Консультация

  X

Информация о препарате «Вальсакор» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Вальсакор

Заказать Вальсакор в аптеках Москвы.

Инструкции:

Вальсакор, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Торговое название

Вальсакор

Латинское название

Valsacor

Регистрационный номер

ЛП-002303

Фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

ATX

C.09.C.A.03   Валсартан
C.09.C.A   Антагонисты ангиотензина II

Действующее вещество (МНН)

Валсартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Овальные, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: валсартан - 320 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 164 мг, повидон - 6 мг, кроскармеллоза натрия - 8 мг, кремния диоксид коллоидный - 4 мг, магния стеарат - 18 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 11.2 мг, титана диоксид (Е171) - 2.4 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) - 1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.2 мг, макрогол-4000 - 1.2 мг.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 320 мг.
По 10, 14 или 15 таблеток в блистере из комбинированного материала ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
По 2, 3 или 14 блистеров (по 10 таблеток), или по 1, 2, 4, 7 или 10 блистеров (по 14 таблеток), или по 2 блистера (по 15 таблеток) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
По 20, 50 или 56 блистеров (по 10 таблеток), или по 40 блистеров (по 14 таблеток) вместе с инструкциями по применению помещают в пачку картонную (для стационаров).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

5 лет. Не применять препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

КРКА, д.д., Ново место, АО

Производитель

KRKA, d.d., Словения

Представительство

КРКА, д.д., Ново место, АО

Фармакологические свойства

Валсартан (активное вещество препарата Вальсакор) является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы.
Валсартан избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты АТ1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20000 раз больше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет
При лечении артериальной гипертензии (АГ) валсартан снижает артериальное давление (АД), не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС). После приема внутрь разовой дозы валсартана антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в течение 4 - 6 часов. Антигипертензивный эффект валсартана сохраняется в течение 24 часов после его приема. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от дозы, достигается через 2 - 4 недели и поддерживается на достигнутом уровне при длительной терапии. Одновременное применение с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД. Внезапное прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными явлениями. У пациентов с АГ, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160 - 320 мг, отмечается клинически значимое снижение протеинурии (экскреции альбумина) на 36 - 44%.
Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет
Применение валсартана у пациентов спустя от 12 часов до 10 дней после развития острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка (ЛЖ), в течение 2-х лет позволяет снизить показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и удлиняет время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности (ХСН), повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) у пациентов старше 18 лет
При применении валсартана на фоне стандартной терапии (ингибиторы АПФ и/или диуретики и/или дигоксин и/или бета-адреноблокаторы) в течение 2-х лет у пациентов с ХСН II - IV функционального класса (ФК) по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40% и внутренним конечно-диастолическим размером левого желудочка (КДР ЛЖ) более 2,9 см/м2 отмечается достоверное снижение риска первичной госпитализации по поводу обострения течения ХСН. У пациентов, не получающих ингибиторы АПФ, при лечении валсартаном достоверно снижается общая смертность, сердечно-сосудистая смертность и заболеваемость, связанная с ХСН. При применении ингибиторов АПФ без бета-адреноблокатора, уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН. Лечение валсартаном приводит к значительному уменьшению функционального класса ХСН по классификации NYHA и уменьшению выраженности симптомов сердечной недостаточности (включая одышку, повышенную утомляемость, отеки и "влажные" хрипы в легких), значительно улучшает качество жизни (Миннесотский опросник для оценки качества жизни пациентов с ХСН), увеличивает ФВЛЖ и значительно снижает КДР ЛЖ.
Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией (АГ) и нарушением толерантности к глюкозе
При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на частоту госпитализаций по причине обострения течения ХСН или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и АГ, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности.
Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии
У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости, от принятой внутрь дозы, обычно достигается в течение 2-х недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается после приема препарата Вальсакор внутрь. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 2 - 4 часа. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. При применении валсартана с пищей площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема валсартана, его концентрация в плазме крови как и в случае приема натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому препарат Вальсакор можно принимать независимо от времени приема пищи. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94 - 97%), преимущественно с альбумином. Равновесный объем распределения валсартана небольшой, около 17 л. Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20% принятой дозы определяется в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен. Валсартан выводится двухфазно: альфа-фаза с периодом полувыведения (Т1/2 альфа) менее 1 часа и бета-фаза с Т1/2 - около 9 часов. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с желчью через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/час и его почечный клиренс составляет 0,62 л/час (около 30% общего клиренса). Т1/2 валсартана составляет 6 часов.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с хронической сердечной недостаточностью (ХСН)
У данной категории пациентов время достижения Сmах и Т1/2 сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Сmах прямо пропорционально увеличению дозы валсартана (с 40 мг до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако, клиническая значимость этого отсутствует.
Пациенты с нарушением функции почек
Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина (КК) более 10 мл/мин коррекции дозы препарата Вальсакор не требуется. В настоящее время нет данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (по значению AUC) валсартана в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение валсартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.
Пациенты от 6 до 18 лет
Фармакокинетика валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличается от фармакокинетики валсартана у пациентов старше 18 лет.

