Информация о препарате «Гестарелла» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Заказать Гестарелла в аптеках Москвы.
Инструкции:
Гестарелла
Gestarella
ЛП-002337
Комбинированное контрацептивное средство (эстроген + гестаген).
G03AA10 Гестоден и этинилэстрадиол
Гестоден + Этинилэстрадиол
Таблетки, покрытые оболочкой.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, блестящие.
1 таблетка содержит:
Активные вещества: гестоден - 0.075 мг, этинилэстрадиол - 0.02 мг.
Вспомогательные вещества: натрия кальция эдетат - 0.14 мг, лактозы моногидрат - 36.865 мг, крахмал кукурузный - 16 мг, повидон 25 - 1.7 мг, магния стеарат - 0.2 мг.
Оболочка: сахароза - 19.631 мг, повидон 90F - 0.2 мг, макрогол 6000 - 2.18 мг, кальция карбонат - 8.697 мг, тальк - 4.242 мг, воск горный гликолевый - 0.05 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мкг + 20 мкг.
По 21 таблетке в блистере из ПВХ/Аl.
По 1 или 3 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
3 года. Не применять по истечении срока годности.
По рецепту.
Зентива к.с., Чешская Республика
ZENTIVA k.s., Чешская Республика
ЗЕНТИВА ФАРМА, ООО
Гестарелла - монофазный низкодозированный комбинированный гестаген-эстрогенный (гестоден, производное 19-нортестостерона, и этинилэстрадиол) контрацептивный препарат.
Воздействуя на центральные и периферические механизмы, препарат Гестарелла угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза, тормозит созревание фолликулов, препятствует процессу овуляции, снижает восприимчивость эндометрия к бластоцисте и повышает вязкость секрета шейки матки, затрудняя проникновение сперматозоидов в полость матки.
Применение пероральных контрацептивных препаратов (КОК) с высоким содержанием этинилэстрадиола (50 мкг) снижает риск развития рака яичников и эндометрия. Для препаратов КОК с более низким содержанием этинилэстрадиола данных, подтверждающих этот фармакологический эффект, нет. На фоне применения препарата Гестарелла устанавливаются регулярные менструальноподобные кровотечения, болевые ощущения менее выражены, интенсивность кровотечений уменьшается, в результате чего снижается один из факторов риска развития железодефицитной анемии.
Гестоден
Всасывание
При приеме внутрь гестоден быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация около 4 нг/мл достигается приблизительно через 1 час после приема однократной дозы. Биодоступность составляет 99%.
Распределение
Гестоден связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Около 1,3% от общей концентрации гестодена в плазме крови находится в форме свободного стероида, примерно 68% специфично связано с ГСПГ. Индукция этинилэстрадиолом синтеза ГСПГ оказывает влияние на связывание гестодена с белками плазмы крови, что приводит к повышению фракции, связанной с ГСПГ, и снижению фракции, связанной с альбумином. Объем распределения составляет 0,7 л/кг.
Метаболизм
Гестоден почти полностью подвергается метаболизму. Скорость метаболического клиренса из плазмы крови составляет около 0,8 мл/мин/кг.
Выведение
Концентрация гестодена снижается в две фазы. Заключительная фаза характеризуется периодом полувыведения (T1/2) равным 12 - 15 часам. В неизмененном виде гестоден не выводится. Его метаболиты выводятся почками и через кишечник в приблизительном соотношении 6:4. T1/2 метаболитов составляет около 24 часов.
Равновесная концентрация
Фармакокинетика гестодена зависит от концентрации ГСПГ в плазме крови, который повышается в 2 раза при введении его вместе с этинилэстрадиолом. После многократного введения концентрация гестодена в плазме крови увеличивается примерно в 4 раза, и равновесная концентрация препарата достигается в течение второй половины терапевтического цикла.
