Информация о препарате «Релонова» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Релонова
Заказать Релонова в аптеках Москвы.
Инструкции:
Релонова, Таблетки
Торговое название
Релонова
Латинское название
Relonova
Регистрационный номер
ЛП-№(001698)-(РГ-RU)
Фармакологическая группа
Противомигренозное средство, агонист серотониновых 5HT-1 рецепторов.
ATX
N02CC04 Ризатриптан
Действующее вещество (МНН)
Ризатриптан
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета.
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: ризатриптана бензоат - 14.53 мг, что соответствует содержанию ризатриптана - 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 10 мг.
По 2 таблетки в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года. Не применяйте препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
НОВАМЕДИКА, ООО, Россия
Производитель
НОВАМЕДИКА ИННОТЕХ, ООО, Россия
Представительство
НОВАМЕДИКА, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Ризатриптан (активное вещество препарата Релонова) - противомигренозное средство класса триптанов, селективный агонист серотониновых 5НТ1-рецепторов.
Ризатриптан избирательно и с высоким сродством связывается с 5-НТ1В- и 5-НТ1D-рецепторами человека и практически не влияет на 5-НТ2-, 5-НТ3-, альфа1-, и альфа2- и бета-адренорецепторы, допаминовые D1-, D2-рецепторы, гистаминовые H1-рецепторы, м-холинорецепторы или бензодиазепиновые рецепторы. Терапевтическая эффективность ризатриптана при лечении мигренозной головной боли может быть объяснена его агонистическим действием на 5-НТ1В- и 5-НТ1D-рецепторы на экстрацеребральных внутричерепных сосудах, которые, как предполагается, расширяются во время приступов, и на чувствительные нервы тройничного нерва, которые их иннервируют. Активация 5-НТ1В- и 5-НТ1D-рецепторов может привести к сужению вызывающих боль внутричерепных кровеносных сосудов и ингибированию высвобождения нейропептидов, тем самым уменьшая воспаление в чувствительных тканях и уменьшая центральную передачу боли через центральные тройничные нервы.
Клиническая эффективность и безопасность
Взрослые
Эффективность ризатриптана при лечении острых приступов мигрени была установлена в четырех многоцентровых плацебо-контролируемых исследованиях, в которых участвовали более 2000 пациентов, получавших ризатриптан в дозе 5 мг или 10 мг в течение 1 года. Облегчение головной боли наступало через 30 минут после приема первой дозы, а показатель эффективности (уменьшение умеренной или сильной головной боли до слабой боли или отсутствия боли) через 2 часа после приема 10 мг ризатриптана составило 67 - 77%, после приема 5 мг ризатриптана - 60 - 63% в сравнении с 23 - 40% в группе плацебо. Несмотря на то, что не ответившие на применение ризатриптана пациенты, не получали повторную дозу препарата для лечения того же приступа, остается вероятность возникновения терапевтического эффекта при следующих приступах. Ризатриптан также облегчал дискомфорт, тошноту, светобоязнь и фонофобию, связанные с мигренью. Ризатриптан остается эффективным при лечении менструальной мигрени, то есть мигрени, которая возникает в течение 3 дней до или после начала менструации. Безопасность препарата Релонова оценивалась при проведении клинического исследования биоэквивалентности. Все нежелательные явления имели легкую степень тяжести, связь с приемом препарата расценивалась как возможная.
Дети от 12 до 17 лет
Эффективность ризатриптана в форме таблеток диспергируемых во рту оценивалась в многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах (n=570). Группа пациентов не чувствительна к лечению
нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) и парацетамолом. Пациенты с соответствующей мигренью сначала принимали плацебо или ризатриптан через 30 минут после начала приступа. После 15-минутного введения плацебо у пациентов, получивших плацебо или ризатриптан, развивался приступ мигрени. Пациенты получали дозу в зависимости от их массы тела: от 20 кг до 40 кг - 5 мг ризатриптана; ≥ 40 кг - 10 мг ризатриптана. В этом расширенном групповом исследовании разница в 9% между активным лечением и плацебо наблюдалась для первичной конечной точки эффективности без боли (уменьшение от умеренной или сильной боли до отсутствия боли) через 2 часа после приема (31% для ризатриптана против 22% для плацебо; р=0.025). Никаких существенных различий для вторичной конечной точки обезболивания (уменьшение от умеренной или сильной боли до легкой или отсутствия боли) не наблюдалось.
