Информация о препарате «Реквип модутаб» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Реквип модутаб

Заказать Реквип модутаб в аптеках Москвы.

Инструкции:

Реквип Модутаб, Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Торговое название

Реквип Модутаб

Латинское название

Requip Modutab

Регистрационный номер

ЛСР-010923/09

Фармакологическая группа

Противопаркинсоническое средство, агонист рецепторов дофамина.

ATX

N.04.B.C     Стимуляторы допаминовых рецепторов
N.04.B.C.04     Ропинирол

Действующее вещество (МНН)

Ропинирол

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые плёночной оболочкой, с гравировкой GS на одной стороне.
Цвет оболочки таблетки и вид гравировки на другой стороне определяются дозировкой:
2 мг - розовый 3V2;
4 мг - светло-коричневый WXG;
8 мг - красный 5СС.

Состав

Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: ропинирола гидрохлорид - 2.28 мг, 4.56 мг, 9.12 мг (эквивалентно 2 мг, 4 мг, 8 мг ропинирола соответственно).
Вспомогательные вещества: гипромеллоза-2208, касторовое масло гидрогенизированное, кармеллоза натрия, повидон-К29-32, мальтодекстрин, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, маннитол, железа [III] оксид (желтый) (Е172), глицерил дибегенат.
Оболочка таблетки:
В таблетках дозировкой 2 мг (розовый краситель опадрай QY-S-24900): гипромеллоза-2910, титана диоксид (Е171), макрогол-400, железа [П] оксид (красный) (Е172), железа [III] оксид (желтый) (Е172).
В таблетках дозировкой 4 мг (светло-коричневый краситель опадрай OY-272Q7): гипромеллоза-2910, титана диоксид (Е171), макрогол-400, краситель солнечный закат жёлтый (Е110), индигокармин (Е132).
В таблетках дозировкой 8 мг (красный краситель опадрай 03В25227): гипромеллоза-2910, титана диоксид (Е171), макрогол-400, железа [II] оксид (красный) (Е172), железа [II] оксид (черный) (Е172), железа [III] оксид (желтый) (Е172).

Форма выпуска и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг, 4 мг, 8 мг.
По 21 таблетке дозировкой 2 мг в блистере из ПВХ/ПХТФЭ/А1 или ПВХ/ПХТФЭ/ПВХ/А1. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
По 14 таблеток (всех дозировок) в блистере из ПВХ/ПХТФЭ/А1 или ПВХ/ПХТФЭ/ПВХ/А1. По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года - для дозировок 4 и 8 мг; 2 года - для дозировки 2 мг.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Владелец РУ

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО Россия

Производитель

GLAXO WELLCOME, S.A. Испания
SmithKline Beecham, PLC Великобритания

Представительство

ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО

Фармакологические свойства 

Ропинирол (активное вещество препарата Реквип Модутаб) - противопаркинсоническое средство.
Ропинирол является эффективным и высокоселективным неэрголиновым агонистом дофаминовых D2-, D3-рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием.
Ропинирол не действует на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами паркинсонизма.
Ропинирол компенсирует дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле.
Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффект конца дозы, связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы.
Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.

Фармакокинетика 

Фармакокинетика ропинирола сходна у здоровых людей, пациентов с болезнью Паркинсона и пациентов с синдромом беспокойных ног и различается в зависимости от лекарственной формы.
Всасывание
Биодоступность ропинирола после перорального приема невысокая и составляет приблизительно 50% (36%-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках замедленного высвобождения (Реквип Модутаб) его концентрация в плазме повышается медленно, среднее время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет 6 ч. В равновесном состоянии у пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь 12 мг ропинирола один раз в сутки в сочетании с пищей, богатой жирами, наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение площади под кривой концентрация-время (AUC) и максимальной концентрации (Cmax) на 20% и 44% соответственно, Тmax удлинялось на 3 ч. Однако в клинических исследованиях эффективности и безопасности ропинирол принимался вне зависимости от приема пищи.
Связывание с белками плазмы крови и распределение
Связывание с белками плазмы крови низкое (10-40%). Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим объемом распределения (приблизительно 7 л/кг).
Метаболизм
Ропинирол главным образом метаболизируется изоферментом CYP1A2. Метаболит ропинирола в основном выводится почками.
Выведение
В среднем, период полувыведения ропинирола из системного кровотока составляет около 6 ч. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (Сmах и AUC) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы препарата Реквип Модутаб у данной категории пациентов не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени и болезнью Паркинсона. У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на постоянном гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%.