Этинилэстрадиол
Всасывание
При приеме внутрь этинилэстрадиол быстро и полно всасывается. Максимальная концентрация, равная приблизительно 65 пг/мл, достигается через 1,7 часа. Во время всасывания и первичного прохождения через печень этинилэстрадиол подвергается интенсивному метаболизму, в результате чего биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет 45% с большой межиндивидуальной вариабельностью (около 20 - 65%).
Распределение
Этинилэстрадиол практически полностью связывается с альбумином плазмы крови (приблизительно 98%) и индуцирует синтез ГСПГ. Объем распределения составляет около 2,8 - 8,6 л/кг.
Метаболизм
Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации, как в слизистой оболочке тонкой кишки, так и в печени. Основной путь метаболизма - ароматическое гидроксилирование. Клиренс этинилэстрадиола составляет 2,3 - 7 мл/мин/кг.
Выведение
Снижение концентрации этинилэстрадиола происходит в две фазы, которые характеризуются T1/2 около 1 часа и 10 - 20 часов, соответственно. В неизмененном виде этинилэстрадиол не выводится, его метаболиты выводятся почками и через кишечник в соотношении 4: 6, соответственно. T1/2 составляет около 24 часов.
Равновесная концентрация
С учетом вариабельности T1/2 в заключительной фазе и ежедневного приема препарата Гестарелла равновесная концентрация этинилэстрадиола в плазме крови достигается приблизительно через одну неделю.
Препарат Гестарелла противопоказан при наличии какого-либо из состояний или заболеваний, перечисленных ниже. Если любое из перечисленных состояний развивается впервые на фоне его приема, препарат Гестарелла должен быть немедленно отменен:
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Гестарелла;
- тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда);
- состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, стенокардия);
- цереброваскулярная болезнь: инсульт, транзиторные ишемические атаки в настоящее время и в анамнезе;
- множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза, в том числе осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий сердца, тяжелая дислипопротеинемия, неконтролируемая артериальная гипертензия, серьезное хирургическое вмешательство, длительная иммобилизация, авиаперелет длительностью более 4 часов, хирургические операции на нижних конечностях и органах малого таза, нейрохирургические вмешательства, курение в возрасте старше 35 лет;
- врожденная или приобретенная предрасположенность к артериальным или венозным тромбозам (резистентность к активированному протеину С (включая фактор V Лейдена), дефицит антитромбнна III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, наличие антител к фосфолипидам - антикардиолипин, волчаночный антикоагулянт);
- мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в настоящее время или в анамнезе;
- сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
- панкреатит с выраженной гипертриглицеридемией в настоящее время или в анамнезе;
- печеночная недостаточность и тяжелые заболевания печени, в том числе и синдромы Дубина-Джонсона и Ротора (до нормализации показателей печеночных ферментов);
- опухоли печени (доброкачественные или злокачественные) в настоящее время или в анамнезе;
- выявленные гормонозависимые злокачественные новообразования (в том числе половых органов или молочной железы) или подозрение на них;
- детский и подростковый (до наступления менархе) возраст;
- кровотечение из влагалища неясного генеза;
- беременность или подозрение на нее;
- период грудного вскармливания;
- ожирение (индекс массы тела более 30 кг/м2);
- обширная травма;
- непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы (препарат Гестарелла содержит лактозы моногидрат и сахарозу).
Следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу применения комбинированных оральных контрацептивов (КОК), в т.ч. препарата Гестарелла, в каждом индивидуальном случае при наличии следующих заболеваний или состояний и факторов риска:
- факторы риска развития тромбоза и тромбоэмболий: курение, избыточный вес (индекс массы тела ≥ 25 < 30 кг/м2), дислипопротеинемия, артериальная гипертензия, мигрень без очаговой неврологической симптоматики, неосложненные пороки клапанного аппарата сердца, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения в молодом возрасте у кого-либо из ближайших родственников);
- другие заболевания, при которых могут отмечаться нарушения периферического кровообращения: сахарный диабет, онкологические заболевания, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, болезнь Крона и язвенный колит, серповидноклеточная анемия, флебит поверхностных вен;
- наследственный ангионевротический отек;
- гипертриглицеридемия;
- заболевания, впервые возникшие или усугубившиеся во время беременности или на фоне предыдущего приема половых гормонов (например, желтуха, холестаз, заболевания желчного пузыря, отосклероз с ухудшением слуха, порфирия, герпес во время беременности, хорея Сиденгама);
- депрессия;
- эпилепсия;
- послеродовый период.
