Консультация

  X

Информация о препарате «Леркамен 10» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Леркамен 10

Заказать Леркамен 10 в аптеках Москвы.

Инструкции:

Леркамен 10, Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Торговое название

Леркамен 10

Латинское название

Lerkamen 10

Регистрационный номер

ЛСР-007057/09

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды.

ATX

C.08.C.A     Дигидропиридиновые производные
C.08.C.A.13     Лерканидипин

Действующее вещество (МНН)

Лерканидипин

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтого до светло-желтого цвета с риской на одной стороне.
Вид на изломе: светло-желтого цвета.

Состав

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид - 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 15.5 мг, повидон К-30 - 4.5 мг, магния стеарат - 1 мг.
Оболочка: опадрай OY-SR-6497 - 3 мг состоящая из: гипромеллозы - 1.91 мг, талька - 0.15 мг, титана диоксида - 0.6 мг, макрогола 6000 - 0.3 мг, краситель железа оксид желтый - 0.037 мг.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 7, 14 или 15 таблеток в блистер [непрозрачная ПВХ-пленка / фольга алюминиевая].
По 1 (по 7 или 14 таблеток), 2 (по 14 таблеток), 4 (по 15 таблеток) или 6 (по 15 таблеток) блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Владелец РУ

Берлин-Хеми, АГ, Германия
Менарини Групп, Германия

Производитель

BERLIN-CHEMIE, AG, Германия

Представительство

БЕРЛИН-ХЕМИ/МЕНАРИНИ ФАРМА ГмбХ, Германия

Фармакологические свойства

Лерканидипин (активное вещество препарата Леркамен 10) является селективным блокатором медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина.
Лерканидипин ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладко-мышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление.
Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгиро­ванное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипо­тензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего обусловлен S-энантиомером.

Фармакокинетика

Лерканидипин полностью всасывается после приема препарата Леркамен 10 внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmах) достигается через 1,5 - 3 часа и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл и 7,66 ± 5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.
(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (Тmах), одинаковый период полувыведения (Т1/2); значения Сmах и площади под кривой концентрация-время (AUC) в 1,2 раза выше для (-)S энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали. При первичном прохождении через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%. При приеме препарата Леркамен 10 натощак значение биодоступности лерканидипина уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 часов после приема жирной пищи его био­доступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен 10 не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью, из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканиди­пина может увеличиваться.
Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации.
Среднее значение Т1/2 составляет 8 - 10 часов. Длительность терапевтичес­кого действия - 24 часа. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается. Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточ­ностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканиди­пина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%). У пациентов с печеночной недоста­точностью средней и тяжелой степени тяжести, системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

Показания

Препарат Леркамен 10 применяется для лечения эссенциальной гипертензии I - II степени тяжести.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производ­ным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата Леркамен 10;
- нелеченная сердечная недоста­точность;
- нестабильная стенокардия;
- обструкция сосудов, исходящих из левого желудочка сердца;
- период в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
- тяжелая печеночная недоста­точность;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- применение у женщин детородного возраста, не пользующихся на­дежными методами контрацепции;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Леркамен 10 не изучены);
- одновременное применение с препаратами: ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин), циклоспорин;
- одновременный прием препарата Леркамен 10 с соком грейпфрута.

С осторожностью

Препарат Леркамен 10 применяется с осторожностью:
- почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин);
- печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести;
- пожилой возраст;
- синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора);
- ишемическая болезнь сердца;
- дисфункция левого желудочка сердца.

Беременность и грудное вскармливание

Применение препарата Леркамен 10 во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.
В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений. В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина во время беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, препарат Леркамен 10 не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, непользующихся надежными методами контрацепции. Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат Леркамен 10 не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Препарат Леркамен 10 применяют по 10 мг (1 таблетка) внутрь 1 раз в сутки не менее, чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг (2 таблетки).
Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата Леркамен 10. Маловероятно, что эффективность препарата Леркамен 10 будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.
Применение у пожилых пациентов
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы препарата Леркамен 10 не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен 10 у данной группы пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
При применении препарата Леркамен 10 у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
При наличии почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы препарата Леркамен 10.
При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен 10 противопоказано.

Передозировка

Предположительно, в случае передо­зировки препарата Леркамен 10 будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина: периферическая вазодилатация с выраженным снижением артериального давления (АД) и рефлекторной тахикардией.
Лечение симптоматическое. В случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия. При брадикардии - внутривенное введение атропина.
Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканиди­пина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.
В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.
В случае приема 280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени. Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.
В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД. Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, внутривенно - допамин.
Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы.
Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Побочное действие

Возможные побочные эффекты препарата Леркамен 10 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (< 1/10, ≥ 1/100), нечасто (<1/100, ≥1/1000), редко (<1/1000, ≥1/10000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: головная боль, головокружение; редко: сонливость.
Нарушения со стороны сердечно­сосудистой системы: нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к коже лица; редко: стенокардия, боль за грудиной; очень редко: обморок, у пациентов со стенокардией возможно увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко: тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко: миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: полиурия.
Нарушения общего характера: нечасто: периферические отеки; редко: астения, повышенная утомляемость.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: реакции повышенной чувствительности.
Имеются сообщения о следующих побочных очень редких (< 1/10000) явлениях: инфаркт миокарда, гиперплазия десен, обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, выраженное снижение артериального давления (АД), поллакиурия (увеличение частоты мочеиспускания), боль в грудной клетке.

Влияние на способность управлять механизмами

Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен 10 возможно появление головокружения, астении, повышенной утомляемости и, в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие

Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
При одновременном применении лерканидипина с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата Леркамен 10 для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.
Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение препарата Леркамен 10 с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).
Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, так как наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении леркани­дипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, квинидин).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность леркани­дипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.
Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата Леркамен 10. Необходим регулярный контроль артериального давления (АД).
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Сmax (максимальная концен­трация в плазме крови) для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC (площадь под кривой концентрация-время) и почечный клиренс изменялись незначительно. Необхо­димо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновремен­но дигоксин и препарат Леркамен 10.
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие леркани­дипина.
При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита - бета-гидроксикислоты - на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин - утром, симвастатин - вечером) можно избежать нежелатель­ного взаимодействия.
При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармако­кинетики варфарина не наблюдалось.
Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики леркани­дипина.
Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.
Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.