Информация о препарате «Сотагексал» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Сотагексал

Заказать Сотагексал в аптеках Москвы.

Инструкции:

Сотагексал, Таблетки

Торговое название

Сотагексал

Латинское название

Sotahexal

Регистрационный номер

П N013255/01

Фармакологическая группа

Бета-адреноблокатор.

ATX

C.07.A.A Неселективные бета-адреноблокаторы
C.07.A.A.07     Соталол

Действующее вещество (МНН)

Соталол

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Таблетки по 80 мг: белые или почти белые круглые таблетки, с одной стороны выпуклые с гравировкой SOT; на другой стороне риска, поверхность таблеток скошена к риске.
Таблетки по 160 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой SOT на другой.

Состав

1 таблетка содержит:
Активное вещество: соталола гидрохлорид - 80 мг / 160 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 26.75 мг / 53.5 мг, крахмал кукурузный 10 мг / 20 мг, гипролоза - 1.5 мг / 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 5 мг / 10 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.5 мг / 1 мг, магния стеарат - 1.25 мг / 2.5 мг.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, 80 мг и 160 мг.
По 10 таблеток в блистер из полипропилена и алюминиевой фольги.
По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

ГЕКСАЛ АГ, Германия

Производитель

HEXAL AG, Германия
SALUTAS PHARMA GmbH, Германия

Представительство

САНДОЗ, Швейцария

Фармакологические свойства 

Соталол (активное вещество препарата Сотагексал) представляет собой неселективный блокатор бета-адренергических рецепторов, действующий как на бета1-, так и на бета2-рецепторы и не имеющий собственной симпатомиметической активности (СМА) и мембраностабилизирующей активности (MCA).
Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке.
Бета-адреноблокирующее действие препарата Сотагексал вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.
Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.

Фармакокинетика 

Биодоступность соталола при приеме внутрь является практически полной (более 90%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 - 4 часа после приема внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2 - 3 дней. Всасывание соталола снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг в сутки концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит в плазме, а также в периферических органах и тканях. Период полувыведения составляет 10 - 20 часов. Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика D- и L-энантиомеров соталола является практически одинаковой. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови. Основным путем выведения соталола из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть с калом.
Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата Сотагексал.
С возрастом фармакокинетика соталола меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению соталола в организме.

Показания 

Показания для применения препарата Сотагексал:
Желудочковая аритмия:
- предупреждение рецидивов жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии;
- лечение симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.
Наджелудочковая аритмия:
- профилактика развития:
  * пароксизмальной предсердной тахикардии;
  * пароксизмальной фибрилляции предсердий;
  * пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа re-entry;
  * пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей;
  * пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства;
- поддержание нормального синусового ритма после конверсии фибрилляции предсердий или трепетания предсердий.

Противопоказания 

- повышенная чувствительность к соталолу, сульфонамидам, другим компонентам препарата Сотагексал;
- признаки синдрома слабости синусного узла, включая синоаурикулярную блокаду, за исключением случаев наличия функционирующего искусственного водителя сердечного ритма;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени;
- врожденный или приобретенный синдром удлиненного QT-интервала;
- применение лекарственных препаратов, которые могут удлинять QT-интервал;
- двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия или применение лекарственных препаратов, связанных с данным нарушением;
- симптоматическая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений < 45 - 50 уд/мин);
- неконтролируемая застойная сердечная недостаточность (ЗСН), включая ЗСН правого желудочка вследствие легочной гипертензии;
- кардиогенный шок;
- анестезия, вызывающая подавление функции миокарда;
- артериальная гипотензия, кроме случаев, обусловленных аритмией;
- феномен Рейно;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения;
- бронхиальная астма в анамнезе;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
- метаболический ацидоз;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин);
- феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью 

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Сотагексал:
- пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда;
- сахарный диабет;
- псориаз;
- нарушение функции почек;
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- нарушения водно-электролитного баланса (гипомагниемия, гипокалиемия);
- тиреотоксикоз;
- депрессия (в т. ч. в анамнезе);
- удлинение интервала QT;
- пожилой возраст;
- аллергические реакции в анамнезе (c особой осторожностью);
- на фоне проведения десенсибилизирующей терапии (c особой осторожностью).

