Информация о препарате «Бисопролол» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Бисопролол
Заказать Бисопролол в аптеках Москвы.
Инструкции:
Бисопролол-ЛЕКСВМ, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Бисопролол-ЛЕКСВМ
Латинское название
Bisoprolol-LEKSVM
Регистрационный номер
ЛП-002129
Фармакологическая группа
Селективный бета1-адреноблокатор.
ATX
C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы
C07AB07 Бисопролол
Действующее вещество (МНН)
Бисопролол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета.
Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета.
Состав
1 таблетка содержит:
Ядро: | Таблетки 5 мг | Таблетки 10 мг |
Активное вещество: | ||
Бисопролола фумарат | 5 мг | 10 мг |
Вспомогательные вещества: | ||
Целлюлоза микрокристаллическая | 55,07 мг | 52,57 мг |
Крахмал кукурузный | 55,07 мг | 52,57 мг |
Кроскармеллоза натрия | 3,6 мг | 3,6 мг |
Кремния диоксид коллоидный | 0,96 мг | 0,96 мг |
Магния стеарат | 0,3 мг | 0,3 мг |
Оболочка: | Опадрай II 85F 24286 | Опадрай II 85F 24297 |
Спирт поливиниловый | 1,44 | 1,68 |
Макрогол 4000 | 0,727 | 0,848 |
Титана диоксид | 0,868 | 0,931 |
Тальк | 0,533 | 0,622 |
Железа оксид желтый | 0,023 | 0,077 |
Железа оксид красный | 0,007 | 0,042 |
Железа оксид черный | 0,002 | - |
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 5 и 10 мг, в блистере из Ал/ПВХ.
2, 3, 5, 6 или 10 блистеров помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ПРОТЕК-СВМ, ООО, Россия
Производитель
МЕДИСОРБ, АО, Россия
Antibiotice S.A., Румыния
Представительство
ПРОТЕК-СВМ, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Бисопролол (активное вещество препарата Бисопролол-ЛЕКСВМ) - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности (СМА). Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие.
Бисопролол, блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС)), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов в первые 24 часа увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1 - 3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.
Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема кровообращения (МОК), симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии антигипертензивное действие наступает через 2 - 5 дней, стабильное действие - через 1 - 2 месяца.
Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект первичного прохождения через печень незначителен, что приводит к высокой биодоступности (90%). Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови (Сmах) составляет 46,552±7,6 нг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) - 2-4 часа. Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Связь с белками плазмы крови около 30%. Объем распределения - 3,5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая. Период полувыведения из плазмы крови (T1/2) составляет 9 - 12 часов, обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы. Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% - через кишечник (с желчью). Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к бисопрололу, к другим бета-адреноблокаторам, или к любому из компонентов препарата Бисопролол-ЛЕКСВМ;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
- кардиогенный шок;
- коллапс;
- атриовентрикулярная блокада II и III степени без электрокардиостимулятора;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
- кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе;
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
- синдром Рейно;
- феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) за исключением ингибиторов МАО типа В;
- одновременный прием сультоприда и флоктафенина;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).
С осторожностью
Препарат Бисопролол-ЛЕКСВМ принимают с осторожностью:
- псориаз;
- депрессия (в том числе и в анамнезе);
- сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии);
- отягощенный аллергологический анамнез;
- бронхоспазм в анамнезе;
- проведение десенсибилизирующей терапии;
- стенокардия Принцметала;
- атриовентрикулярная блокада блокада I степени;
- нарушения периферического кровообращения;
- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин);
- феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);
- тяжелые нарушения функции печени;
- тиреотоксикоз;
- миастения;
- пожилой возраст;
- строгая диета.
Беременность и грудное вскармливание
В период беременности препарат Бисопролол-ЛЕКСВМ следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием плода, и, в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать гипогликемия и брадикардия.
Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет.
Способ применения и дозы
При артериальной гипертензии и для профилактики стабильной стенокардии: начальная доза препарата Бисопролол-ЛЕКСВМ составляет 5 мг/сутки, при необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сутки. Максимальная суточная доза 20 мг/сутки.
У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжелая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), атриовентрикулярная блокада, значительное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.), усугубление течения хронической сердечной недостаточностью (нарастание отеков, снижение ЧСС и АД), цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги, гипогликемия.
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата Бисопролол-ЛЕКСВМ, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию. При тяжелой брадикардии: внутривенное введение (в/в) атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести лекарственное средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При значительном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров. При гипогликемии может быть показано внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы). При атриовентрикулярной блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением; при необходимости - введение эпинефрина, постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения хронической сердечной недостаточности (ХСН): внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме: введение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина. При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
Побочное действие
Частота побочных реакций при приеме препарата Бисопролол-ЛЕКСВМ определялась соответственно следующей критериям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью - ХСН); часто: усугубление симптомов ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания и онемения в конечностях, выраженное снижение артериального давления (АД), особенно у пациентов с ХСН; нечасто: нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.
