Информация о препарате «Рениприл» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Рениприл
Заказать Рениприл в аптеках Москвы.
Инструкции:
- Рениприл, Таблетки, ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО, Россия
- Рениприл ГТ, Таблетки, ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО, Россия
Рениприл, Таблетки
Торговое название
Рениприл
Латинское название
Renipril
Регистрационный номер
Р N000084/01
Фармакологическая группа
Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
ATX
C.09.A.A.02 Эналаприл
Действующее вещество (МНН)
Эналаприл
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с риской и фаской.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: эналаприла малеат - 10 или 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, повидон низкомолекулярный, кальция стеарат.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, 10 мг и 20 мг.
По 10 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец РУ
ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО, Россия
Производитель
ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, ОАО, Россия
Фармакологические свойства
Рениприл (активное вещество - эналаприл) - антигипертензивный препарат из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Эналаприл является пролекарством. В результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм действия препарата Рениприл связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард.
Эналаприл расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается.
Гипотензивный эффект препарата Рениприл более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении эналаприла уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа. Эналаприл предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.
Эналаприл обладает некоторым диуретическим эффектом.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме препарата Рениприл внутрь - 1 ч., достигает максимума через 4 - 6 ч. и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель.
При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 месяцев и более.
Фармакокинетика
После приема препарата Рениприл внутрь абсорбируется 60% эналаприла. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла.
Эналаприл до 50% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), чем эналаприл. Биодоступность препарата - 40%.
Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата - через 3 - 4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Период полувыведения эналаприлата - около 11 ч. Выводится эналаприл преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость - 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата Рениприл, эналаприлу или другим ингибиторам ангиотензин-превращающего фермента (АПФ);
- наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
- наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;
- порфирия;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Рениприл не установлены).
С осторожностью
Препарат Рениприл следует с осторожностью применять при:
- первичном гиперальдостеронизме;
- двустороннем стенозе почечных артерий;
- стенозе артерии единственной почки;
- гиперкалиемии;
- состоянии после трансплантации почки;
- аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики);
- идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе;
- системных заболеваниях соединительной ткани;
- ишемической болезни сердца;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- цереброваскулярных заболеваниях;
- сахарном диабете;
- почечной недостаточности (протеинурия - более 1 г/сутки);
- печеночной недостаточности;
- состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота);
- одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками;
- у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе;
- у пожилых людей (старше 65 лет).
Беременность и грудное вскармливание
Препарат Рениприл противопоказан в период беременности и грудного вскармливания.
За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления (АД), олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ.
Способ применения и дозы
Рениприл назначают внутрь, независимо от времени приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза - 5 мг один раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта через 1 - 2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется артериальное давление (АД). При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу препарата Рениприл можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема. Через 2 - 3 недели переходят на поддерживающую дозу - 10 - 40 мг/сут, разделенную на 1 - 2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг.
Максимальная суточная доза препарата Рениприл составляет 40 мг/сут.
В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2 - 3 дня до назначения препарата Рениприл. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2,5 мг/сут.
Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л начальная доза препарата Рениприл составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза - 2,5 - 5 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза препарата Рениприл составляет 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5 - 5 мг через каждые 3 - 4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг/сут., однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг/сутки. Подбор дозы должен проводиться в течение 2 - 4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5 - 20 мг/сут. за 1 - 2 приема.
У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата Рениприл, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым - 1,25 мг.
При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80 - 30 мл/мин доза обычно составляет 5 - 10 мг/сут., при КК до 30 - 10 мл/мин - 2,5 - 5 мг/сут., при КК менее 10 мл/мин - 1,25 - 2,5 мг/сут. только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата Рениприл постепенно уменьшают.
Препарат Рениприл применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
Передозировка
Симптомы: при передозировке препарата Рениприл ожидаются: выраженное снижение артериального давления (АД) вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях - мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутревенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости - введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата в среднем составляет 62 мл/мин).
Побочное действие
Препарат Рениприл в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий, требующих отмены препарата.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления (АД), ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), крайне редко - аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2 - 3%), очень редко при применении высоких доз - нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко - дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности печеночных ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Прочие: алопеция, снижение либидо, приливы.
Особые указания и меры предосторожности
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Рениприл пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения артериального давления (АД) после применения даже начальной дозы ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом Рениприл после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить Рениприл.
Применение высокопроницаемых диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.
До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (концентрации гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов), белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.
Внезапная отмена лечения препаратом Рениприл не приводит к синдрому отмены (резкому подъему АД).
За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
Перед исследованием функций паращитовидных желез препарат Рениприл следует отменить. Алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга / анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
При наличии почечной недостаточности возможно снижение выведения активного метаболита, приводящее к увеличению его концентрации в плазме крови. Таким пациентам может потребоваться назначение меньших доз препарата Рениприл.
У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечных артерий возможно повышение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек в течение первых нескольких недель терапии. Может потребоваться снижение дозировки препарата Рениприл.
Следует учитывать соотношение риска и потенциальной пользы при назначении препарата Рениприл пациентам с коронарной и цереброваскулярной недостаточностью в связи с опасностью усиления ишемии при чрезмерной артериальной гипотензии.
Препарат Рениприл следует назначать с осторожностью пациентам с сахарным диабетом из-за риска развития гиперкалиемии.
Пациенты, имеющие в анамнезе указания на ангионевротический отек, могут иметь повышенный риск развития ангионевротического отека на фоне лечения Рениприлом.
У пациентов с выраженными аутоимунными заболеваниями, например, системной красной волчанкой или склеродермией, повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза на фоне приема препарата Рениприл.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении Рениприла для терапии хронической сердечной недостаточности у пациентов, получавших сердечные гликозиды и/или диуретики.
Влияние на способность управлять механизмами
В начале лечения и до завершения периода подбора дозы препарата Рениприл, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) у больных, принимающих диуретические средства.
Взаимодействие
При одновременном назначении препарата Рениприл:
- с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), эстрогенами - возможно снижение гипотензивного эффекта;
- с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) - возможно развитие гиперкалиемии;
- с солями лития - возможно замедление выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими средствами может уменьшить эффективность эналаприла.
Эналаприл ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин.
Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы медленных кальциевых каналов, гидралазин, празозин, лекарственные средства для общей анестезии, этанол.
Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики - усиливают гематотоксичность. Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.