Беременность
Препарат Гестарелла нельзя применять вовремя беременности. Если беременность выявляется во время применения препарата Гестарелла, его следует сразу же отменить и обратиться к врачу. Однако обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности или при приеме половых гормонов по неосторожности в ранние сроки беременности.
Период грудного вскармливания
Прием комбинированных оральных контрацептивов (КОК) может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому применение препарата Гестарелла противопоказано в период грудного вскармливания.
Препарат Гестарелла принимают в определенном порядке, указанном на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время. Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. В течение 21 дня ежедневно последовательно принимают по одной таблетке.
Прием таблеток из следующей упаковки следует начинать на следующий день после 7-дневного перерыва, во время которого возникает менструальноподобное кровотечение. Кровотечение, как правило, начинается на 2 - 3 день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема таблеток из новой упаковки.
Как начать прием препарата Гестарелла
- Если в предыдущий месяц гормональная контрацепция не проводилась
Прием таблеток следует начинать в первый день естественного менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Также начинать прием можно со 2-го по 5-ый день менструального цикла, но при этом необходимо применять барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней первого цикла.
- Переход с другого комбинированного перорального контрацептивного препарата, влагалищного кольца или трансдермального пластыря
Прием препарата Гестарелла лучше всего начинать сразу на следующий день после приема последней активной таблетки (последней таблетки, содержащей активное вещество) предыдущего контрацептивного препарата, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме таблеток (для препаратов с 21 таблеткой в упаковке) или после приема плацебо-таблеток предыдущего контрацептивного препарата (для препаратов с 28 таблетками в упаковке). В случае трансдермального пластыря женщина должна начать прием препарата Гестарелла на следующий день после его снятия, но ни в коем случае не позднее дня, когда необходимо вводить новое кольцо или наклеивать следующий пластырь.
- Переход с контрацептивов, содержащих только прогестагены (мини-пили, инъекции, имплантат), или внутриматочной системы (ВМС), высвобождающей прогестаген
Переход с мини-пили возможен в любое время, с имплантата или ВМС в день их удаления, с инъекций в день, когда должна быть сделана следующая инъекция, но во всех этих случаях необходимо применять дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата Гестарелла.
- Применение после аборта в первом триместре беременности
Женщина может начать прием препарата Гестарелла немедленно. В этом случае применение дополнительных контрацептивных методов не требуется.
- Применение после родов или аборта во втором триместре беременности
Прием препарата начинают после родов, при отсутствии грудного вскармливания ребенка, или аборта во втором триместре беременности. Прием препарата Гестарелла следует начать между 21-ым и 28-ым днем после родов или аборта во время второго триместра. Если женщина начнет прием позже, ей необходимо применять дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если половой контакт был до начала приема препарата, необходимо исключить беременность перед началом применения контрацептивного препарата, или женщина должна дождаться своего первого менструальноподобного кровотечения. Обычно первый менструальный цикл после окончания приема препарата удлинен на 1 неделю. Если в течение 2 - 3 месяцев нормальный цикл не восстанавливается, необходимо проконсультироваться с врачом.
Прием пропущенных таблеток
При опоздании в приеме таблетки менее чем на 12 часов, контрацептивная защита не нарушается. Таблетку необходимо принять немедленно, как только женщина вспомнит о пропущенной таблетке, следующую таблетку следует принять в обычное время.
При опоздании в приеме таблетки более чем на 12 часов, контрацептивная защита может быть снижена. В этом случае, необходимо руководствоваться следующими основными правилами и принимать соответствующие меры:
1. Прием таблеток никогда не должен прерываться более чем на 7 дней.
