Информация о препарате «Цефепим» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Цефепим
Заказать Цефепим в аптеках Москвы.
Инструкции:
Цефепим, Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Торговое название
Цефепим
Латинское название
Cefepime
Регистрационный номер
ЛП-001406
Фармакологическая группа
Антибиотик-цефалоспорин.
ATX
J01DE01 Цефепим
Действующее вещество (МНН)
Цефепим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Состав
1 флакон содержит:
Активное вещество: цефепима гидрохлорид моногидрат (в пересчете на цефепим) - 1 г.
Вспомогательное вещество: L-аргинин - 0.743 г.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г.
По 1 г активного вещества (цефепима) во флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые алюминиевыми или комбинированными колпачками.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Для стационаров: 50 флаконов с инструкциями по применению в количестве 10 штук помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
Компания ДЕКО, ООО, Россия
Производитель
Компания ДЕКО, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Цефепим - антибактериальное средство из группы цефалоспоринов IV поколения.
Цефепим действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам и/или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Высокоустойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз и быстро проникает в бактериальные клетки. Внутри бактериальной клетки молекулярной мишенью является пенициллинсвязывающие белки, которые выполняют функцию ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана - основного компонента клеточной стенки бактерий. Блокирование синтеза пептидогликана приводит к подавлению роста и деления клеток, лизису микроорганизмов.
Цефепим активен in vivo и in vitro в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus spp. группы viridans; грамотрицательных аэробов: Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa. In vitro активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus epidermidis (только метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae (группа В); грамотрицательных аэробов: Acinetobacter lwoffii, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter agglomerans, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens.
Большинство штаммов Enterococcus spp., в т.ч. Enterococcus faecalis, метициллинрезистентные Staphylococcus spp., Stenotrophomonas maltophilia (ранее известная как Xanthomonas maltophilia), Clostridium difficile не чувствительны к цефепиму.
Фармакокинетика
Биодоступность цефепима - 100%. Время достижения максимальной концентрации после внутривенного и внутримышечного введения в дозе 0,5 г - в конце инфузии и 1-2 часа соответственно. Максимальная концентрация при внутримышечном введении в дозах 0,5 г, 1 и 2 г - около 14, 30 и 57 мкг/мл соответственно; при внутривенном введении в дозах 0,25, 0,5, 1 и 2 г - приблизительно 18, 39, 82 и 164 мкг/мл соответственно. Время, необходимое для достижения средней терапевтической концентрации в плазме - 12 часов. Средняя терапевтическая концентрация при внутримышечном введении - 0,2 мкг/мл, при внутривенном - 0,7 мкг/мл. Терапевтические концентрации определяются в моче, желчи, перитонеальной жидкости, экссудате волдыря, слизистом секрете бронхов, мокроте, предстательной железе, аппендиксе и желчном пузыре. Объем распределения - 0,25 л/кг, у детей от 2 месяцев до 16 лет - 0,33 л/кг. Связь с белками плазмы составляет в среднем 16,4% и не зависит от концентрации цефепима в сыворотке крови. Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпирролидина. Цефепим выводится преимущественно почками путем гломерулярной фильтрации (почечный клиренс составляет в среднем 110 мл/мин). В моче обнаруживается приблизительно 85% от введенной дозы неизмененного цефепима, менее 1% N-метилпирролидина, около 6,8% оксида N-метилпирролидина и около 2,5% эпимера цефепима. Период полувыведения цефепима из организма составляет в среднем около 2 часов. Общий клиренс составляет в среднем 120 мл/минуту. Период полувыведения при гемодиализе составляет в среднем 13 часов, при непрерывном перитонеальном диализе - 19 часов.
Показания
Препарат Цефепим применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефепиму микроорганизмами:
- пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.;
- фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия);
- осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;
- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;
- осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp.;
- профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата Цефепим (в т.ч., к антибиотикам цефалоспориновой группы, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам);
- детский возраст до 2-х месяцев (для внутривенного способа введения; безопасность и эффективность у детей младше 2 месяцев не установлена);
- детский возраст до 12 лет (для внутримышечного способа введения).
Способ применения и дозы
Цефепим применяют внутривенно и внутримышечно (только при осложненных или неосложненных инфекциях мочевыводящих путей легкой или средней тяжести, вызванных E.coli).
Приготовление раствора
Для внутривенного введения препарат (1 г) растворяют в 10 мл растворителя. В качестве растворителя используют стерильную воду для инъекций, 5% раствор декстрозы или 0,9% раствор натрия хлорида. Вводят внутривенно струйно в течение 3 - 5 минут.
Для внутривенных инфузий приготовленный раствор совмещают с другими растворами для внутривенных инфузий (5% или 10% раствор декстрозы, 0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера с лактатом и 5% раствором декстрозы; максимальная концентрация 40 мг/мл). Продолжительность инфузии не менее 30 минут.
Для внутримышечного введения препарат (1 г) растворяют в 2,4 мл стерильной воды для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, в 0,5% или 1% растворе лидокаина.
Дозы
Дозы и путь введения препарата Цефепим варьирует в зависимости от чувствительности микроорганизмов возбудителей, тяжести инфекции, а также состояния функции почек у больного.
Пневмония (среднетяжелая и тяжелая), вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. случаи ассоциации с сопутствующей бактериемией), Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter spp.: внутривенно 1 - 2 г каждые 12 часов в течение 10 дней.