Беременность и грудное вскармливание 

Применение препарата Сотагексал во время беременности, особенно в первом триместре, возможно только по жизненным показаниям и при тщательном соотношении всех факторов риска. В исследованиях на животных применение сотатола не вызывало тератогенных или других повреждающих эффектов на плод. Контролируемых исследований применения соталола у беременных не проводилось. Соталол проникает через гематоплацентарный барьер. Бета-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток, что может стать причиной внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, рождения незрелого плода. В случае проведения терапии при беременности, применение препарата Сотагексал следует отменить за 48 - 72 часа до предполагаемого срока родов из-за возможности развития гипогликемии, брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных.
Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости применения препарата Сотагексал в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы 

Таблетки Сотагексал принимают внутрь, за 1 - 2 часа до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание соталола.
Дозу препарата Сотагексал подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента на лечение.
Начальная доза составляет 80 мг соталола в сутки. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 240 - 320 мг в сутки, разделенной на 2 - 3 приема. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается на общей суточной дозе 160 - 320 мг, разделенной на 2 приема.
Некоторым пациентам с угрожающей жизни рефрактерной желудочковой аритмией возможно увеличение дозы максимально до 480 - 640 мг соталола, разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.
У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать величину клиренса креатинина и частоту сердечных сокращений (не ниже 50 ударов в минуту). Поскольку соталол выделяется из организма главным образом почками, и период его полувыведения увеличивается при наличии нарушения функции почек, дозу препарата Сотагексал следует снижать, руководствуясь следующими рекомендациям:


Клиренс креатинина (мл/мин)

Рекомендуемая доза

Более 60

Обычная доза

30 - 60

1/2 обычной дозы

10 - 30

1/4 обычной дозы

Менее 10

Противопоказано

Клиренс креатинина для мужчин рассчитывается по формуле: ((140 - возраст) х вес(кг)) / (72 х концентрация креатинина в сыворотке крови (мг/дл)).
Для женщин полученный результат умножают на 0,85.
Если лабораторный анализатор выдает результат концентрации креатинина в сыворотке крови в единицах мкмоль/л, то необходимо разделить полученный результат на 88,4 (1 мг/дл = 88,4 мкмоль/л).
При нарушении функции почек тяжелой степени тяжести необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ и концентрации соталола в сыворотке крови.
Длительность терапии определяется лечащим врачом.
В том случае, если Вы забыли вовремя принять таблетку, в следующий раз не следует принимать дополнительное количество препарата, надо принять только назначенную дозу препарата Сотагексал.

Передозировка 

Симптомы: снижение артериального давления (АД), брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия (в т.ч. по типу пирует); в тяжелых случаях - симптомы кардиогенного шока, асистолия, иногда с летальным исходом.
Лечение: промывание желудка, гемодиализ, применение активированного угля, симптоматическая терапия. При брадикардии: атропин 1 - 2 раза внутривенно струйно; глюкагон - сначала в виде краткой внутривенной инфузии в дозе 0,2 мг/кг массы тела, затем в дозе 0,5 мг/кг массы тела внутривенно (инфузия в течение 12 часов). При атриовентрикулярной блокаде 2 - 3 степени возможна постановка временного искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД эффективен эпинефрин. При бронхоспазме: аминофиллин или симпатомиметики (агонисты бета2-адренорецепторов ингаляционно). При тахикардии по типу пируэт: кардиоверсия, постановка временного искусственного водителя ритма (при необходимости), эпинефрин и/или сульфат магния.