2. Для достижения необходимого угнетения гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы требуется 7-дневный период непрерывного приема таблеток.
В соответствии с указанными выше правилами, рекомендуется следующее.
- Первая неделя приема препарата
Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только она вспомнит об этом, даже если это будет означать прием одновременно двух таблеток. После этого таблетки следует принимать в обычное время. Дополнительно в течение следующих 7 дней необходимо применять барьерный метод контрацепции, например, презерватив. Если женщина жила половой жизнью в предыдущие 7 дней, необходимо учитывать возможность возникновения беременности. Чем больше количество пропущенных таблеток и чем ближе пропуск к перерыву в приеме препарата, тем выше риск наступления беременности.
- Вторая неделя приема препарата
Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу же, как только она вспомнит об этом, даже если это будет означать прием одновременно двух таблеток. После этого таблетки следует принимать в обычное время. Если таблетки принимались регулярно в течение 7 дней перед первой пропущенной таблеткой, дополнительных контрацептивных мер не требуется. Если женщина принимала таблетки нерегулярно или пропустила более одной таблетки, необходимо проводить дополнительные контрацептивные меры в течение 7 дней.
- Третья неделя приема препарата
Из-за предстоящего перерыва в приеме таблеток существует высокий риск снижения надежности контрацепции. Однако, несмотря на это, корректируя схему приема препарата, снижение контрацептивной защиты можно предотвратить. При выполнении одного из двух нижеследующих указаний, необходимость в других контрацептивных мероприятиях отсутствует при условии, что женщина правильно принимала таблетки в течение 7 дней до первой пропущенной таблетки. В противном случае, женщина должна придерживаться первой рекомендации и принимать другие дополнительные контрацептивные меры в течение 7 дней.
1. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку сразу, как только она вспомнит об этом, даже если это будет означать прием одновременно двух таблеток. После этого таблетки следует принимать в обычное время. Женщина должна начать прием из следующей упаковки сразу после завершения приема таблеток из предыдущей упаковки. Таким образом, перерыв между упаковками будет отсутствовать. Кровотечение отмены маловероятно, пока не закончится вторая упаковка, но могут отмечаться скудные кровянистые выделения или обильное кровотечение из влагалища.
2. Женщина может также прекратить прием таблеток из текущей упаковки. В этом случае необходимо сделать перерыв на 7 дней, включая дни пропуска, затем начать прием таблеток из новой упаковки.
Если женщина забывала принимать таблетки и в перерыве в приеме таблеток у нее отсутствует кровотечение отмены, необходимо исключить беременность.
Прием в случае желудочно-кишечных нарушений
Если у женщины была рвота или диарея в течение 4 часов после приема таблеток, всасывание может быть неполным и должны быть приняты дополнительные меры контрацепции. В этих случаях следует ориентироваться на рекомендации при пропуске таблетки.
Изменение дня начала менструального цикла
Если женщина хочет отсрочить день начала менструального кровотечения, она должна начать прием препарата Гестарелла из следующей упаковки без перерыва. Продолжать прием препарата из новой упаковки возможно так долго, как желает женщина (вплоть до окончания таблеток в упаковке). В этот период могут возникать прорывные кровотечения или мажущие выделения. После 7-дневного перерыва женщина должна возобновить регулярный прием препарата.
Если женщина хочет перенести начало кровотечения на другой день недели, то следует сократить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче этот интервал, тем выше риск возникновения кровотечения отмены и появления прорывных кровотечений и мажущих выделений во время приема второй упаковки (так же как и в случае переноса начала кровотечения).