Показания

Показания для применения препарата Вальсакор:
Пациенты старше 18 лет:
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (II - IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих групп: диуретиками, сердечными гликозидами, а так же ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным;
- повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Пациенты от 6 до 18 лет:
- артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата Вальсакор;
- тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- билиарный цирроз;
- холестаз.
- одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 6 лет (по показанию артериальная гипертензия);
- возраст до 18 лет (по другим показаниям);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Препарат Вальсакор применяют с осторожностью:
- тяжелые нарушения функции почек у пациентов старше 18 лет (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин), т.к. нет клинических данных;
- нарушение функции почек у пациентов от 6 до 18 лет (КК менее 30 мл/мин), в том числе, находящихся на гемодиализе;
- стеноз аортального и/или митрального клапана;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);
- хроническая сердечная недостаточность (II - IV функциональный класс по классификации NYHA);
- состояние после трансплантации почки;
- гемодиализ;
- гипонатриемия;
- диета с ограничением потребления поваренной соли;
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
- гиперкалиемия;
- первичный гиперальдостеронизм;
- состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК), в том числе диарея, рвота;
- у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо отеком на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
- легкие (5 - 6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренные (7 - 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушения функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза (максимальная суточная доза валсартана не должна превышать 80 мг);
- одновременное применение АРА II с другими лекарственными средствами, ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), такими как ингибиторы АПФ и препараты, содержащие алискирен.
Не рекомендуется одновременное применение препарата Вальсакор с ингибиторами АПФ, поскольку такое сочетание не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности.

Беременность и грудное вскармливание

Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Препарат Вальсакор противопоказан во II - III триместрах беременности, поскольку применение во II - III триместрах беременности может вызывать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же применяли препарат Вальсакор во II - III триместрах беременности, то необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода. Препарат Вальсакор, как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), не следует применять во время беременности, а также у женщин, планирующих беременность. При планировании беременности рекомендуется перевести пациентку на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. При применении средств, воздействующих на РААС, необходимо проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод во время беременности. При подтверждении беременности препарат Вальсакор необходимо отменить как можно раньше.
Неизвестно, выделяется ли валсартан в грудное молоко. При необходимости применения препарата Вальсакор в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение валсартана не оказывало неблагоприятного действия на репродуктивную функцию у самцов и самок крыс в дозах до 200 мг/кг/сутки при приеме внутрь. Указанная доза в 6 раз превышает максимальную рекомендуемую суточную дозу человека в пересчете на мг/м2 (расчеты производились из расчета 320 мг/сут при приеме внутрь и массы тела пациента 60 кг).