Дети от 6 до 11 лет
Эффективность ризатриптана в форме таблеток диспергируемых во рту также оценивалась у детей в возрасте от 6 до 11 лет в том же плацебо-контролируемом клиническом исследовании (n=200). Доля пациентов с отсутствующей болью через 2 часа статистически значимо не отличалась у пациентов, принимавших ризатриптан и плацебо (39.8% и 30.4%, р=0.269).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата Релонова внутрь ризатриптан быстро и полностью абсорбируется. Средняя биодоступность таблеток при пероральном приеме составляет примерно 40 - 45%. Среднее значение максимальной концентрации (Cmax) составляет 23.9 нг/мл и достигаются (Tmax) приблизительно через 1 - 1.5 часа. Среднее значение площади под кривой концентрация-время (AUC) составляет 76.5 нг*ч/мл. Пероральный прием во время богатого жиром завтрака не влияет на степень абсорбции ризатриптана, но абсорбция ризатриптана задерживается примерно на 1 час.
Распределение
Ризатриптан незначительно (14%) связывается с белками плазмы. Объем распределения (Vd) составляет приблизительно 140 л у мужчин и 110 л у женщин.
Метаболизм
Ризатриптан в основном превращается в фармакологически неактивный метаболит индолилуксусную кислоту путем окислительного дезаминирования моноаминоксидазой А (МАО-А). N-монодесметил-ризатриптан, метаболит с активностью, аналогичной активности исходного соединения на 5-HT1B/D1-рецепторы, образуется в небольшой степени, но не вносит существенного вклада в фармакодинамическую эффективность ризатриптана. Концентрация N-монодезметил-ризатриптана в плазме составляет около 14% от концентрации исходного соединения и выводится с аналогичной скоростью. Другие второстепенные метаболиты включают N-оксид и 6-гидроксисоединение и сульфатный конъюгат 6-гидроксиметаболита. Ни один из этих метаболитов не является фармакологически активным. После перорального приема ризатриптана, маркированного 14C, ризатриптан составляет приблизительно 17% от циркулирующей радиоактивности в плазме.
Выведение
После внутривенного (в/в) введения AUC увеличивается пропорционально дозе в диапазоне доз 10 - 60 пг/кг у мужчин и почти пропорционально у женщин. После перорального приема AUC увеличивается почти пропорционально дозе в диапазоне 2.5 - 10 мг. Период полувыведения (T1/2) ризатриптана из плазмы у мужчин и женщин составляет примерно 2 - 3 часа. Плазменный клиренс ризатриптана составляет в среднем около 1000 - 1500 мл/мин у мужчин и около 900 - 1100 мл/мин у женщин; из которых примерно 20 - 30% приходится на почечный клиренс. После приема внутрь дозы ризатриптана, маркированного 14С, примерно 80% радиоактивности выводится с мочой; примерно 10% дозы выводится с калом. Соответственно, метаболиты в основном выводятся почками. Согласно пресистемному метаболизму ризатриптана примерно 14% пероральной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, тогда как 51% выводится в виде метаболита индолилуксусной кислоты. Не более 1% выводится с мочой в виде активного метаболита N-монодесметила. При применении ризатриптана в максимальных дозах кумуляции не отмечено.
Линейность/нелинейность
Фармакокинетика ризатриптана линейна.
Фармакокинетика у пациентов особых групп
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 10 - 60 мл/мин) значения AUC ризатриптана существенно не отличалась от таковых у здоровых людей. У пациентов на гемодиализе (КК менее 10 мл/мин) значение AUC ризатриптана было примерно на 44% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Cmax ризатриптана в плазме у пациентов с почечной недостаточностью любой степени была аналогична таковой у здоровых людей.
Печеночная недостаточность
После перорального приема у пациентов с печеночной недостаточностью (тяжесть печеночной недостаточности по шкале Чайлд-Пью 5 - 6 баллов) вследствие алкогольного цирроза печени концентрации ризатриптана в плазме были сопоставимы с его концентрациями у молодых мужчин и женщин, участвовавших в исследовании. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7 баллов по шкале Чайлд-Пью) наблюдалось значительное увеличение AUC (на 50%) и Cmax (на 25%). Фармакокинетика не изучалась у пациентов с тяжестью печеночной недостаточностью (более 7 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Пациенты пожилого возраста
Концентрации ризатриптана в плазме крови у пожилых пациентов (возраст 65 - 77 лет) были аналогичны концентрациям у пациентов более молодого возраста.
