Консультация

  X

Информация о препарате «Верошпирон» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Верошпирон

Заказать Верошпирон в аптеках Москвы.

Инструкции:

Верошпирон, Капсулы

Торговое название

Верошпирон

Латинское название

Verospiron

Регистрационный номер

П N011953/01

Фармакологическая группа

Диуретическое калийсберегающее средство.

ATX

C.03.D.A     Антагонисты альдостерона
C.03.D.A.01     Спиронолактон

Действующее вещество (МНН)

Спиронолактон

Лекарственная форма

Капсулы.

Описание

Капсулы 50 мг: содержимое капсулы: мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета; капсула: твердая желатиновая, размером № 3; крышечка: непрозрачная, желтого цвета; корпус: непрозрачный, белого цвета.
Капсулы 100 мг: содержимое капсулы: мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета; капсула: твердая желатиновая, размером №.0; крышечка: непрозрачная, оранжевого цвета; корпус: непрозрачный, желтого цвета.

Состав

1 капсула 50 мг содержит:
Действующее вещество: спиронолактон - 50 мг.
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 2.5 мг, магния стеарат - 2.5 мг, крахмал кукурузный - 42.5 мг, лактозы моногидрат - 127.5 мг.
Капсула: крышечка: краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.48%, титана диоксид (Е171) -2%, желатин - до 100%; корпус: титана диоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%.
1 капсула 100 мг содержит:
Действующее вещество: спиронолактон - 100 мг.
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 5 мг, магния стеарат - 5 мг, крахмал кукурузный - 85 мг, лактозы моногидрат - 255 мг.
Капсула: крышечка: краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0.04%, титана диоксид (Е171) - 2%, желатин - до 100%; корпус: краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0.04%, титана диоксид (Е171) - 2%, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.5%, желатин - до 100%.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы по 50 мг или 100 мг.
По 10 капсул в блистере из ПВХ-алюминиевой фольги.
По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.

Срок годности

5 лет. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО, Венгрия

Производитель

ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС, ЗАО, Россия
ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО, Венгрия

Представительство

ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО, Венгрия

Фармакологические свойства

Спиронолактон (активное вещество препарата Верошпирон) является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом рецепторов альдостерона пролонгированного действия.
Альдостерон - минералокортикостероидный гормон коры надпочечников. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, спиронолактон увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Гипотензивное действие препарата Верошпирон обусловлено наличием мочегонного эффекта. Диуретический эффект препарата проявляется на 2 - 5 день лечения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
При приёме препарата Верошпирон внутрь спиронолактон быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (активный метаболит канренон - 90%). Максимальная концентрация (Сmах) канренона в плазме крови достигается через 2 - 4 часа после приёма. После ежедневного приёма 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Сmах достигает 80 нг/мл, время достижения Сmах после очередного утреннего приёма составляет 2 - 6 часов. Объём распределения - 0,05 л/кг.
Метаболизм
Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%), и частично канренон (20%). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко.
Выведение
Спиронолактон выводится почками; 50% - в виде метаболитов, 10% - в неизменённом виде и частично через кишечник. Период полувыведения (T1/2) спиронолактона 13 - 24 часа, активных метаболитов - до 15 часов. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе - 2 - 3 часа, во второй - 12 - 96 часов.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведения спиронолактона увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания

Показания для применения препарата Верошпирон:
- эссенциальная артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
- отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
- состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отёками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отёками;
- гипокалиемия и гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для её профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия);
- первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения;
- для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата Верошпирон;
- болезнь Аддисона;
- гиперкалиемия;
- гипонатриемия;
- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
- анурия;
- беременность;
- период кормления грудью;
- детский возраст до 3 лет (для твердой лекарственной формы - капсулы);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Препарат Верошпирон применяют с осторожностью:
- гиперкальциемия;
- метаболический ацидоз;
- атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует её усилению);
- сахарный диабет (при подтверждённой или предполагаемой хронической почечной недостаточности);
- диабетическая нефропатия;
- хирургические вмешательства (проведение общей анестезии);
- местная анестезия;
- приём лекарственных средств, вызывающих гинекомастию;
- пожилой возраст;
- нарушение менструального цикла;
- увеличение молочных желёз;
- печёночная недостаточность;
- цирроз печени.

Беременность и грудное вскармливание

Беременность
Препарат Верошпирон противопоказан при беременности.
Период лактации
Препарат Верошпирон противопоказан в период лактации. Грудное вскармливание следует прекратить в случае невозможности отмены спиронолактона.

Способ применения и дозы

Капсулы Верошпирон принимают внутрь.
Эссенциальная гипертензия
Суточная доза для взрослых обычно составляет 50 - 100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат Верошпирон необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.
Идиопатический гиперальдостеронизм
По 100 - 400 мг в сутки.
Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия
По 300 мг в сутки (максимально 400 мг) за 2 - 3 приёма, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг в сутки в другой лекарственной форме.
Гипокалиемия, гипомагниемия
При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, назначают препарат Верошпирон в дозе 25 - 100 мг в сутки, однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма
В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте
В течение 4 дней по 400 мг в сутки, распределив на несколько приёмов в день. При увеличении содержания калия в крови во время приёма препарата Верошпирон и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте
В той же дозе в течение 3 - 4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма
После того, как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, препарат Верошпирон следует принимать по 100 - 400 мг в сутки, разделив на 1 - 4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то препарат Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Отёки на фоне нефротического синдрома
Суточная доза для взрослых обычно составляет 100 - 200 мг в сутки. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение препарата Верошпирон рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности
Ежедневно, в течение 5 дней по 100 - 200 мг в сутки в 2 - 3 приёма, в комбинации с петлевым или тиазидным диуретиком, в зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг в сутки.
Отёки на фоне цирроза печени
Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1, то суточная доза для взрослых обычно равна 200 - 400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
Отёки у детей
Начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1 - 3,3 мг/кг массы тела или 30 - 90 мг/м2 в сутки в 1 - 4 приёма. Через 5 дней дозу препарата Верошпирон корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата Верошпирон ожидаются: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость) гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5 - 20% растворы) с инсулином из расчёта 0,25 - 0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.

Побочное действие

При приеме препарата Верошпирон возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
Со стороны печени: нарушение функции печени.
Со стороны центральной нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин - гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы препарата Верошпирон, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; у женщин - нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желёз, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом спиронолактона не установлена). При применении препарата Верошпирон может развиться гинекомастия. Вероятность возникновения гинекомастии зависит как от дозы спиронолактона, так и от длительности терапии. При этом гинекомастия обычно носит обратимый характер, и после отмены препарата Верошпирон исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной.
Аллергические реакции: крапивница, редко макулопапулёзная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд, эозинофилия, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.

Особые указания и меры предосторожности

При приеме препарата Верошпирон возможно временное повышение содержания азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии.
Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте, необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Спиронолактон затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.
Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и концентрацию электролитов крови.
Следует избегать употребления пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность управлять механизмами

В начальном периоде лечения препаратом Верошпирон запрещается управление транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Взаимодействие

Спиронолактон снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназона (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении общей анестезии), увеличивает период полувыведения дигоксина - возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.
Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина).
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты. Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Усиливает действие диуретических и антигипертензивных лекарственных средств.
Нестероидные противовоспалительные средства снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приёме спиронолактона с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами рецепторов альдостерона, индометацином, циклоспорином.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония, холестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает действие трипторелина, бузерелина, гонадорелина.