Способ применения и дозы

Препарат Вальсакор принимают внутрь, независимо от времени приема пищи, не разжевывая, однократно в сутки.
Пациенты старше 18 лет
Артериальная гипертензия
Применение препарата Вальсакор возможно в дозе 40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель терапии и достигает своего максимума через 4 недели. Пациентам, у которых не удается достичь оптимального контроля артериального давления (АД), суточная доза препарата Вальсакор может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг. Одновременное применение диуретиков, например гидрохлоротиазида, позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II - IV функционального класса по классификации NYHA
Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует увеличивать постепенно в течение, как минимум, двух недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза 320 мг в два приема. При одновременном приеме диуретиков дозу рекомендуется снизить. Возможно применение одновременно с другими препаратами, предназначенными для лечения ХСН. Однако комбинация ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокатора и валсартана не рекомендуется. У пациентов с ХСН следует всегда оценивать функцию почек.
Повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда
У пациентов со стабильной гемодинамикой лечение следует начинать уже через 12 часов после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 20 мг (1/2 таблетки препарата Вальсакор 40 мг) 2 раза в сутки, в дальнейшем дозу увеличивают методом титрования до 40 мг, 80 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.
Как правило, с учетом переносимости терапии рекомендуется увеличить дозу до 80 мг 2 раза в сутки к концу второй недели лечения и до максимальной целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки - к концу третьего месяца терапии. В случае развития симптоматической артериальной гипотензии или нарушения функции почек целесообразно рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Препарат Вальсакор может применяться у пациентов после инфаркта миокарда на фоне терапии другими препаратами, включая тромболитики, ацетилсалициловую кислоту в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины) и диуретики. Применять препарат Вальсакор одновременно с ингибиторами АПФ и другими лекарственными средствами, ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), не рекомендуется.
У пациентов с инфарктом миокарда следует всегда оценивать функцию почек.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Вальсакор не требуется.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек коррекции дозы препарата Вальсакор не требуется.
Нарушение функции печени
Пациентам с легкими (5 - 6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или умеренными (7 - 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат Вальсакор в дозировке 320 мг противопоказан, так как максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
Пациенты от 6 до 18 лет
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Вальсакор у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Рекомендуется коррекция дозы с учетом снижения АД. Максимальные рекомендованные суточные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендовано.


Масса тела

Максимальная рекомендованная суточная доза

≥ 8 кг < 35 кг

80 мг

≥ 35 кг < 80 кг

160 мг

≥ 80 кг ≤ 160 кг

320 мг

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) и перенесенный острый инфаркт миокарда
Препарат Вальсакор не рекомендован для лечения ХСН и перенесенного острого инфаркта миокарда у пациентов младше 18 лет.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
Безопасность применения валсартана у детей от 6 до 18 лет с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/минуту или, находящихся на гемодиализе, не изучена. Поэтому применение препарата Вальсакор у таких пациентов не рекомендуется. Детям от 6 до 18 лет с КК более 30 мл/минуту коррекции дозы препарата Вальсакор не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови.
Нарушение функции печени
Препарат Вальсакор противопоказан детям от 6 до 18 лет с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарным циррозом или холестазом. Ограничен клинический опыт применения валсартана у детей с легким (5 - 6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренным (7 - 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушением функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза. Максимальная суточная доза валсартана у таких пациентов не должна превышать 80 мг.

Передозировка

Симптомы
При передозировке препарата Вальсакор возможны: выраженное снижение артериального давления (АД), которое может привести к нарушению сознания, коллапсу и/или шоку.
Лечение
Лечение симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата Вальсакор, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. При выраженном снижении АД необходимо перевести больного в положение "лежа" на спине с приподнятыми вверх ногами; далее следует провести мероприятия, направленные на поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, объема циркулирующей крови - ОЦК (введение 0,9% раствора натрия хлорида внутривенно) и контроль суточного диуреза. Гемодиализ неэффективен.