Показания 

Препарат Реквип Модутаб применяется при болезни Паркинсона:
- монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы;
- в качестве комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктуаций терапевтического действия леводопы (феномен включения-выключения) и эффекта конца дозы на фоне постоянной терапии леводопой, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к ропиниролу или любому из компонентов препарата Реквип Модутаб;
- нарушения функции печени;
- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), которым не проводится регулярный гемодиализ;
- острый психоз;
- непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, нарушения всасывания глюкозы или галактозы (редкие наследственные заболевания);
- беременность и лактация;
- детский возраст до 18 лет.

С осторожностью 

В связи с фармакологическим действием ропинирола препарат Реквип Модутаб следует назначать с осторожностью:
- пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью;
- пациентам с психотическим расстройством в анамнезе (только в тех случаях, если ожидаемая польза от применения препарата Реквип Модутаб превышает потенциальный риск).

Способ применения и дозы 

Препарат Реквип Модутаб принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки принимать целиком, не разжевывая, не разламывая.
Взрослые
Реквип Модутаб следует принимать один раз в сутки в одно и то же время. Рекомендуется индивидуальный подбор дозы в соответствии с эффективностью и переносимостью препарата. Необходимость титрации дозы должна рассматриваться при пропуске дозы (одной и более).
Рекомендуется снижение дозы в том случае, если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата Реквип Модутаб с последующим постепенным увеличением дозы.
Монотерапия
Начало лечения
Рекомендованная стартовая доза препарата Реквип Модутаб составляет 2 мг один раз в сутки в течение одной недели. Впоследствии дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг/день.


Неделя

 1 

 2 

 3 

 4 

Суточная доза (мг)

 2 

 4 

 6 

 8 

Поддерживающая доза
Если после подбора дозы терапевтический эффект недостаточно выражен или является нестойким, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата Реквип Модутаб на 4 мг с интервалами 1-2 недели (до достижения необходимого терапевтического эффекта). Доза может быть изменена в зависимости от терапевтического эффекта и увеличена до максимальной дозы 24 мг 1 раз в сутки.
Комбинированная терапия
При использовании препарата Реквип Модутаб в дозах, используемых при монотерапии, в комбинации с препаратами леводопы, дозу леводопы можно постепенно уменьшить (в зависимости от клинического эффекта). В клинических исследованиях у пациентов, одновременно получающих Реквип Модутаб в таблетках с замедленным высвобождением, дозу леводопы постепенно снижали приблизительно на 30%. У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб в комбинации с препаратами леводопы, в период титрации дозы ропинирола может возникнуть дискинезия. Снижение дозы препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики.
Отмена терапии
Как и в случае с другими дофаминергическими препаратами, Реквип Модутаб следует отменять, постепенно снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели. Если лечение было прервано на 1 день и дольше, то при возобновлении терапии следует рассмотреть вопрос о необходимости титрации дозы.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Несмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, титрацию дозы препарата Реквип Модутаб у данной категории пациентов проводят как обычно.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется, коррекции дозы препарата Реквип Модутаб не требуется.
У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящиеся на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг один раз в сутки. Последующее увеличение дозы должно основываться на оценке переносимости и эффективности. Максимальная суточная доза у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, составляет 18 мг. Введение поддерживающих доз препарата Реквип Модутаб после проведения гемодиализа не требуется.

Передозировка 

Симптомы
В основном, симптомы передозировки ропинирола связаны с дофаминергическим действием (тошнота, рвота, головокружение, сонливость).
Лечение
Симптомы передозировки препарата Реквип Модутаб могут корректироваться соответствующим лечением антагонистами рецепторов дофамина, такими как типичные нейролептики и метоклопрамид.

Побочное действие 

Нежелательные реакции препарата Реквип Модутаб, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), включая отдельные случаи.
Данные клинических исследований
В таблице перечислены нежелательные реакции, которые встречаются с более высокой частотой при применении ропинирола по сравнению с плацебо или более высокой либо сопоставимой частотой встречаемости по отношению к препарату сравнения.



Примене­ние в качестве моно­терапии

Применение в составе комби­нированной терапии

Нарушения психики

Часто:

галлюцина­ции

галлюцинации, спутанность сознания

Нарушения со стороны нервной системы

Очень часто:

сонли­вость

дискинезия1

Часто:

головокру­жение (включая вертиго)

сонливость, головокруже­ние (включая вертиго)

Нарушения со стороны сосудов

Часто:


ортостатическая гипотен­зия, гипотензия

Нечасто:

ортостатическая гипотен­зия, гипо­тензия


Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто:

тошнота


Часто:

боли в животе, диспепсия, рвота, запор

тошнота, запор

Общие расстройства

Часто:

перифери­ческие отеки (включая отеки ног)