Пол
У мужчин AUC ризатриптана (10 мг перорально) была примерно на 25% меньше, чем у женщин, Cmax - на 11% меньше, а Tmax было примерно одинаково. Эта фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
Дети
Фармакокинетическое исследование ризатриптана (в форме таблеток диспергируемых во рту) проведено у детей с мигренью в возрасте 6 - 17 лет. Среднее воздействие после однократной дозы 5 мг таблетки ризатриптана для детей весом 20 - 39 кг или 10 мг таблетки ризатриптана для детей весом более 40 кг было на 15% ниже и на 17% выше, соответственно, чем воздействие однократной дозы 10 мг таблетки ризатриптана для взрослых. Клиническая значимость этих различий неясна.
Данные доклинической безопасности
В доклинических исследованиях фармакологической безопасности, традиционные исследования токсичности многократных доз, генотоксичности, мутагенности, канцерогенного потенциала, репродуктивной токсичности не выявлено токсического действия препарата в терапевтических дозах, применяемых у человека. В доклинических исследованиях не обнаружено тератогенного действия на мышей, крыс или кроликов.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к ризатриптану или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата Релонова;
- умеренная или тяжелая артериальная гипертензия или легкая гипертензия, не подвергавшаяся лечению;
- установленное коронарное заболевание, включая ишемическую болезнь сердца (ИБС): стенокардия, перенесенный инфаркт миокарда или установленная скрытая ишемия;
- объективные и субъективные симптомы ИБС или стенокардии Принцметала;
- острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК) или транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе;
- заболевание периферических артерий;
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- гемиплегическая или базилярная мигрень;
- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или применение в течение 2 недель после прекращения лечения ингибиторами МАО (моклобемид, фенелзин, транилципромин, паргилин, линезолид);
- одновременное применение эрготамина, дигидроэрготамина, производных алкалоидов спорыньи (включая метисергид);
- одновременное применение других агонистов 5-HT1B/1D-рецепторов (суматриптан, наратриптан, золмитриптан) в течение предыдущих 24 часов;
- одновременное применение пропранолола;
- детский возраст до 18 лет.
Если что-то из вышеперечисленного относится к Вам, обязательно сообщите об этом лечащему врачу и не принимайте препарат Релонова.
Беременность и грудное вскармливание
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата Релонова проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Беременность
Безопасность ризатриптана при беременности у человека не установлена. В исследованиях на животных не наблюдалось вредного воздействия на эмбриональное или внутриутробное развитие или течение беременности, родов и постнатального развития при дозах, превышающих терапевтически эквивалентные. Поскольку исследования репродукции и развития на животных не всегда позволяют прогнозировать ответную реакцию у людей, препарат Релонова следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости. Если беременность наступила во время лечения препаратом Релонова, прекратите его прием и сообщите лечащему врачу.
Грудное вскармливание
Исследования на крысах показали, что ризатриптан в больших количествах выделяется с грудным молоком. Временное, очень незначительное снижение массы тела потомства до отлучения от груди наблюдалось только в том случае, если системное воздействие на организм матери было значительно выше максимального воздействия на человека. Нет данных по исследованиям у человека. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Релонова женщинами в период грудного вскармливания. После приема препарата в течение 24 часов не рекомендуется кормить ребенка грудью.
Фертильность
Влияние на репродуктивную функцию человека не изучалось. Исследования репродуктивной функции на животных показали минимальное влияние на репродуктивную функцию при концентрациях в плазме крови, намного превышающих терапевтические концентрации у человека (более чем в 500 раз). Обратитесь к лечащему врачу, если Вы планируете беременность или испытываете затруднения с зачатием.
Способ применения и дозы
Таблетки Релонова принимают внутрь, целиком, не разжевывая, запивая водой. При приеме с пищей всасывание ризатриптана задерживается примерно на 1 час, следовательно, если прием препарата Релонова производится после еды, эффект может быть отсроченным.
Препарат Релонова не следует применять в профилактических целях.
Рекомендуемая разовая доза - 1 таблетка (10 мг). Дозы следует принимать с интервалом не менее 2 часов. В 24-часовой период следует принимать не более 2 доз. Максимальная суточная доза составляет 20 мг (2 таблетки).