Побочное действие

Частота развития нежелательных явлений (НЯ) при приеме препарата Вальсакор сравнима с плацебо. Отсутствуют данные о зависимости частоты развития НЯ от дозы или продолжительности лечения, а также возраста, пола или расовой принадлежности пациентов. Профиль безопасности валсартана у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у пациентов с АГ старше 18 лет.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто - ≥1/10; часто - от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто - от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко - от ≥ 1/10000 до < 1/1000; очень редко - от < 1/10000; частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Все НЯ валсартана, выявленные в клинической практике и при анализе лабораторных показателей невозможно отнести к какой-либо частоте возникновения, поэтому они отнесены к группе "частота неизвестна".
Артериальная гипертензия
Со стороны органов кроветворения: частота неизвестна: снижение гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Со стороны органов чувств: нечасто: вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна: васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто: кашель.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто: боль в животе; частота неизвестна: нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.
Со стороны кожных покровов: очень редко: ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна: буллезный дерматит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна: миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: частота неизвестна: нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Прочие: нечасто: повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов с АГ наблюдались следующие НЯ (причинно-следственная связь с приемом препарата Вальсакор не установлена): артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
У взрослых пациентов с перенесенным острым инфарктом миокарда и/или хронической сердечной недостаточностью (ХСН) профиль безопасности в клинических исследованиях несколько отличается от такового у пациентов с АГ. Это может быть связано с самим заболеванием.
Хроническая сердечная недостаточность (II - IV ФК по классификации NYHA) и повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда
Со стороны органов кроветворения: частота неизвестна: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Со стороны обмена веществ: нечасто: гиперкалиемия; частота неизвестна: повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: часто: головокружение, ортостатическое (постуральное) головокружение; нечасто: обморок, головная боль.
Со стороны органов чувств: нечасто: вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: выраженное снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия; нечасто: усиление симптомов сердечной недостаточности; частота неизвестна: васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто: кашель.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто: тошнота, диарея; частота неизвестна: нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко: ангионевротический отек; частота неизвестна: кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко: рабдомиолиз; частота неизвестна: миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: часто: нарушение функции почек; нечасто: острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна: повышение концентрации остаточного азота мочевины в сыворотке крови.
Прочие: нечасто: астения, повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или при ХСН наблюдались следующие НЯ (причинно-следственная связь с приемом валсартана не установлена): артралгия, боль в животе, боль в спине, астения, бессонница, снижение либидо, нейтропения, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Особые указания и меры предосторожности

При применении препарата Вальсакор у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) не требуется регулярного контроля лабораторных показателей.
Гипонатриемия и/или дегидратация
У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или дегидратацией, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор может развиться артериальная гипотензия с клиническими проявлениями. Перед началом лечения рекомендовано восстановить содержание натрия и/или восполнить объем циркулирущей крови (ОЦК), в частности путем уменьшения доз диуретиков.
При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациенту необходимо придать горизонтальное положение и, при необходимости, внутривенно ввести 0,9% раствор натрия хлорида. Терапию препаратом Вальсакор можно продолжить только после стабилизации показателей гемодинамики.
Гиперкалиемия
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратов калия, калийсодержащих пищевых добавок или других препаратов, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) не рекомендуется. Необходимо контролировать содержание калия в плазме крови.
Стеноз почечной артерии
Непродолжительное применение валсартана у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не сопровождалось значимыми изменениями показателей почечной гемодинамики, концентраций креатинина или азота мочевины в сыворотке крови. Поскольку другие препараты, воздействующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), способны повышать концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется постоянно контролировать эти показатели.
Состояние после перенесенной трансплантации почки
Безопасность препарата Вальсакор у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Вальсакор не рекомендуется.
Стеноз аортального и/или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП)
Препарат Вальсакор необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата Вальсакор. Т. к. отсутствуют данные о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин или 0,167 мл/с) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, в таких случаях препарат Вальсакор рекомендуется применять с осторожностью.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с алискиреном противопоказано у пациентов с нарушением функции почек (КК менее 60 мл/мин).
Нарушение функции печени
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат Вальсакор в дозировке 320 мг противопоказан, т. к. максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.
Ангионевротический отек в анамнезе
Среди пациентов с ангионевротическим отеком (отек гортани и голосовых связок, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка) на фоне терапии препаратом Вальсакор, наблюдались случаи развития ангионевротического отека в анамнезе, в том числе и на ингибиторы АПФ. При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат Вальсакор и исключить возможность повторного применения.
Артериальная гипертензия (АГ)
При АГ препарат Вальсакор может применяться в монотерапии или одновременно с другими гипотензивными средствами, в частности с диуретиками.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) / повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда
Возможно применение препарата Вальсакор в комбинации с другими лекарственными препаратами, применяемыми при остром инфаркте миокарда (тромболитики, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы и ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины)). Одновременное применение препарата Вальсакор и ингибиторов АПФ у данной категории пациентов не рекомендуется, т. к. данная комбинированная терапия не приводит к дополнительному клиническому эффекту и сопровождается увеличением риска развития нежелательных явлений по сравнению с терапией двумя препаратами по отдельности.
У пациентов с ХСН тройная комбинированная терапия: препаратом Вальсакор, ингибитором АПФ и бета-адреноблокатором не рекомендуется, т. к. не приводит к дополнительному клиническому эффекту и сопровождается увеличением риска развития нежелательных явлений.
Применение препарата Вальсакор у пациентов с ХСН или острым инфарктом миокарда часто приводит к небольшому снижению артериального давления (АД), как правило, без отмены препарата при выполнении инструкции по дозированию.
У пациентов, функция почек которых может зависеть от активности РААС (например, у пациентов с ХСН II - IV функционального класса по классификации NYNA), терапия ингибиторами АПФ и АРА II сопровождается олигурией и/или нарастанием азотемии, а в редких случаях - острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является АРА II, нельзя исключить возможность ухудшения функции почек при его применении.
Начинать терапию у пациентов с ХСН или острым инфарктом миокарда следует осторожно. При обследовании пациентов следует всегда оценивать функцию почек.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Препарат Вальсакор содержит лактозу, поэтому он противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять механизмами