Со стороны центральной нервной системы: часто: головокружение, головная боль; редко: потеря сознания.
Психические нарушения: нечасто: депрессия, бессонница; редко: галлюцинации, ночные кошмары.
Со стороны органа зрения: редко: уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко: конъюнктивит.
Со стороны органа слуха: редко: нарушения слуха.
Со стороны дыхательной системы: нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко: аллергический ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота, рвота, диарея, запор; редко: гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто: мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожных покровов: редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.
Со стороны репродуктивной системы: редко: нарушение потенции.
Лабораторные показатели: редко: повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)).
Общие нарушения: часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость; нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).
Особые указания и меры предосторожности
После начала лечения бисопрололом в минимальной дозе, назначенной врачом, пациента следует наблюдать в течение около 4 часов (контроль артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС), нарушения проводимости, признаки усугубления сердечной недостаточности). Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Бисопролол-ЛЕКСВМ, должен включать измерение АД и ЧСС (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3 - 4 месяца), проведения ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4 - 5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4 - 5 месяцев).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС ниже 60 уд/мин.
Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата Бисопролол-ЛЕКСВМ, если не возникают побочные реакции.
При необходимости лечение может быть прервано. Лечение не следует прерывать резко и менять рекомендуемую дозировку без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозировку следует снижать постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25% в 3 - 4 дня) из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС).
Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 90 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем (КДО) левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании бисопролола у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата Бисопролол-ЛЕКСВМ проводят за 48 часов до начала общей анестезии. Если пациент принял бисопролол перед операцией, ему следует подобрать препарат для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1 - 2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Как и другие бета-адреноблокаторы, бисопролол может повысить чувствительность пациентов к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Лечение адреналином не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту.
Пациентам с псориазом можно назначить бета-адреноблокаторы только после тщательного баланса между пользой и риском.
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1 - 2 мг).
Перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, а также титров антинуклеарных антител, препарат Бисопролол-ЛЕКСВМ следует отменять.
Взаимодействие
На эффективность и переносимость препарата Бисопролол-ЛЕКСВМ может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Необходимо проинформировать врача о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).
Нерекомендуемые комбинации
Верапамил, дилтиазем
Блокаторы медленных кальциевых каналов группы верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема могут оказывать отрицательное влияние на сократительную способность миокарда и атриовентрикулярную (AV) проводимость. Внутривенное введение верапамила у пациентов, находящихся на терапии бета-блокаторами, может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.
Гипотензивные средства центрального действия
Такие гипотензивные средства как клонидин, метилдопа, моксонидин и рилменидин могут привести к прогрессированию сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (уменьшение ЧСС, сердечного выброса, вазодилатации). Резкая отмена препарата Бисопролол-ЛЕКСВМ, особенно с предшествующим прекращением приема бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.
Комбинации, требующие особенной осторожности
Блокаторы медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда
Нифедипин, фелодипин и амлодипин при одновременном применении с бисопрололом увеличивают риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.
Дизопирамид и хинидин
Антиаритмические препараты I класса при одновременном применении с бисопрололом снижают AV-проводимость и усиливают отрицательное инотропное действие.
Амиодарон
Антиаритмические препараты III класса увеличивают AV-проводимость.
Бета-адреноблокаторы для местного применения
Глазные капли для лечения глаукомы могут усиливать системные эффекты бисопролола.
Парасимпатомиметики
Могут приводить к снижению AV-проводимости и способствовать развитию брадикардии.
Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь
Возможно усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Средства для анестезии
Ослабляют рефлекторную тахикардию и усиливают антигипертензивный эффект.
Сердечные гликозиды
Снижают ЧСС и уменьшают AV-проводимость.
Нестероидные противовоспалительные препараты
Ослабляют гипотензивный эффект бисопролола.
Изопреналин, добутамин
Бета-симпатомиметики: одновременный прием с бисопрололом может приводить к ослаблению эффекта этих препаратов.
Адреналин, норадреналин
Симпатомиметические средства, действующие на бета- и альфа-рецепторы вызывают и усиливают альфа-адреномиметический вазоконстрикторный эффект, что приводит к повышению АД и обострению перемежающейся хромоты. Данные взаимодействия более характерны при комбинации с неселективными бета-адреноблокаторами.
Препараты, обладающие гипотензивным эффектом
Гипотензивные препараты и, например, трициклические антидепрессанты, барбитураты и фенотиазины усиливают гипотензивный эффект.
Комбинации, которые необходимо учитывать
Мефлохин
При одновременном приеме с бисопрололом повышает риск развития брадикардии.
Ингибиторы моноаминооксидазы
Ингибиторы МАО, за исключением ингибиторов МАО типа В, могут усиливать гипотензивный эффект. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.
Производные эрготамина
Усиливают симптомы нарушения периферического кровообращения.
Рифампицин
Укорачивает период полувыведения бисопролола.