В случае повторяющейся головной боли в течение 24 часов: при повторной головной боли после первоначального облегчения симптомов можно принять еще одну дозу с учетом ограничений, описанных выше.
При отсутствии эффекта: при отсутствии эффекта первой дозы эффективность второй дозы для лечения того же приступа, не изучалась в контролируемых клинических испытаниях. Таким образом, если пациент не реагирует на первую дозу, в данном случае не следует принимать вторую дозу при этом же приступе.
Клинические исследования показывают, что пациенты, которые не реагируют на лечение одного приступа, вероятнее, реагируют на лечение другого приступа.
Особые группы пациентов
Лица пожилого возраста
Эффективность и безопасность применения ризатриптана у пациентов старше 65 лет не изучались.
Пациенты с нарушением функции почек
Применение препарата Релонова у пациентов с нарушением функции почек противопоказано.
Пациенты с нарушением функции печени
Применение препарата Релонова у пациентов с нарушением функции печени противопоказано.
Дети
Препарат Релонова противопоказан у детей в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность препарата Релонова у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены.
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При наличии вопросов или сомнений обратитесь к лечащему врачу.
Передозировка
Если Вы случайно превысили рекомендуемую дозу препарата Релонова Вам может понадобиться медицинская помощь (незамедлительно обратитесь к врачу или вызовите скорую помощь).
Симптомы
Симптомы передозировки могут включать: головокружение, сонливость, рвоту, обморок и замедление сердечного ритма. Ризатриптан 40 мг (однократно или двумя приемами с интервалом в 2 часа), как показали исследования, хорошо переносился более чем 300 взрослыми пациентами; наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом, были головокружение и сонливость. В клиническом фармакологическом исследовании, в котором 12 взрослых субъектов получали ризатриптан в общей кумулятивной дозе 80 мг (вводимой в течение 4 часов), у двух субъектов наблюдались обмороки и/или брадикардия. У 29-летней женщины развилась рвота с брадикардией и головокружением, которая началась через 3 часа после приема общей дозы 80 мг ризатриптана (вводимой в течение 2 часов). Через час после появления других симптомов наблюдалась атриовентрикулярная (AV) блокада III степени, которая реагировала на атропин. Второй человек, 25-летний мужчина, испытал преходящее головокружение, обморок, недержание мочи и 5-секундную систолическую паузу (на мониторе ЭКГ) сразу после болезненной венепункции. Венепункция была выполнена через 2 часа после того, как субъект получил в общей сложности 80 мг ризатриптана (вводимого в течение 4 часов). Кроме того, в зависимости от фармакологии ризатриптана, артериальная гипертензия или другие более серьезные сердечно-сосудистые симптомы могут возникнуть после передозировки.
Лечение
Пациентам, в отношении которых есть подозрение на передозировку препарата Релонова, следует провести очищение пищеварительного тракта (например, индукция рвоты, промывание желудка с последующим приемом активированного угля). Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрации ризатриптана в сыворотке неизвестно. Учитывая возможность развития артериальной гипертензии и других более серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы при передозировке, показан контроль общего клинического состояния и ЭКГ в течение не менее 12 часов после передозировки, даже в случае отсутствия жалоб у пациента.
Побочное действие
Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Релонова может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. К наиболее часто возникавшим нежелательным реакциями при лечении относятся головокружение, сонливость, слабость, утомляемость.
Нежелательные реакции сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и с использованием классификации ВОЗ: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности, анафилаксия, анафилактоидная реакция.
Нарушения психики: часто: бессонница; нечасто: дезориентация, раздражительность.
Со стороны нервной системы: часто: головокружение, сонливость, парестезия, головная боль, гипестезия, снижение внимания; нечасто: атаксия, дисгевзия, неприятный привкус, тремор, обморок; частота неизвестна: судороги, серотониновый синдром.
Со стороны органа зрения: нечасто: нечеткость зрения.
Со стороны сердца: часто: учащенное сердцебиение; нечасто: аритмия, отклонения ЭКГ, тахикардия; редко: нарушение мозгового кровообращения (согласно сообщениям, большинство этих побочных реакций возникло у пациентов с факторами риска развития заболевания коронарных артерий), брадикардия; частота неизвестна: ишемия или инфаркт миокарда (согласно сообщениям, большинство этих побочных реакций возникло у пациентов с факторами риска развития заболевания коронарных артерий).