При приеме препарата Вальсакор необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно развитие головокружения или слабости на фоне артериальной гипотензии.

Взаимодействие

Одновременное применение противопоказано
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), включая валсартан, или ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин).
Одновременное применение с препаратом Вальсакор не рекомендуется
Литий
Одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется, т. к. возможно обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие интоксикации. Одновременное применение валсартана с диуретиками и препаратами лития может способствовать дополнительному повышению концентрации лития и возрастанию риска развития интоксикации. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Препараты, влияющие на содержание калия в плазме крови
При необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия (калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), препараты калия, калийсодержащие пищевые добавки и другие лекарственные средства и вещества, которые могут увеличить содержание калия в сыворотке крови, например, гепарин), рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови (риск гиперкалиемии).
Одновременное применение с препаратом Вальсакор возможно с осторожностью
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
У некоторых пациентов двойная блокада РААС сопровождалась развитием артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушением функции почек, включая острую почечную недостаточность. Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении АРА II, включая валсартан с лекарственными средствами, оказывающими влияние на РААС, такими как, ингибиторы АПФ или алискирен.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
В том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут и неселективные НПВП: при одновременном применении возможно ослабление антигипертензивного эффекта, увеличение риска развития нарушений функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. В начале терапии рекомендуется оценить функцию почек, а также скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.
Ингибиторы белков-переносчиков
По результатам исследования in vitro валсартан является субстратом для печеночных белков-переносчиков ОАТР1В1 / ОАТР1ВЗ и MRP2. Клиническое значение данного факта неизвестно. Одновременное применение ингибиторов белков-переносчиков ОАТР1В1 / ОАТР1ВЗ (например, рифампицин, циклоспорин) и MRP2 (например, ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Сmах и AUC). Это следует учитывать в начале и при окончании одновременной терапии.
Отсутствие лекарственного взаимодействия
Не выявлено клинически значимых взаимодействий со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.
Пациенты от 6 до 18 лет
У детей и подростков артериальная гипертензия (АГ) часто связана с нарушением функции почек. Одновременное применение валсартана с другими лекарственными средствами, влияющими на РААС, может вызывать повышение содержания калия в плазме крови у таких пациентов. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении вышеуказанной комбинации и регулярно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови у данной группы пациентов.