Доступных данных о развитии серьезных неблагоприятных реакций при передозировке препарата Гестарелла нет. Могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота, рвота, легкое кровотечение из влагалища у молодых девушек.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Наиболее часто регистрируемыми нежелательными реакциями (HP) в клинических исследованиях и постмаркетинговых наблюдениях на фоне приема комбинированных оральных контрацептивов (КОК), к которым относится препарат Гестарелла, являются кровянистые выделения или кровотечения. У женщин, принимающих КОК, наблюдался повышенный риск артериальных и венозных тромботических и тромбоэмболических событий, включающих инфаркт миокарда, инсульт, транзиторную ишемическую атаку, венозный тромбоз и тромбоэмболию легочной артерии.
Нежелательные реакции разделены на группы в соответствии с терминологией MedDRA (Медицинский словарь терминологии регуляторной деятельности). Частота возникновения побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1% и < 10%), нечасто (≥ 0,1% и < 1%), редко (≥ 0,01% и < 0,1%), очень редко (< 0,01%), неизвестная частота (определить частоту возникновения побочного действия по имеющимся данным не представляется возможным).
Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности: неизвестная частота: обострение системной красной волчанки.
Со стороны обмена веществ и питания: часто: увеличение массы тела, задержка жидкости; редко: снижение массы тела; неизвестная частота: обострение порфирии.
Нарушения психики: часто: подавленное настроение, перемены настроения; нечасто: снижение либидо; редко: повышение либидо; неизвестная частота: нервозность, депрессия.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль, мигрень; неизвестная частота: головокружение, обострение хореи.
Со стороны органа зрения: редко: непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении); неизвестная частота: неврит зрительного нерва.
Со стороны сосудов: редко: венозная тромбоэмболия, артериальная тромбоэмболия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота; нечасто: боль в животе, диарея; очень редко: панкреатит; неизвестная частота: вздутие живота, колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко: холелитиаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь, в том числе уртикарная; редко: эритема узловатая, эритема мультиформная; неизвестная частота: акне, гирсутизм, алопеция.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто: чувство напряжения, болезненность молочных желез, выделения из влагалища; нечасто: увеличение молочных желез; редко: выделения из молочных желез; неизвестная частота: болезненные менструальноподобные кровотечения, вагинит, кандидозный вульвовагинит, боль в груди.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто: гиперлипидемия.
Сообщалось о следующих серьезных нежелательных явлениях у женщин, использующих КОК: венозные тромбоэмболические нарушения, артериальные тромбоэмболические нарушения, цереброваскулярные нарушения, повышение артериального давления, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность, опухоли печени (доброкачественные и злокачественные), нарушение функциональных показателей печени, хлоазма.
Наступление или ухудшение состояний, для которых связь с применением КОК не доказана: желтуха и/или зуд, связанные с холестазом, образование камней в желчном пузыре, гемолитико-уремический синдром, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом, болезнь Крона, язвенный колит, рак шейки матки.
Дополнительная информация о возможных побочных эффектах препарата Гестарелла представлена в разделе "Особые указания".
В связи с тем, что контрацептивное действие препарата Гестарелла в основном проявляется к 14 дню от начала приема, то в первые 2 недели приема препарата рекомендуется дополнительно применять негормональные (барьерные) методы контрацепции.
Если имеется какое-либо из состояний или факторов риска, приведенных ниже, возможность применения препарата Гестарелла следует предварительно обсудить с женщиной. В случае ухудшения или появления впервые какого-либо из состояний или факторов риска следует рекомендовать женщине обратиться к своему врачу для принятия решения о необходимости продолжения или прекращения приема препарата.
Заболевания сердечно-сосудистой системы
Риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ)
Применение любых комбинированных оральных контрацептивов (КОК) увеличивает риск ВТЭ по сравнению с женщинами, не принимающими данные препараты. Перед началом применения препарата Гестарелла следует обсудить с женщиной более высокий (почти в 2 раза) риск развития ВТЭ в сравнении с другими КОК, содержащими левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон. Этот риск наиболее высок в первый год приема препарата или при его возобновлении после перерыва в течение 4 недель и более. Результаты эпидемиологического исследования показали, что среди женщин, которые не принимают КОК и не беременны, ВТЭ возникает примерно у 2 из 10000 в течение года. Однако у некоторых женщин риск может быть значительно выше в зависимости от основных имеющихся у них факторов риска (см. ниже). По оценкам специалистов, в течение года ВТЭ возникает у 9 - 12 из 10000 женщин, принимающих КОК, содержащих гестоден. В обоих случаях число ВТЭ в год меньше, чем число ожидаемых ВТЭ во время беременности или в послеродовом периоде.