Фебрильная нейтропения (эмпирическая терапия): внутривенно 2 г каждые 8 часов в течение 7 дней или до разрешения нейтропении.
Осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей легкой и средней тяжести, вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis: внутривенно или внутримышечно (только для инфекций, вызванных Escherichia coli) по 0,5 - 1 г каждые 12 часов в течение 7 - 10 дней.
Тяжелые осложненные или неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), вызванные Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae: внутривенно 2 г каждые 12 часов в течение 10 дней.
Среднетяжелые и тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staphylococcus aureus (только метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes: внутривенно 2 г каждые 12 часов в течение 10 дней.
Осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp.: внутривенно 2 г каждые 12 часов в течение 7 - 10 дней.
Для профилактики инфекции при хирургических вмешательствах на органах брюшной полости: за 60 минут до начала хирургической операции вводится 2 г препарата внутривенно в течение 30 минут. По окончании вливания дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с цефепимом. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть. Во время длительных (более 12 часов) хирургических операций через 12 часов после первой дозы, рекомендуется повторное введение 2 г цефепима внутривенно в течение 30 минут с последующим введением 500 мг метронидазола.
Детям от 2 мес до 16 лет и с массой тела до 40 кг: по всем показаниям (исключая фебрильную нейтропению) - внутривенно 50 мг/кг каждые 12 часов; при фебрильной нейтропении - 50 мг/кг каждые 8 часов. Продолжительность лечения как у взрослых. Максимальная доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых.
При хронической почечной недостаточности дозу назначают в зависимости от тяжести инфекции и клиренса креатинина.
Клиренс креатинина (мл/мин) | Режим дозирования |
Более 60 | 0,5 - 1 - 2 г каждые 12 ч или 2 г каждые 8 ч |
30 - 60 | 0,5 - 1 - 2 г каждые 24 ч или 2 г каждые 12 ч |
11 - 29 | 0,5 - 0,5 - 1 г каждые 24 ч или 1 г каждые 12 ч |
Менее 11 | 0,25 - 0,25 - 0,5 г каждые 24 ч или 1 г каждые 24 ч |
Постоянный амбулаторный перитонеальный диализ | 0,5 - 1 - 2 г каждые 48 ч |
Пациентам, находящимся на гемодиализе в 1-й день вводят 1 г, затем по 0,5 г каждые 24 часа при всех инфекциях и по 1 г каждые 24 часа для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа, препарат Цефепим вводят после окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить цефепим каждый день в одно и то же время.
Данные по применению препарата Цефепим у детей с сопутствующей хронической почечной недостаточностью отсутствуют, однако, учитывая сходство фармакокинетики у детей и у взрослых, режим дозирования (уменьшение или увеличение интервала между введениями) у детей с хронической почечной недостаточностью сходен с режимом дозирования у взрослых.
Побочное действие
При применении препарата Цефепим возможны следующие нежелательные явления:
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозные высыпания), зуд, лихорадка, анафилактоидные реакции, эозинофилия, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, чувство беспокойства, спутанность сознания, судороги, энцефалопатия (при отсутствии коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек).
Со стороны мочеполовой системы: вагинит.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, боль в животе, диспепсия, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитическая анемия, кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в груди.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, одышка, периферические отеки.
Лабораторные показатели: снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкальциемия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, ложноположительная проба Кумбса (без гемолиза).
Местные реакции: при внутривенном введении - флебиты, при внутримышечном - гиперемия и болезненность в месте введения.
Прочие: боль в горле, повышенное потоотделение, боли в спине, астения, развитие суперинфекции, орофарингеальный кандидоз.
Особые указания и меры предосторожности
При использовании цефепима может возникнуть псевдомембранозный колит. Поэтому, важно иметь ввиду этот диагноз в случае возникновения диареи во время лечения цефепимом. Легкие формы колита не требуют специального лечения, достаточно прекратить введение препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения.
Возможна перекрестная гиперчувствительность у пациентов с аллергическими реакциями на пенициллины.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефепима в плазме (проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина).
При длительном лечении необходим регулярный контроль периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.
При смешанной аэробно-анаэробной инфекции до идентификации возбудителей целесообразна комбинация с лекарственными средствами активными в отношении анаэробов.
Больным, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следует назначить альтернативный антибиотик с подтвержденной для данной ситуации клинической эффективностью.
Возможно обнаружение ложноположительной пробы Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче.
Взаимодействие
Препарат Цефепим фармацевтически несовместим с другими противомикробными лекарственными средствами и гепарином. Несовместим с раствором метронидазола. Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы цефепима (как и большинства других бета-лактамных антибиотиков) не должны вводиться одновременно с растворами ванкомицина, гентамицина, тобрамицина, нетилмицина. При назначении цефепима с перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.
Диуретики, аминогликозиды, полимиксин В снижают канальцевую секрецию цефепима и повышают его концентрацию в сыворотке крови, удлиняют период полувыведения, усиливают нефротоксичность (повышается риск развития нефронекроза).
Цефепим повышает ототоксичность аминогликозидов.
Нестероидные противовоспалительные препараты, замедляя выведение цефалоспоринов, повышают риск развития кровотечения.
При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды) проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, хлорамфеникол, тетрациклины) - антагонизм.