Побочное действие 

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным).
При приеме препарата Сотагексал возможны следующие нежелательные реакции:
Нарушения психики: часто: чувство тревоги, нарушение сна (сонливость или бессонница), утомляемость, изменения настроения, депрессия, состояние подавленности.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, световые галлюцинации, астения, парестезии в конечностях, синкопальное состояние; частота неизвестна: повышенная утомляемость, тремор.
Со стороны органов чувств: часто: нарушение зрения, нарушение слуха, изменение вкусовых ощущений; очень редко: уменьшение слезоотделения; частота неизвестна: воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: брадикардия, сердцебиение, нарушение ритма сердца, одышка, загрудинная боль, атриовентрикулярная (AV) блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, проаритмия, аритмия по типу пируэт, снижение артериального давления (АД), отеки; частота неизвестна: обморок, усиление приступов стенокардии, болезненное похолодание конечностей, болезнь Рейно, кратковременное обострение перемежающейся хромоты.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: бронхоспазм (особенно при нарушении легочной вентиляции).
Со стороны пищеварительной системы: часто: диспепсия (тошнота, рвота), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, метеоризм.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна: кожная сыпь, зуд, покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция, крапивница.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: мышечная слабость, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: часто: снижение потенции.
Общие расстройства: часто: повышенная утомляемость, астения, лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна: образование антинуклеарных антител, гипогликемия (наиболее вероятно у пациентов с сахарным диабетом, либо при строгом соблюдении диет), могут наблюдаться завышенные результаты при фотометическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин).
Прочие: похолодание конечностей, мышечная слабость, судороги, лихорадка.

Особые указания и меры предосторожности 

Отмена препарата
Повышенная чувствительность к катехоламинам наблюдается у пациентов после отмены бета-адреноблокаторов. После резкого прекращения терапии зарегистрированы отдельные случаи обострения стенокардии, возникновения аритмии, и, в некоторых случаях, развитие инфаркта миокарда. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно с ишемической болезнью сердца, при необходимости резкой отмены длительной терапии препаратом Сотагексал. Если возможно, дозу следует снижать постепенно в течение одной или двух недель. При необходимости рекомендуется инициировать заместительную терапию. Резкое прекращение применения препарата может спровоцировать скрытую коронарную недостаточность, а также развитие артериальной гипертензии.
Проаритмия
Наиболее опасным побочным эффектом антиаритмических препаратов является обострение уже существующих аритмий или провокация новых аритмий.
Препараты, которые удлиняют интервал QT, могут спровоцировать тахикардию типа пируэт, полиморфную желудочковую тахикардию. Возникновение подобных аритмий связано с удлинением интервала QT, снижением частоты сердечных сокращений, снижением содержания сывороточного калия и магния, с высокой плазменной концентрацией соталола, а также одновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT. У женщин эти осложнения возникают чаще. Тахикардия типа пируэт возникает обычно в ранние сроки после начала терапии или при увеличении дозы, и прекращается спонтанно у большинства пациентов. При этом титрование дозы снижает риск возникновения проаритмии. Редко тахикардия типа пируэт может спрогрессировать до фибрилляции желудочков.
К другим факторам риска возникновения тахикардии типа пируэт относится значительное удлинение интервала QT с кардиомегалией или застойной сердечной недостаточностью. Пациенты с устойчивой желудочковой тахикардией и застойной сердечной недостаточностью имеют самый высокий риск возникновения серьезных проаритмий (7%).
Препарат Сотагексал следует применять с особой осторожностью при интервале QT длительностью больше 480 мсекунд, или необходимо уменьшить дозу препарата; необходимо прекратить терапию когда интервал QT превышает 550 мсекунд.
Электролитные нарушения
Препарат Сотагексал не следует применять у пациентов с некоррегированной гипокалиемией или гипомагниемией, т.к. возможно удлинение интервала QT, а также увеличение потенциала возникновения тахикардии типа пируэт. Особое внимание должно быть уделено водно­-электролитному соотношению и кислотно-щелочному равновесию у пациентов с продолжительной диареей или пациентов, получающих препараты выводящие калий из организма (диуретики).
Застойная сердечная недостаточность
Блокада бета-адренорецепторов может дополнительно снижать сократимость миокарда и вызывать прогрессирование симптомов сердечной недостаточности. Следует с осторожностью и с низкой дозы начинать терапию препаратом Сотагексал у пациентов с нарушением сократительной способности миокарда левого желудочка, контролируемой терапией ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), диуретиками, сердечными гликозидами и др.
Инфаркт миокарда
Положительное соотношение польза/риск применения соталола у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда с нарушением функции левого желудочка не доказано. Тщательный контроль за пациентом и титрование дозы имеют решающее значение во время начала и продолжения терапии. Соталол не следует применять у пациентов с фракцией выброса левого желудочка < 40% без серьезных желудочковых аритмий.
Изменения на ЭКГ
Чрезмерное удлинение интервала QT, более 550 мсекунд, может быть признаком токсичности препарата Сотагексал.
Анафилактоидные реакции
У пациентов при применении бета-адреноблокаторов с анафилактическими реакциями в анамнезе на различные аллергены, при повторении контакта с антигеном могут возникнуть более серьезные аллергические реакции. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина, применяемого для терапии аллергической реакции.
Сахарный диабет
Препарат Сотагексал следует применять с осторожностью у пациентов с сахарным диабетом или с эпизодами спонтанной гипогликемии в анамнезе, так как при применении бета-адреноблокаторов могут маскироваться признаки начала острой гипогликемии, например тахикардия.
Тиреотоксикоз
Применение бета-адреноблокаторов может скрывать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Пациентов с подозрением на тиреотоксикоз следует тщательно контролировать, чтобы избежать при отмене препарата развития тиреотоксикоза, в том числе тироидной бури.
Нарушение функции почек
Так как соталол в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы.
Псориаз
При применении бета-адреноблокаторов могут усугубиться симптомы псориаза.