Факторы риска тромбоэмболических осложнений
Риск венозных и артериальных тромбоэмболических осложнений у женщин, принимающих КОК, может значительно увеличиваться при наличии дополнительных факторов риска, особенно, если факторы риска множественные (см. таблицу 1 и 2). Препарат Гестарелла противопоказан, если у женщины имеются множественные факторы риска ВТЭ или артериальной тромбоэмболии (АТЭ). Если у женщины имеется более одного фактора риска, возможно, что степень риска развития тромбоэмболических осложнений будет больше, чем простая сумма индивидуальных факторов. Если соотношение пользы и риска окажется отрицательным, назначать препарат Гестарелла не следует.
Факторы риска ВТЭ (таблица 1)
Фактор риска | Комментарий |
Ожирение (индекс массы тела (ИМТ) > 30 кг/м2) | Риск существенно увеличивается при увеличении ИМТ. Этот фактор риска особенно важен у женщин с дополнительными факторами риска. |
Длительная иммобилизация, обширное хирургическое вмешательство, любое хирургическое вмешательство на нижних конечностях или в области таза, нейрохирургическая операция или обширная травма. Временная иммобилизация, включая авиаперелет длительностью > 4 часов, также может быть фактором риска ВТЭ, особенно у женщин с другими факторами риска. | В таких ситуациях рекомендуется прекратить применение пластырей/таблеток/колец (в случае плановой операции, по крайней мере, за четыре недели до ее проведения) и не возобновлять в течение 2 недель после полной ремобилизации. Чтобы избежать нежелательной беременности, следует использовать другой метод контрацепции. Следует рассмотреть необходимость назначения антитромботической терапии, если прием препарата Гестарелла не был прекращен заблаговременно. |
Отягощенный семейный анамнез (ВТЭ у родных братьев/сестер или у родителей, особенно в относительно молодом возрасте, например, до 50 лет) | Если предполагается наследственная предрасположенность, женщину следует направить на консультацию к специалисту прежде, чем принять решение о применении любого КОК. |
Другие медицинские состояния, связанные с развитием ВТЭ | Онкологическое заболевание, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидноклеточная анемия. |
Возраст | Особенно старше 35 лет. |
Фактор риска | Комментарий |
Возраст | Особенно старше 35 лет. |
Курение | Женщине следует рекомендовать не курить, если она хочет принимать КОК. Женщинам старше 35 лет, которые продолжают курить, следует настоятельно рекомендовать использовать другой метод контрацепции. |
Артериальная гипертензия | - |
Ожирение (ИМТ > 30 кг/м2) | Риск существенно увеличивается при увеличении ИМТ. Этот фактор риска особенно важен у женщин с дополнительными факторами риска. |
Отягощенный семейный анамнез (артериальная тромбоэмболия у родных братьев/сестер или у родителей, особенно в относительно молодом возрасте, например, до 50 лет) | Если предполагается наследственная предрасположенность, женщину следует направить на консультацию к специалисту прежде, чем принять решение о применении любого КОК. |
Мигрень | Увеличение частоты или тяжести мигрени во время приема КОК (что может быть состоянием, предшествующим развитию цереброваскулярных заболеваний) может быть основанием для немедленного прекращения приема препарата. |
Другие медицинские состояния, связанные с неблагоприятным и сосудистыми событиями | Сахарный диабет, гипергомоцистеинемия, ишемическая болезнь сердца и мерцательная аритмия, дислипопротеинемия и системная красная волчанка. |
Учитывая профиль зарегистрированных побочных эффектов (нарушение зрения, головокружение) в период применения препарата Гестарелла необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты двигательных и психических реакций.
