Информация о препарате «Тримектал» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Тримектал
Заказать Тримектал в аптеках Москвы.
Инструкции:
Тримектал МВ, Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Тримектал МВ
Латинское название
Trimektal MR
Регистрационный номер
ЛСР-004842/10
Фармакологическая группа
Антигипоксантное средство
ATX
C.01.E.B Прочие препараты для лечения заболеваний сердца
C.01.E.B.15 Триметазидин
Действующее вещество (МНН)
Триметазидин
Лекарственная форма
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
Состав
Одна таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: триметазидипа дигидрохлорид - 35 мг.
Вспомогательные вещества: коллидон SR (ноливинилацетат - 80%, повидон - 19%, натрия лаурилсульфат - 0.8%, кремния диоксид - 0.2%) - 137.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 73.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, магния стеарат - 2.5 мг.
Оболочка: [гипромеллоза - 4.80 мг, тальк - 1.6 мг, титана диоксид - 0.88 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 0.72 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу - 60%, тальк - 20%, титана диоксид - 11%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 9%] - 8 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг.
10, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток; 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток; 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года. По истечении срока годности не использовать.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец РУ
ВЕРТЕКС, АО, Россия
Производитель
ВЕРТЕКС, АО, Россия
Фармакологические свойства
Триметазидин (активное вещество препарата Тримектал МВ) оказывает антигипоксантное действие.
Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, триметазидин оптимизирует их метаболизм и функцию.
Цитопротекторный эффект триметазидина обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) - митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Триметазидин уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов (антиоксидантное действие), сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
Триметазидин уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.
Экспериментально подтверждено, что триметазидии обладает следующими свойствами:
- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
- уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;
- уменьшает размер повреждения миокарда;
- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
- ограничивает колебания артериального давления (АД), вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;
- значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
- улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения препарата Тримектал МВ у пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в составе комплексной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата Тримектал МВ внутрь триметазидии быстро и практически полностью абсорбируется в жулудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 90%. Биодоступность достижения максимальной концентрации в плазме крови - 5 ч. Свыше 24 часов концентрация триметазидина в плазме крови остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 часов. Равновесное состояние достигается через 60 ч. Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
Распределение
Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения триметазидина в тканях. Связь с белками плазмы крови около 16% in vitro.
Выведение
Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). Период полувыведения около 7 ч, у пациентов старше 65 лет - около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом пациента. Легко проникает через гистогематические барьеры.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30 - 60 мл/мин), и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата Тримектал МВ;
- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног;
- почечная недостаточность тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Тримектал МВ не установлены).
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Тримектал МВ во время беременности.
Период грудного вскармливания
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Тримектал МВ во время грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат Тримектал МВ принимают внутрь, во время приема пищи, не разжевывая, запивая водой.
Тримектал МВ назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимальная суточная доза составляет 70 мг.
Продолжительность курса лечения - по рекомендации врача.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 30 - 60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг утром во время завтрака.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Подбор дозы препарата Тримектал МВ у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов препарата Тримектал МВ согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто >1/10; часто от > 1/100 до < 1/10; нечасто от > 1/1000 до < 1/100; редко > 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна - запор.
Общие расстройства: часто - астения.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, приливы крови к коже лица.
Со стороны органов кроветворения: частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат Тримектал МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).
Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость в позе Ромберга и шаткость походки, препарат Тримектал МВ следует окончательно отменить. Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и шаткостью походки или выраженным снижением артериального давления (АД), особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты.
Следует с осторожностью назначать препарат Тримектал МВ пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции: пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин), а также пожилым пациентам старше 75 лет.
Ввиду лекарственной формы препарата Тримектал МВ таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, каркас таблетки препарата может не раствориться в кишечнике и выделиться с калом, что не влияет на терапевтическую эффективность препарата.
Влияние на способность управлять механизмами
Учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы при приеме препарата Тримектал МВ, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.