Информация о препарате «Кофеин бензоат натрия» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Кофеин бензоат натрия

Заказать Кофеин бензоат натрия в аптеках Москвы.

Инструкции:

Кофеин бензоат натрия, раствор для подкожного введения

Торговое название

Кофеин бензоат натрия

Латинское название

Coffein-benzoate sodium

Регистрационный номер

П N010971

Фармакологическая группа

Психостимулирующее средство

ATX

N.06.B.C.01 Кофеин

Действующее вещество (МНН)

Кофеин

Лекарственная форма

раствор для подкожного введения

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Состав

Активные вещества: кофеин - 80 мг, натрия бензоат - 120 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид 0,1 М раствор - 0,04 мл, вода для инъекций до 1 мл.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для подкожного введения, 200 мг/мл.
В ампулах по 1 мл. По 10 ампул с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению в коробке из картона.
По 10 ампул в блистерной упаковке. 1 блистерную упаковку с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению вкладывают в пачку из кар­тона.
10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицин­скому применению помещают в пачку с картонным вкладышем для фикса­ции ампул.
В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой из­лома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Владелец РУ

БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО, Республика Беларусь

Производитель

БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДПРЕПАРАТОВ, ОАО, Республика Беларусь

Фармакологические свойства

Кофеин - метилксантин, оказывающий психостимулирующий и аналептический эффект. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1- и А2- аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в цен­тральной нервной системе, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвига­тельный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную прово­димость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует пси­хическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реак­ций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобла­дает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание.
Обычно оказывает положительный ино-, хро­но-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно­сосудистую систему (ССС) складывается из прямого стимулирующего дей­ствия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосред­ственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус цере­бральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге). Артериальное давление (АД) изменяется под действием со­судистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исход­ном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной ги­потензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
По­вышает секреторную активность желудка.
Увеличивает диурез (снижение реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клу­бочках).
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных кле­ток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Фармакокинетика

После подкожного введения всасывается быстро и полно. Хорошо проникает через все гистогематические барьеры, распределяясь по органам и тканям. Проникает через ГЭБ и гематоплацентарный барьер. Концентрации в ликво­ре и околоплодной жидкости сопоставимы с концентрациями кофеина в плазме крови. В слюне концентрация кофеина составляет 65-85 % его кон­центрации в плазме.
После введения подвергается интенсивному метаболизму в печени с образовани­ем диметил- и монометилксантинов, диметил- и монометилмочевой кислоты, триметил- и диметилаллантоина, производных уридина. Основной путь метабо­лизма - образование под влиянием изоформы цитохрома Р450 CYP1 А2 диметилксантинов (теофиллина, параксантина), обладающих фармакологической активно­стью (72-80% введенной дозы).
Период полуэлиминации (Т1/2) кофеина составляет 2,5-4,5 ч, у новорожденных в связи с низкой ферментативной активностью микросомальных ферментов элиминация кофеина замедлена, Т1/2 составляет 80 ± 23 ч, в возрасте 3-5 меся­цев он уменьшается до 14,4 ч и в 5-6 месяцев становится равным показателям взрослого человека. Общий клиренс кофеина у взрослого человека составля­ет 155 мл/кг/ч, у новорожденного ребенка он равен 31 мл/кг/ч.
У курящих лиц наблюдается уменьшение периода полуэлиминации кофеина на 30 - 50 % по сравнению с некурящими лицами.
Выделяется кофеин преимущественно с мочой в виде метаболитов. 10 % вве­денной дозы выделяется в неизмененном виде.

Показания

- снижение умственной и физической работоспособности;
- сонливость;
- голов­ная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень);
- умеренная артериальная гипо­тензия;
- угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными ЛС, оксидом углерода, при асфиксии новоро­жденных);
- восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии;
- цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Противопоказания

- гиперчувствительность (в т.ч. к др. ксантинам);
- тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства);
- заболевания сердечно­сосудистой системы, в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артери­альная гипертензия;
- нарушения сна;
- субконъюнктивальное введение в возрасте до 18 лет.

С осторожностью

- глаукома;
- повышенная возбудимость;
- пожилой возраст;
- эпилепсия и склон­ность к судорожным припадкам;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спон­танным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Способ применения и дозы

Кофеин-бензоат натрия применяют подкожно и субконъюнктивально.
Подкожно: взрослым по 1 мл 10 - 20 % раствора (100-200 мг); детям (в зависимости от возраста) - по 0,25 - 1 мл 10 % раствора (25-100 мг).
Высшая разовая доза - 0,4 г, высшая суточная доза - 1 г.
В офтальмологической практике вводят взрослым субконъюнктивально в ви­де 10 % раствора по 0,3 мл 1 раз в день (30 мг).

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышен­ная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подер­гивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).
Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - бо­лее 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние трево­ги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плаз­ме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахи­кардия, тремор, болезненный, вздутый живот или рвота, повышение рефлек­са Моро, при более высоких концентрациях - судороги.
Лечение: поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей. Гемодиализ, у новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.
При приеме внутрь: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активиро­ванного угля, слабительных лекарственных средств (ЛС); при геморрагиче­ском гастрите - введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, тремор, беспокой­ство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлексов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения ЦНС, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечно­сосудистой системы (ССС): сердцебиение, тахикардия, аритмии, повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, ле­карственная зависимость; при субконъюнктивальном введении - кратковре­менная боль, небольшой локальный отек с возможным появлением единич­ных петехий.

Особые указания и меры предосторожности

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (ЦНС) (сонливость, депрессия).
Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект сти­муляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.
При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперацион­ном периоде (профилактика) применяется кофеин или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия.
Не принимать перед сном.

Влияние на способность управлять механизмами

При приеме внутрь в высоких дозах кофеин затрудняет концентрацию вни­мания и увеличивает число операторских ошибок при выполнении работ, со­пряженных с необходимостью концентрации внимания.

Взаимодействие

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие до­зы аденозина).
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противо­судорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.
При совместном применении кофеина и циметидина, перо­ральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина - снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Кофеинсодержащие напитки и др. ЛС, стимулирующие ЦНС, - возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.
Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин и селегилин - большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Снижает эффект наркотических и снотворных ЛС.
Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приво­дить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергически­ми бронхорасширяющими ЛС - к дополнительной стимуляции ЦНС и др. ад­дитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, др. ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.