фарингит, ринит.
Со стороны мочевыделительной системы: учащение мочеиспускания, дизурия.
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, депрессия, парестезии.
Со стороны органа чувств: снижение слуха.
Со стороны кожных покровов: сыпь, включая уртикарную, зуд.
Со стороны лабораторных показателей: снижение концентрации ионов калия, натрия, хлора, магния, глюкозы, повышение концентрации ионов кальция, мочевой кислоты в крови, повышение уровня холестерина и триглицеридов, нейтропения.

Побочные эффекты, описанные при применении фозиноприла:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (АД), ортостатический коллапс, тахикардия, сердцебиение, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, боль в животе, рвота, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония.
Со стороны центральной нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при использовании в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, нарушения вестибулярного аппарата, парестезии.
Со стороны иммунной системы: аллергические, токсико-аллергические и иммунопатологические реакции.
Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны лабораторных показателей: повышение концентрации мочевины, повышение активности "печеночных" ферментов, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижения концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ).

Побочные эффекты, описанные при применении гидрохлортиазида:
Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, слабость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сердцебиение, судороги икроножных мышц, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия, обострение течения подагры, тромбоз, тромбоэмболия, гиперкреатининемия, острый интерстициальный нефрит, васкулит, прогрессирование близорукости, нейтропения, тромбоцитопения, геморрагический панкреатит; острый холецистит (на фоне холелитиаза), ортостатическая гипотензия, аллергический дерматит.

Особые указания и меры предосторожности 

Начинать терапию препаратом Фозикард Н следует с корректировки водно-электролитного баланса.
Фозиноприл может вызвать симптоматическую артериальную гипотензию, что вероятнее всего у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови в результате длительного предшествующего лечения диуретиками, ограничения поступления соли в организм, диализа, диареи или рвоты.
Артериальная гипотензия не является абсолютным противопоказанием для дальнейшего применения препарата Фозикард Н. Максимальное снижение артериального давления (АД) отмечается на ранних этапах лечения и стабилизируется обычно на 2 неделе терапии. При дальнейшем применении препарата снижения его терапевтической эффективности не наблюдается.
При применении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), включая фозиноприл, может развиться ангионевротический отек. При отеке языка, глотки, гортани может развиться обструкция дыхательных путей. Больные должны прекратить прием препарата Фозикард Н и немедленно сообщить лечащему врачу о появлении отеков на лице, глазах, губах и языке, о спазме мышц гортани или затрудненном дыхании. В таких случаях необходимо быстрое принятие мер неотложной помощи.
Следует также соблюдать осторожность при лечении больных ингибиторами АПФ во время проведения процедур десенсибилизации.
В ходе проведения гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза липопротеинов низкой плотности с адсорбцией на декстрансульфате могут возникнуть анафилактические реакции. В этих случаях следует использовать диализные мембраны другого типа или другое медикаментозное лечение.
У больных с нарушением функции почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани, могут развиться агранулоцитоз и подавление функции костного мозга. В этом случае следует следить за содержанием клеток белой крови у таких больных. Таких пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о появлении каких-либо признаков инфекции - лихорадка, боль в горле и т.п.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Фозикард Н больным с тяжелым нарушением функции почек.
У больных с артериальной гипертензией со стенозом почечной артерии одной или обеих почек, а также при одновременном применении диуретиков во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться уровень азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обратимы и проходят после прекращения лечения. У таких пациентов необходимо следить за функцией почек в течение первых 2-х первых недель лечения. Может потребоваться снижение дозы препарата Фозикард Н.
У больных с тяжелой сердечной недостаточностью, олигурией и/или прогрессирующей азотемией при наличии или отсутствии почечной недостаточности лечение ингибиторами АПФ может вызвать избыточный гипотензивный эффект, который может усилить олигурию или азотемию, а в редких случаях - привести к летальному исходу. Поэтому у таких больных лечение фозиноприлом следует начинать с минимальных терапевтических доз и под строгим контролем артериального давления (АД), особенно на протяжении первых 2-х недель лечения.
Кашель, вызываемый ингибиторами АПФ, включая фозиноприл, обычно носит непродуктивный и персистирующий характер и проходит после прекращения приема препаратов. Кашель, вызываемый ингибиторами АПФ, должен рассматриваться как один из вариантов при дифференциальной диагностике кашля.
В редких случаях применение ингибиторов АПФ может привести к появлению холестатической желтухи с развитием молниеносного некроза гепатоцитов.
Гидрохлоротиазид может вызывать гипокалиемию, гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз. В присутствии фозиноприла риск гипокалиемии уменьшается.
Гидрохлоротиазид способствует снижению выведения ионов кальция из организма, повышению выведения ионов магния с мочой, что может привести к гипомагниемии. Необходимо периодически проверять концентрацию электролитов в сыворотке крови.
Концентрация мочевой кислоты в крови может повышаться, и у некоторых больных, принимающих тиазидные диуретики, может развиться острый приступ подагры.
У больных сахарным диабетом может меняться потребность в инсулине, латентные формы сахарного диабета могут приобретать манифестную форму на фоне применения тиазидов.
Повышение концентрации триглицеридов и холестерина было связано с лечением тиазидными диуретиками.
Эффективность и безопасность применения препарата Фозикард Н у детей не установлена.

Влияние на способность управлять механизмами 

При приеме препарата Фозикард Н необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие 

Препараты калия, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) повышают риск развития гиперкалиемии. Необходим контроль уровня калия в сыворотке крови (1 раз в 2 - 3 недели).
Гипотензивные средства, диуретики, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие препарата Фозикард Н.
При одновременном приеме с солями лития возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови и риск развития литиевой токсичности.
Препарат Фозикард Н усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом.
Препараты для лечения подагры: может потребоваться повышение доз пробенецида или сульфинпиразона, применяемых для лечения подагры, поскольку гидрохлортиазид, может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают выраженность гипотензивного эффекта.
Алкоголь, барбитураты и наркотические средства могут снижать гипотензивный эффект препарата Фозикард Н.
Колестираминовая смола и колестипол могут снижать всасывание гидрохлортиазида. Фозикард Н следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 4 - 6 часов после приема указанных средств.
Соли кальция: гидрохлортиазид может повышать концентрацию ионов кальция в сыворотке крови за счет уменьшения выведения его из организма. При одновременном применении с препаратом Фозикард Н может потребоваться уменьшение дозы препаратов кальция.
Биодоступность препарата при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислоты и варфарином не меняется.
Всасывание гидрохлортиазида повышается при одновременном приеме средств, снижающих моторику желудочно-кишечного тракта.
Антациды (например, алюминия и магния гидроксид, симетикон) могут снижать всасываемость препарата Фозикард Н. Принимать указанные средства необходимо с интервалом не менее 2 часов.