Информация о препарате «Топалепсин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Топалепсин
Заказать Топалепсин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Топалепсин, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Топалепсин
Латинское название
Topalepsin
Регистрационный номер
ЛСР-006458/09
Фармакологическая группа
Противоэпилептическое средство.
ATX
N03AX Прочие противоэпилептические препараты
N03AX11 Топирамат
Действующее вещество (МНН)
Топирамат
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от светло-розового до розового с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На изломе таблетки от белого до белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.
Состав
1 таблетка 25 мг содержит:
Активное вещество: топирамат (в пересчете на 100% вещество) - 25 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 12.5 мг, крахмал кукурузный - 7.5 мг, крахмал прежелатинизированный - 12 мг, лактозы моногидрат - 17.5 мг, кросповидон - 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, кроскармеллоза натрия - 1.5 мг, магния стеарат - 0.5 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 2 мг, макрогол 6000 - 0.32 мг, глицерол - 0.32 мг, тальк - 0.68 мг, титана диоксид - 0.432 мг, краситель железа оксид красный - 0.008 мг, лактозы моногидрат - 0.24 мг.
1 таблетка 50 мг содержит:
Активное вещество: топирамат (в пересчете на 100% вещество) - 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 25 мг, крахмал кукурузный - 15 мг, крахмал прежелатинизированный - 24 мг, лактозы моногидрат - 35 мг, кросповидон - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, магния стеарат - 1 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 4 мг, макрогол 6000 - 0.64 мг, глицерол - 0.64 мг, тальк - 1.36 мг, титана диоксид - 0.864 мг; краситель железа оксид красный - 0.016 мг, лактозы моногидрат - 0.48 мг.
1 таблетка 100 мг содержит:
Активное вещество: топирамат (в пересчете на 100% вещество) - 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 50 мг, крахмал кукурузный - 30 мг, крахмал прежелатинизированный - 48 мг, лактозы моногидрат - 70 мг, кросповидон - 10 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, кроскармеллоза натрия - 6 мг, магния стеарат - 2 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 8 мг, макрогол 6000 - 1.28 мг, глицерол - 1.28 мг, тальк - 2.72 мг, титана диоксид - 1.728 мг, краситель железа оксид красный - 0.032 мг, лактозы моногидрат - 0.96 мг.
1 таблетка 200 мг содержит:
Активное вещество: топирамат (в пересчете на 100% вещество) - 200 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 100 мг, крахмал кукурузный - 60 мг, крахмал прежелатинизированный - 96 мг, лактозы моногидрат - 140 мг, кросповидон - 20 мг, кремния диоксид коллоидный - 8 мг, кроскармеллоза натрия - 12 мг, магния стеарат - 4 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 16 мг, макрогол 6000 - 2.56 мг, глицерол - 2.56 мг, тальк - 5.44 мг, титана диоксид - 3.456 мг, краситель железа оксид красный - 0.064 мг, лактозы моногидрат - 1.92 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг, 100 мг и 200 мг.
По 10 таблеток с дозировкой 25 мг, 50 мг и 100 мг или по 4 таблетки с дозировкой 200 мг в контурной, ячейковой упаковке.
По 28 таблеток с дозировкой 200 мг в банке из полипропилена или полиэтилена.
Каждая банка или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, или 7 контурных ячейковых упаковок по 4 таблетки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
АКРИХИН ХФК, ОАО, Россия
Производитель
АКРИХИН ХФК, ОАО, Россия
Представительство
АКРИХИН, ОАО, Россия
Фармакологические свойства
Топирамат (активное вещество препарата Топалепсин) - противоэпилептическое средство.
Топирамат уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия на натриевые каналы от состояния нейрона. Повышает активность гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в отношении некоторых подтипов ГАМК-рецепторов (в т.ч. ГАМК-А-рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМК-А-рецепторов; препятствует активации каинатом чувствительности каинат/АМПК-рецепторов (альфа-амино-3-гидрокси-5 метилизоксазол-4-пропионовая кислота) к глутамату, не влияет на активность N-метил-D-аспартата в отношении NMDА-рецепторов. Эти эффекты дозозависимы при концентрация топирамата в плазме 1-200 мкМ, с минимальной активностью в пределах 1-10 мкМ. Угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II - IV), однако этот эффект более слабый, чем у ацетазоламида, и вероятно, не является основным в противосудорожной активности топирамата.
