Информация о препарате «Амлодипин алкалоид» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Амлодипин алкалоид
Заказать Амлодипин алкалоид в аптеках Москвы.
Инструкции:
Амлодипин Алкалоид, Таблетки
Торговое название
Амлодипин Алкалоид
Латинское название
Amlodipine Alkaloid
Регистрационный номер
ЛСР-000877/09
Фармакологическая группа
Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК).
ATX
C08CA01 Амлодипин
Действующее вещество (МНН)
Амлодипин
Лекарственная форма
Таблетки.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: амлодипин (в виде амлодипина безилата) - 5 мг / 10 мг (6.934 мг / 13.869 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 5 мг или 10 мг.
Таблетки 5 мг: по 10 таблеток в перфорированном блистере из алюминиевой фольги и пленки ПВХ. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Таблетки 10 мг: по 15 таблеток в перфорированном блистере из алюминиевой фольги и пленки ПВХ. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Алкалоид, АО, Македония
Производитель
ALKALOID AD, Македония
Фармакологические свойства
Амлодипин (активное вещество препарата Амлодипин Алкалоид) - блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным действием.
Амлодипин блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.
Антиангинальное действие амлодипина обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка (ЛЖ).
Амлодипин уменьшает степень гипертрофии миокарда (ЛЖ), оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
Амлодипин не повышает риск смерти у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью (ХСН III - IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). При диабетической нефропатии амлодипин не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы, пригоден для лечения больных с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом.
Фармакокинетика
После приема препарата Амлодипин Алкалоид абсорбция амлодипина медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%. Биодоступность - 60 - 65%. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Тmах) при пероральном приеме - 6 - 12 часов. При постоянном приеме равновесная концентрация (Css) создается через 7 - 8 дней. Объем распределения - 21 л/кг. Связь с белками плазмы - 90 - 97%. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Интенсивно (90%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект первого прохождения через печень. Период полувыведения (T1/2) в среднем - 35 часов. Общий клиренс - 500 мл/минуту. T1/2 у больных с артериальной гиперензией - 48 часов; у пожилых пациентов увеличивается до 65 часов; при печеночной недостаточности - до 60 часов. Сходные параметры увеличения T1/2 наблюдаются и при тяжелой хронической сердечной недостаточность (ХСН). T1/2 не изменяется при нарушении функции почек. Выводится почками - 60% в виде метаболитов, 10% в неизменном виде; с желчью и через кишечник - 20 - 25% в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком. Амлодипин не удаляется при гемодиализе.
С осторожностью
Препарат Амлодипин Алкалоид применяют с осторожностью:
- артериальная гипотензия;
- аортальный стеноз;
- хроническая сердечная недостаточность;
- печёночная недостаточность;
- острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после);
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);
- синдром слабости синусового узла (СССУ);
- митральный стеноз;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата Амлодипин Алкалоид не установлены);
- пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Таблетки Амлодипин Алкалоид принимают внутрь.
Начальная суточная доза составляет 5 мг за один приём с постепенным увеличением в течение 7 - 14 дней до 10 мг/сутки однократно.
При артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 2,5 - 5 мг/сутки.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии доза составляет 5 - 10 мг/сутки однократно.
Для профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сутки.
Пожилым и ослабленным больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного лекарственного средства Амлодипин Алкалоид назначают в начальной дозе 2,5 мг; в качестве антиангиального лекарственного средства - 5 мг.
Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента не требуется.
Передозировка
Симптомы: при передозировке препарата Амлодипин Алкалоид ожидаются: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное снижение артериального давления (АД), тахикардия.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций сердечно-сосудистой системы (ССС), контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль диуреза, контроль и коррекция объёма циркулирующей крови (ОЦК), симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.
Побочное действие
При приеме препарата Амлодипин Алкалоид возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко: потеря сознания, гипестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко: атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности печёночных трансаминаз; редко: сухость во рту, рвота, анорексия, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко: гастрит, панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): сердцебиение, отёки лодыжек и стоп, одышка, приливы крови к лицу; редко: нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, выраженное снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия; очень редко: развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, васкулит, мигрень.
Со стороны мочеполовой системы: редко: поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко: дизурия, полиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко: артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко: миастения.
Со стороны кожных покровов: очень редко: ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулёзная сыпь, крапивница).
Прочие: редко: нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара и приливов крови к лицу, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко: холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса.
Особые указания и меры предосторожности
Во время лечения препаратом Амлодипин Алкалоид необходимо контролировать массу тела наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия (К+), глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК) синдрома отмены, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз препарата Амлодипин Алкалоид.
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.
Гипотензивный эффект препарата Амлодипин Алкалоид ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС), особенно индометацин (задержка натрия (Na+) и блокада синтеза простагландинов (Pg) почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики.
Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) могут усиливать гипотензивное действие.
Амлодипин не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
При совместном применении с препаратами лития (Li+) возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Препараты кальция (Са2+) могут уменьшить эффект БМКК.
Прокаинамид, хинидин и др. лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.