Со стороны сосудов: нечасто: артериальная гипертензия, приливы; частота неизвестна: ишемия периферических сосудов.
Со стороны дыхательной системы: часто: дискомфорт в глотке; нечасто: одышка; редко: хрипы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея, диспепсия; нечасто: жажда; частота неизвестна: ишемический колит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: покраснение; нечасто: зуд, крапивница, ангионевротический отек (отек лица, отек языка, отек глотки), сыпь, гипергидроз; частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто: боль и дискомфорт, боли в шее, скованность; нечасто: дискомфорт в груди, мышечная слабость, лицевые боли, миалгия.
Общие нарушения: часто: слабость, утомляемость, боли в животе, боли в груди.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции при приеме препарата Релонова, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат Релонова следует назначать исключительно пациентам, у которых установлен диагноз мигрени. Препарат нельзя применять в профилактических целях.
Препарат Релонова не следует назначать пациентам с базилярной или гемиплегической мигренью.
Цереброваскулярные нарушения
Препарат Релонова не следует применять для лечения атипичной головной боли, т.е. тех случаев, когда головная боль может быть связана с потенциально серьезным заболеванием (например, инсультом, разрывом аневризмы), при котором сужение сосудов головного мозга может оказаться опасным.
Ишемическая болезнь сердца (ИБС), инфаркт миокарда и стенокардия Принцметала
Применение ризатриптана может быть связано с преходящими симптомами, включая боль в груди и одышку, которые могут быть интенсивными и затрагивать горло. При подозрении на симптомы ИБС не следует принимать дополнительную дозу, необходимо провести соответствующие обследования. Как и в случае с другими селективными агонистами 5-HT1B/D1-рецепторов, ризатриптан не следует назначать без предварительной оценки пациентам, у которых вероятна нераспознанная болезнь сердца, или пациентам с риском ИБС (например, пациентам с артериальной гипертензией, диабетом, курильщикам или лицам, принимающим никотинзаместительную терапию, мужчинам старше 40 лет, женщинам в постменопаузе, пациентам с блокадой ножек пучка Гиса и пациентам с серьезным семейным заболеванием ИБС). Кардиологические обследования могут не выявить существующие сердечные заболевания; в очень редких случаях при введении агонистов 5-HT1-рецепторов у пациентов без основного сердечно-сосудистого заболевания возникали серьезные сердечные нарушения. Пациентам с установленной ИБС не следует принимать препарат Релонова.
Селективные агонисты 5-HT1B/D1-рецепторов связаны со спазмом коронарных сосудов. В редких случаях сообщалось об ишемии или инфаркте миокарда при применении селективных агонистов 5-HT1B/D1-рецепторов.
Другие агонисты 5-HT1B/D1-рецепторов (например, суматриптан) не следует использовать одновременно с препаратом Релонова.
После приема ризатриптана рекомендуется подождать не менее 6 часов, прежде чем начинать прием производных эрготамина (таких как эрготамин, дигидроэрготамин или метисергид). После приема препарата эрготамина до применения ризатриптана должно пройти не менее 24 часов. Несмотря на то, что в клиническом фармакологическом исследовании, в котором 16 здоровых мужчин получали перорально ризатриптан и парентерально эрготамин, не наблюдалось дополнительных вазоспастических эффектов, такие дополнительные эффекты теоретически возможны.
Серотониновый синдром
Сообщалось о серотониновом синдроме (включая изменения в состоянии психического здоровья, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) при одновременном лечении триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторами обратного захвата серотонина и норэпинефрина (ИОЗСН). Эти реакции могут привести к серьезным последствиям. Если сопутствующее лечение ризатриптаном и СИОЗС или СИОЗСН клинически оправдано, рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентом. Это особенно важно в начале процедуры лечения, при увеличении дозы или при добавлении другого серотонинергического лекарственного средства.
Одновременный прием триптанов (агонистов 5-HT1B/D1-рецепторов) и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может увеличить частоту возникновения побочных эффектов.
Аллергические реакции
Ангионевротический отек (например, отек лица или глотки, или отек языка) может возникать у пациентов, принимающих триптаны, включая ризатриптан. Если возникает ангионевротический отек языка или глотки, пациента следует поместить под медицинское наблюдение до исчезновения симптомов. Прием лекарства следует немедленно прекратить и заменить лекарственным средством другого типа.