Влияние других лекарственных средств на препарат Гестарелла
Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты системы цитохрома Р450, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может приводить к ациклическим прорывным маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта.
Если препараты-индукторы микросомальных ферментов применяются коротким курсом
Женщинам, которые получают лечение препаратами-индукторами микросомальных ферментов в дополнение к препарату Гестарелла, рекомендуется временно использовать барьерный метод контрацепции или выбрать иной негормональный метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции (внутриматочные средства или презервативы) следует использовать в течение всего периода приема сопутствующих препаратов и еще в течение 28 дней после их отмены.
Если препараты-индукторы микросомальных ферментов применяются длительно
Женщинам, которые получают длительное лечение препаратами-индукторами микросомальных ферментов, рекомендуется рассмотреть использование негормональных методов для обеспечения более надежного контрацептивного эффекта.
Вещества, увеличивающие клиренс препарата Гестарелла (индукторы ферментов)
Ослабляющие эффективность путем индукции ферментов: барбитураты, бозентан, карбамазепин, фенитоин, примидон, рифампицин, препараты для лечения ВИЧ - ритонавир, невирапин, эфавиренз и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин и препараты, содержащие Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Вещества, снижающие клиренс препарата Гестарелла (ингибиторы ферментов)
Сильные и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как азольные антимикотики (например, итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды (например, кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок могут повышать плазменные концентрации эстрогена или прогестина, или их обоих.
Применение эторикоксиба в дозах 60 и 120 мг в сутки при совместном приеме с КОК, содержащими 0,035 мг этинилэстрадиола, повышает концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови в 1,4 и 1,6 раза, соответственно. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего КОК для совместного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.
Вещества с различным влиянием на клиренс препарата Гестарелла
При совместном применении с препаратом Гестарелла многие ингибиторы протеаз ВИЧ, ингибиторы протеазы вируса гепатита С и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию эстрогенов или прогестинов в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически значимо. Поэтому перед применением данных лекарственных средств, следует предварительно изучить характер их возможного взаимодействия с препаратом Гестарелла, и в случае каких-либо сомнений рекомендовать женщине дополнительно использовать барьерные средства контрацепции.
При совместном применении препарата Гестарелла с перампанелом, вемурафенибом, дабрафенибом, модафинилом или руфинамидом следует учитывать вероятность снижения эффективности контрацепции вследствие ускорения метаболизма половых гормонов. Рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции (внутриматочные средства или презервативы) на протяжении всего курса совместного приема препаратов и в течение 2 - 6 месяцев после его прекращения.
Снижение эффективной концентрации этинилэстрадиола в плазме крови наблюдается при одновременном назначении некоторых антибиотиков (пенициллинов, тетрациклина) вследствие изменения микрофлоры в кишечнике, поэтому во время терапии антибиотиками (за исключением рифампицина и гризеофульвина) и в течение 7 дней после их отмены необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают эффективность препарата Гестарелла.
Влияние комбинированных оральных контрацептивов (КОК) на другие лекарственные препараты
КОК могут оказывать влияние на метаболизм других лекарственных средств, поэтому их концентрации в плазме крови и тканях могут повышаться (например, циклоспорин) или снижаться (например, ламотриджин).
Взаимодействие с препаратами субстратами изофермента CYP1A2
Так как этинилэстрадиол является ингибитором изофермента CYP1A2, при совместном применении препарата Гестарелла с лекарственными средствами - субстратами изофермента CYP1A2 (например, клозапин, миртазапин, оланзапин, теофиллин, золмитриптан) возможно повышение их плазменных концентраций, что, в свою очередь, может повысить риск развития побочных реакций. При совместном применении препарата Гестарелла и ингибиторов протеазы ВИЧ / ингибиторов протеазы вируса гепатита С возможно увеличение частоты проявлений гепатотоксичности (повышение активности печеночных трансаминаз).