перифериче­ские отеки
1 - у пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб в комбинации с препаратами леводопы, в период титрации дозы могут развиваться нарушения координации движений. Было показано, что отмена препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики.
Данные пострегистрационных наблюдений
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции гиперчувствительно сти, включая крапив ницу, ангионевротический отек, сыпь и зуд.
Нарушения психики: нечасто: психотические реакции (исключая галлюцинации), включая бред, паранойю, делирий; синдром импульсивных влечений, повышенное либидо, включая гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм, непреодолимое влечение к покупкам, переедание; агрессия*.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко: выраженная сонливость, эпизоды внезапного засыпания**.
Нарушения со стороны сосудов: часто: ортостатическая гипотензия, гипотензия***.
* - агрессия связана с психотическими реакциями и компульсивными симптомами.
** - как и в случае применения других дофаминергических средств, о выраженной сонливости и эпизодах внезапного засыпания очень редко сообщалось, в первую очередь у пациентов с болезнью Паркинсона при пострегистрационном наблюдении. Имеются случаи внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков сонливости и усталости. При снижении дозы или отмены препарата все симптомы исчезали. В большинстве случаев применялись сопутствующие седативные препараты.
*** - как и в случае применения других дофаминергических средств, при лечении ропиниролом наблюдалась гипотензия, включая ортостатическую гипотензию.

Особые указания и меры предосторожности 

Пациентов следует предупредить о возможном развитии сонливости или эпизодах внезапного засыпания, иногда не предваряющихся сонливостью. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии препаратом Реквип Модутаб.
Рекомендуется мониторинг артериального давления из-за возможности развития ортостатической гипотензии.
У пациентов, принимающих дофаминергические препараты, в том числе ропинирол, сообщалось о синдроме импульсивных влечений, включая компульсивное поведение, в том числе патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание. Расстройства влечения, как правило, обратимы после снижения дозы или отмены препарата Реквип Модутаб. В некоторых случаях при применении препарата Реквип Модутаб другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких дофаминергических препаратов.
Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, повышение интенсивности проявлений, либо прогрессия симптомов с захватом ранее не затронутых конечностей), либо синдром рикошета (рецидив симптомов) в ранние утренние часы. При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику лечения, уточнить дозировку вплоть до возможной отмены препарата Реквип Модутаб.
Препарат Реквип Модутаб выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, со свойством высвобождения действующего вещества в течение 24 часов. В случае быстрого прохождения препарата через желудочно-кишечный тракт существует риск неполного высвобождения лекарственного вещества и перехода его остатка в стул.

Влияние на способность управлять механизмами 

Пациенты должны быть предупреждены о возможных нежелательных реакциях во время терапии препаратом Реквип Модутаб. Пациенты должны быть проинформированы о том, что имеются очень редкие случаи эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков дневной сонливости и случаи головокружения (иногда выраженного). Если у пациента развилась дневная сонливость или эпизоды засыпания в течение дня, требующие активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о том, что он не должен управлять автомобилем и ему следует избегать других видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций и внимания.

Взаимодействие 

Типичные нейролептики и другие дофаминовые антагонисты центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, могут уменьшать эффективность ропинирола и, следовательно, следует избегать одновременного назначения этих препаратов с препаратом Реквип Модутаб.
Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов.
Ропинирол не взаимодействует с другими препаратами, часто используемыми для лечения болезни Паркинсона.
У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременно дигоксин, не было выявлено взаимодействия дигоксина с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции доз.
Ропинирол, в основном, метаболизируется изоферментом CYP1A2 ферментной системы цитохрома Р450.
Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Паркинсона показали, что ципрофлоксацин увеличивает Сmax и AUC ропинирола приблизительно на 60% и 84% соответственно. В связи с этим, у пациентов, получающих препарат Реквип Модутаб, его доза должна быть скорректирована при назначении и отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, например, ципрофлоксацина, эноксацина или флувоксамина.
Фармакокинетическое исследование лекарственных взаимодействий у пациентов с болезнью Паркинсона между ропиниролом и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1A2, показало, что фармакокинетика препаратов не изменяется. В связи с чем, при одновременном применении препарата Реквип Модутаб с другими субстратами изофермента CYP1A2 фармакокинетика ропинирола не изменяется.
Повышение концентрации ропинирола в плазме наблюдалось у пациентов, получавших эстрогены в высоких дозах. У пациентов, получающих заместительную гормональную терапию до начала лечения ропиниролом, лечение препаратом Реквип Модутаб может быть начато по обычной схеме. Однако, в случае прекращения заместительной гормональной терапии или начала ее во время терапии ропиниролом может потребоваться коррекция дозы.
Информации о возможности взаимодействия ропинирола и алкоголя нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя во время лечения препаратом Реквип Модутаб.
Известно, что никотин индуцирует изофермент CYP1A2, поэтому в случае, если пациент начинает или прекращает курение во время лечения препаратом Реквип Модутаб, может потребоваться коррекция дозы.