Фармакокинетика
Абсорбция топирамата высокая, биодоступность - 80%. Прием пищи не оказывает клинически значимого действия на биодоступность. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2 часа после приема внутрь в дозе 400 мг. Максимальная концентрация в крови после многократного приема внутрь 100 мг 2 раза в сутки - 6,76 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 13-17%. Объем распределения (после приема 1,2 г) - 0,55-0,8 л/кг, зависит от пола (у женщин - 50% от величин, наблюдаемых у мужчин). Равновесная концентрация достигается через 4 - 8 дней, при почечной недостаточности - 10-15 дней. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, гидролиза и глюкуронирования с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Фармакокинетика после однократного приема внутрь носит линейный характер, плазменный клиренс остается постоянным - 20-30 мл/мин. Величина площади под кривой концентрация-время (AUC) в диапазоне доз 100 - 400 мг возрастает пропорционально дозе. Период полувыведения после многократного приема 50 и 100 мг 2 раза в сутки - 21 час. При тяжелой печеночной и почечной (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) недостаточности плазменный и почечный клиренс снижаются. Выводится почками в неизмененном виде (70%) и в виде метаболитов. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа.
Показания
Показания для применения препарата Топалепсин:
В качестве монотерапии:
- впервые диагностированная эпилепсия;
В качестве вспомогательного лекарственного средства у взрослых и детей старше 3 лет:
- парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки;
- эпилептические припадки на фоне синдрома Леннокса-Гасто.
Способ применения и дозы
Таблетки Топалепсин принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки не следует делить.
Монотерапия
При применении в качестве монотерапии необходимо учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую противосудорожную терапию, дозы лекарственного средства уменьшают постепенно, снижая дозу на 1/3 каждые 2 недели. При отмене лекарственных средств, являющихся индукторами микросомальных печеночных ферментов, концентрации топирамата в плазме будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу можно уменьшить.
Взрослым
В начале проведения монотерапии - по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 недели. Затем дозу повышают с интервалом в 1 - 2 недели на 25 - 50 мг/сутки (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от эффекта. Рекомендуемая доза - 100 мг/сутки, максимальная суточная доза - 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата составляет 1 г/сутки.
Детям старше 3 лет
При монотерапии в первую неделю лечения - по 0,5-1 мг/кг/сутки (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 3 лет - 3-6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках - до 500 мг/сутки.
Комбинация с другими противосудорожными лекарственными средствами
Взрослые
При назначении в комбинации с другими противосудорожными лекарственными средствами у взрослых начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 недели. Далее дозу увеличивают на 25 - 50 мг каждую неделю до достижения эффективной дозы. Средняя суточная доза - 200-400 мг, кратность приема - 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной - 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект, у некоторых больных он может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки.
Детям старше 3 лет
При проведении комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 3 лет рекомендуемая суммарная суточная доза - 5-9 мг/кг за 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/сутки на ночь в течение 1 недели. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 1-3 мг/кг в 1 - 2 недели и принимать в 2 приема. Дневная доза 30 мг/кг обычно хорошо переносится.
Гемодиализ
В дни проведения гемодиализа топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной 1/2 суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры).
Отменять препарат Топалепсин следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков (на 100 мг/неделю).
Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов препарата Топалепсин.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Применение активированного угля неэффективно, т.к. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективным способ выведения топирамата из организма - гемодиализ.
Побочное действие
При приеме препарата Топалепсин возможны: атаксия, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, нарушение мышления; редко: возбуждение, амнезия, снижение аппетита, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушение речи, нистагм, нарушение зрения (в т.ч. диплопия), извращение вкусовых ощущений, тошнота, нефроуролитиаз, снижение массы тела.
Возможно возникновение синдрома (обычно через 1 месяц от начала терапии), характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазной гипертензии. При этом также отмечалось острое понижение остроты зрения и/или боль в области глаза.
Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления. В некоторых случаях - мидриаз. Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы. Лечение включает прекращение приема препарата Топалепсин и мероприятия, направленные на снижение внутриглазного давления.
Возможно развитие аллергических реакций.
Взаимодействие
Топирамат снижает эффективность пероральных эстроген содержащих контрацептивов.
Топирамат уменьшает площадь под кривой концентрация-время (AUC) дигоксина на 12%.
Не рекомендуется одновременный прием этанола или других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.
При одновременном приеме с карбамазепином AUC карбамазепина остается неизменной или незначительно изменяется (менее чем на 10%), тогда как AUC топирамата снижается на 40%.
При совместном назначении AUC фенитоина остается неизменной или повышается на 25%, тогда как AUC топирамата снижается на 48%. Может потребоваться коррекция режима дозирования последнего.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11%, топирамата - на 14%.
Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) повышают риск образования почечных конкрементов.