Головная боль при злоупотреблении лекарствами
Продолжительное употребление любого обезболивающего от головной боли может усилить эти головные боли. Если такая ситуация возникает или предполагается, следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. Пациентам, у которых наблюдаются частые или ежедневные головные боли, несмотря на регулярный прием лекарств от головной боли, следует рассмотреть диагноз головной боли из-за чрезмерного употребления лекарств.
Лактоза
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат Релонова.
Субстраты CYP2D6
Назначая ризатриптан пациентам, применяющим субстраты CYP2D6, необходимо учитывать их потенциальное взаимодействие.
Дети и подростки
Не давайте препарат Релонова детям в возрасте от 0 до 18 лет вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности (безопасность и эффективность применения у детей в возрасте до 18 лет не установлены).
Перед приемом препарата Релонова проконсультируйтесь с лечащим врачом в случае:
- Если Ваша головная боль сопровождается головокружением, затруднением при ходьбе, нарушением координации или слабостью в руках и ногах, возможно, Вам не следует принимать препарат.
- Если у Вас наблюдаются такие симптомы, как боль в груди и ощущения сжимающего характера в груди, которые могут затрагивать горло, не следует принимать дополнительную дозу препарата.
- Если у Вас имеется нарушение проводимости сердца или какие-либо из следующих факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний: повышенное артериальное давление или диабет, если Вы курите или используете никотинзамещающие продукты, если у Ваших родственников имеются заболевания сердца, если Вы мужчина старше 40 лет, если Вы женщина в постменопаузе. Кардиологические обследования помогут выявить наличие сердечных заболеваний.
- Если Вы принимаете селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), такие как сертралин, эсциталопрама оксалат и флуоксетин, или
- Если у Вас наблюдались аллергические реакции, такие как отек лица, губ, языка и/или горла, которые могут вызвать затруднение дыхания и/или глотания (ангионевротический отек). Прием лекарства следует немедленно прекратить.
- Если Вы принимаете растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), так как возможно увеличение частоты побочных эффектов.
Если на фоне лечения препаратом Релонова у Вас возникают длительные головные боли, возможно, Вы слишком часто принимаете препарат. В таких случаях Вам следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Взаимодействие
Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Эрготамин, производные эрготамина (включая метисергид) и другие селективные агонисты 5-HT1B/D1-рецепторов
Из-за аддитивного эффекта одновременный прием ризатриптана и эрготамина, или дигидроэрготамина, или других средств эрготаминового ряда (метисергид), или других селективных агонистов 5-HT1B/D1-рецепторов (такие как суматриптан, наратриптан, золмитриптан) увеличивается риск сужения коронарных артерий и гипертонических эффектов. Данная комбинация противопоказана.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): моклобемид, фенелзин, транилципромин, паргилин, линезолид
Ризатриптан в основном метаболизируется с помощью МАО подтипа А (МАО-А). Концентрации ризатриптана и активного метаболита n-монодесметила в плазме крови увеличивались при совместном введении селективного обратимого ингибитора МАО-А. Подобные или более сильные эффекты ожидаются от неселективных, обратимых (таких как линезолид) и необратимых ингибиторов МАО. Из-за риска сужения коронарной артерии и эпизодов артериальной гипертензии назначение препарата Релонова пациентам, принимающим ингибиторы МАО, противопоказано.
Бета-адреноблокаторы
Концентрация ризатриптана в плазме может повышаться при одновременном применении пропранолола. Повышение концентрации, вероятно, связано с метаболическим взаимодействием "первого прохождения" между двумя препаратами, поскольку МАО-А играет роль в метаболизме как ризатриптана, так и пропранолола. Это взаимодействие приводит к среднему увеличению AUC и Cmax на 70 - 80%. Пациентам, принимающим пропранолол, не следует принимать ризатриптан. В исследовании лекарственного взаимодействия надолол и метопролол не влияли на плазменную концентрацию ризатриптана.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (ИОЗСН)
Сообщается о пациентах с симптомами, соответствующими серотониновому синдрому (включая изменения в психическом состоянии, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) после приема СИОЗС (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин) или ИОЗСН (венлафаксин, дулоксетин) и триптанов.
Субстраты CYP2D6
Согласно исследованиям in vitro ризатриптан ингибирует изофермент CYP2D6. Нет данных о клиническом взаимодействии. Назначая ризатриптан пациентам, принимающим субстраты CYP2D6, следует учитывать их потенциальное взаимодействие.