Влияние на способность управлять механизмами 

В период лечения препаратом Сотагексал следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие 

При одновременном приеме блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема возможно снижение величины артериального давления (АД) в результате ухудшения сократимости. Следует избегать внутривенного введения этих препаратов на фоне применения соталола (за исключением случаев неотложной медицины).
Комбинированное применение антиаритмических средств класса IA (особенно хинидинового типа: дизопирамид, хинидин, прокаинамид), или антиаритмических средств класса III (например, амиодарон) может вызвать выраженное удлинение интервала QT.
Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QТ: следует применять с осторожностью с препаратами, удлиняющими интервал QT, такими, как антиаритмические средства I класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.
При одновременном приеме нифедипина и других производных 1,4-дигидропиридина возможно снижение величины АД.
Одновременное назначение норадреналина или ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), а также резкая отмена клонидина могут вызвать артериальную гипертензию. В этом случае отмену клонидина следует проводить постепенно и только через несколько дней после окончания приема препарата Сотагексал.
Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, наркотические и антигипертензивные средства, диуретики и вазодилататоры могут вызвать резкое снижение АД.
Применение средств для ингаляционного наркоза, в т. ч. тубокурарина на фоне приема Сотагексала повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении препарата Сотагексал с резерпином, клонидином, альфа-метилдопой, гуанфацином и сердечными гликозидами возможно развитие выраженной брадикардии и замедление проведения возбуждения в сердце.
Бета-адреноблокаторы могут потенцировать "артериальную гипертензию отмены", после прекращения приема клонидина. Поэтому бета-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до постепенного прекращения приема клонидина.
Назначение инсулина или других пероральных гипогликемических средств, в особенности, при физической нагрузке, может привести к усилению гипогликемии и проявлению её симптомов (повышенная потливость, учащенный пульс, тремор). При сахарном диабете необходима коррекция доз инсулина и/или гипогликемических препаратов.
Калийвыводящие диуретики, например, фуросемид и гидрохлоротиазид, могут спровоцировать возникновение аритмии, вызванной гипокалиемией.
Стимуляторы бета2-рецепторов: при одновременном применении с соталолом может потребоваться использование более высоких доз бета-агонистов, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин.