Консультация

  X

Информация о препарате «Мирапекс ПД» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Мирапекс ПД

Заказать Мирапекс ПД в аптеках Москвы.

Инструкции:

Мирапекс ПД, Таблетки пролонгированного действия

Торговое название

Мирапекс ПД

Латинское название

Mirapex ER

Регистрационный номер

ЛП-000710

Фармакологическая группа

Агонист дофаминовых рецепторов.

ATX

N.04.B.C.05     Прамипексол

Действующее вещество (МНН)

Прамипексол

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Описание

Таблетки дозировкой 0,375 мг. Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые со скошенными краями таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка Р1.
Таблетки дозировкой 0,75 мг. Белые или почти белые, круглые двояковыпуклые со скошенными краями таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка Р2.
Таблетки дозировкой 1,5 мг. Белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка РЗ.
Таблетки дозировкой 3 мг. Белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка Р4.
Таблетки дозировкой 4,5 мг. Белые или почти белые, овальные двояковыпуклые таблетки. На одной стороне таблетки гравировка логотипа компании на другой стороне - гравировка Р5.

Состав

1 таблетка пролонгированного действия содержит:
Активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат - 0.375 мг / 0.75 мг / 1.5 мг / 3 мг / 4.5 мг (эквивалент 0.26 / 0.52 / 1.05 / 2.1 / 3.15 мг прамипексола основания).
Вспомогательные вещества:
Таблетки 0,375 мг: гипромеллоза 2208 - 112.5 мг, крахмал кукурузный - 119.375 мг, карбомер 941 - 15 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.5 мг, магния стеарат - 1.25 мг.
Таблетки 0,75 мг: гипромеллоза 2208 - 148.5 мг, крахмал кукурузный - 160.62 мг, карбомер 941 - 16.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.98 мг, магния стеарат - 1.65 мг.
Таблетки 1,5 мг: гипромеллоза 2208 - 157.5 мг, крахмал кукурузный - 169.65 мг, карбомер 941- 17.5 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.1 мг, магния стеарат - 1.75 мг.
Таблетки 3,0 мг: гипромеллоза 2208 - 191.25 мг, крахмал кукурузный - 209.075 мг, карбомер 941 - 17 мг, кремния диоксид коллоидный - 2.55 мг, магния стеарат - 2.125 мг.
Таблетки 4,5 мг: гипромеллоза 2208 - 225 мг, крахмал кукурузный - 250 мг, карбомер 941- 15 мг, кремния диоксид коллоидный - 3 мг, магния стеарат - 2.5 мг.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки пролонгированного действия, 0.375 мг, 0.75 мг, 1.5 мг, 3 мг, 4.5 мг.
По 10 таблеток в блистер из Аl/Аl.
1 или 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Владелец РУ

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ, Германия

Производитель

BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL, GmbH, Германия

Представительство

БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬХАЙМ ИНТЕРНЕШНЛ ГмбХ, Германия

Фармакологические свойства

Прамипексол (активное вещество препарата Мирапекс ПД) - агонист дофаминовых рецепторов.
Прамипексол уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. С высокой селективностью и специфичностью стимулирует D2-дофаминовые рецепторы (D3-подтип).
Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. In vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. In vitro защищает нейроны от нейротоксичности леводопы.
Прамипексол дозозависимо снижает секрецию пролактина.
В клинических исследованиях на здоровых добровольцах, у которых увеличение дозы препарата Мирапекса ПД осуществляли быстрее, чем следует (каждые 3 дня), вплоть до 4,5 мг в день, наблюдалось увеличение артериального давления и частоты сердечных сокращений. В исследованиях на пациентах данный эффект не наблюдался.

Фармакокинетика

После приема препарата Мирапекс ПД внутрь прамипексол быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность превышает более 90% и максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 6 часов. Как правило, прием пищи не влияет на биодоступность прамипексола. После приема жирной пищи наблюдается небольшое увеличение, приблизительно на 20%, максимальной концентрации и замедление, приблизительно на 2 часа, времени достижения максимальной концентрации, не имеющие клинического значения. Прамипексол проявляет линейную кинетику и относительно небольшую вариабельность уровней в плазме между пациентами, независимо от фармацевтической формы. Прамипексол связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (< 20%), и имеет большой объем распределения (400 л). Наблюдались высокие концентрации препарата в тканях головного мозга крыс (приблизительно в 8 раз выше, чем в плазме). Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% обнаруживается в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет около 400 мл/мин. Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.

Показания

Препарат Мирапекс ПД показан для симптоматического лечения идиопатической болезни Паркинсона; может использоваться для монотерапии или в комбинации с леводопой.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к прамипексолу или к любому компоненту препарата Мирапекс ПД;
- дети до 18 лет.

С осторожностью

Препарат Мирапекс ПД применяют с осторожностью:
- почечная недостаточность;
- снижение артериального давления.

Беременность и грудное вскармливание

Влияние препарата Мирапекс ПД на беременность и лактацию у человека не исследовано.
Возможное воздействие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не проявляет тератогенности на крысах и кроликах, однако в дозах, токсичных для беременных самок, был эмбриотоксичным у крыс. Во время беременности препарат Мирапекс ПД следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Выведение прамипексола с грудным молоком не изучалось. Концентрация препарата в молоке крыс была выше, чем в плазме. Поскольку прамипексол ингибирует секрецию пролактина, можно предположить, что он также подавляет лактацию. Поэтому препарат Мирапекс ПД не следует принимать в период кормления грудью.
Влияния прамипексола на фертильность у человека не изучались. Результаты исследований, проводившихся на животных, не указывают на наличие прямых или косвенных признаков неблагоприятных влияний на фертильность у самцов.

Способ применения и дозы

Таблетки пролонгированного действия Мирапекс ПД следует принимать один раз в день, приблизительно в одно и то же время дня. Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. Таблетки нельзя разжевывать, разламывать или измельчать. Таблетки могут приниматься независимо от приема пищи.
Если пропущена доза препарата Мирапекс ПД, то ее следует принять, если с момента обычного времени приема не прошло более 12 часов. Если прошло более 12 часов, то пропущенную дозу принимать не следует, очередная доза должна приниматься на следующий день в обычное время.
Пациентов, которые уже принимают таблетки Мирапекс, можно перевести на таблетки пролонгированного действия Мирапекс ПД в течение суток, в той же дозе.
Начальная терапия
Как представлено ниже, дозу препарата Мирапекс ПД следует постепенно увеличивать, начиная со стартовой дозы 0,375 мг в день и затем повышать каждые 5 - 7 дней. Для предотвращения нежелательных побочных эффектов, дозу следует подбирать до достижения максимального терапевтического эффекта.


Недели

Доза (мг)

Полная суточная доза (мг)

1

0,375

0,375

2

0,75

0,75

3

1,5

1,5
Если необходимо дальнейшее увеличение дозы, дневную дозу повышают на 0,75 мг через недельные интервалы до максимальной дозы 4,5 мг в день.
Поддерживающее лечение
Индивидуальные дозы препарата Мирапекс ПД должны находиться в интервале от 0,375 мг до максимальной дозы 4,5 мг в день. В основных исследованиях, проведенных в начальной и развернутой стадиях заболевания, в ходе повышения дозы, эффективность лечения наблюдалась, начиная с дневной дозы 1,5 мг. Это не исключает того, что у отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг в день могут привести к дополнительному терапевтическому эффекту. Эти частично относится к пациентам с развернутой стадией заболевания, которым было показано снижение дозы леводопы.
Прекращение лечения
Доза препарата Мирапекс ПД должна снижаться на 0,75 мг в сутки, до тех пор, пока суточная доза не достигнет 0,75 мг. После этого дозу следует снижать на 0,375 мг в сутки.
Доза для пациентов, получающих сочетанное лечение препаратами леводопы
При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо для предотвращения чрезмерной дофаминергической стимуляции.
Доза для пациентов с почечной недостаточностью
Выведение прамипексола из организма зависит от функции почек. Для начальной терапии у пациентов с клиренсом креатинина выше 50 мл/мин снижение суточной дозы или частоты приема препарата Мирапекс ПД не требуется.
У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 50 мл/мин лечение следует начинать с дозы 0,375 мг препарата через день. Через одну неделю терапии, перед увеличением суточной дозы, следует принять меры предосторожности и тщательно оценить терапевтический ответ и толерантность. Если необходимо дальнейшее увеличение дозы, дневную дозу следует повышать на 0,375 мг прамипексола через недельные интервалы до максимальной дозы 2,25 мг прамипексола в день.
Данные о лечении препаратом Мирапекс ПД пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мг/мин отсутствуют. Следует изучить целесообразность использования таблеток Мирапекс.
Если функция почек снизилась в ходе поддерживающего лечения, следуют рекомендациям, представленным выше.
Доза для пациентов с печеночной недостаточностью
Нет необходимости снижать дозу препарата Мирапекс ПД у пациентов с печеночной недостаточностью.
Доза для детей и подростков
Безопасность и эффективность препарата Мирапекс ПД у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Передозировка

Случаи выраженной передозировки препарата Мирапекс ПД не описаны.
Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, возбуждение и снижение артериального давления.
Лечение
Установленного антидота не существует. При передозировке рекомендуется промывание желудка, симптоматическая терапия, динамическое наблюдение. Эффективность проведения гемодиализа не установлена. При признаках возбуждения центральной нервной системы (ЦНС) возможно назначение нейролептиков.

Побочное действие

При применении препарата Мирапекс ПД перечислены следующие побочные эффекты: аномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как склонность к перееданию (гиперфагия), навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм; аномальные сновидения, амнезия, сердечная недостаточность, спутанность сознания, запор, бред, головокружение, дискинезия, одышка, слабость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, гиперфагия, снижение артериального давления, нарушение секреции антидиуретического гормона, бессонница, расстройства либидо, тошнота, паранойя, периферические отеки; пневмония; зуд, сыпь и другие реакции повышенной чувствительности; беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обморок, ухудшение зрения (включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия), рвота, изменение массы тела, включая снижение аппетита.
Частота случаев снижения артериального давления во время лечения препаратом Мирапекс ПД не больше, чем при лечении плацебо. Тем не менее, гипотензия может наблюдаться у отдельных пациентов в начале лечения, особенно, если дозы препарата повышают слишком быстро. С лечением препаратом Мирапекс ПД могут быть связаны расстройства либидо (повышение или снижение).
Пациенты, принимающие прамипексол внутрь, сообщали о внезапном засыпании во время дневной активности, включая управление автомобилем, что иногда приводило к дорожным происшествиям. В то же время некоторые из них не сообщали о наличии у себя тревожных признаков, таких как сонливость, часто наблюдаемую у пациентов, принимавших прамипексол внутрь в дозах выше 1,5 мг/день, которые согласно современным знаниям о физиологии сна всегда приводят к внезапному засыпанию. Четкая связь с продолжительностью лечения не выявлялась. При этом часть пациентов принимали и другие лекарства, обладающие потенциально седативными свойствами. В большинстве случаев, где была доступна такая информация, отсутствовали подобные эпизоды после снижения дозы или прекращения лечения.
Пациенты с болезнью Паркинсона, получавшие терапию агонистами дофамина, включая Мирапекс ПД, особенно в больших дозах, сообщали о патологической тяге к азартным играм, повышении либидо и гиперсексуальности, что обычно проходило после снижения дозы или прекращении лечения.
В ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения сообщалось о сердечной недостаточности у пациентов, принимавших прамипексол. Причинно-следственная связь между лечением прамипексолом и сердечной недостаточностью не была доказана.
Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1,000, < 1/100); редко (≥ 1/10,000, < 1/1,000); очень редко (<1/10,000); не установлено.


Системно-органный класс

Побочный эффект

Частота возникновения

Инфекции и инвазии

Пневмония

Нечасто

Нарушения со стороны эндокринной системы

Нарушение секреции антидиуретического гормона

Не установлено

Психические нарушения

Аномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий)

Часто

Аномальные сновидения

Часто

Склонность к перееданию

Нечасто

Патологический шоппинг

Нечасто

Спутанность сознания

Часто

Бред

Нечасто

Галлюцинации

Часто

Гиперфагия

Нечасто

Гиперсексуальность

Нечасто

Бессонница

Часто

Расстройства либидо (повышение либидо, понижение либидо)

Нечасто

Паранойя

Нечасто

Патологическая тяга к азартным играм

Нечасто

Беспокойство

Нечасто

Нарушения со стороны нервной системы

Амнезия

Нечасто

Головокружение

Очень часто

Дискинезия

Очень часто

Головная боль

Часто

Гиперкинезия

Нечасто

Сонливость

Очень часто

Внезапное засыпание

Нечасто

Обморок

Нечасто

Нарушения со стороны органов зрения

Ухудшение зрения (включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия)

Часто

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления

Часто

Сердечная недостаточность

Не установлено

Нарушения со стороны дыхательной системы

Одышка

Нечасто

Икота

Нечасто

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Запор

Часто

Тошнота

Очень часто

Рвота

Часто

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки

Реакции повышенной чувствительности

Нечасто

Зуд

Нечасто

Сыпь

Нечасто

Общие нарушения

Слабость

Часто

Периферические отеки

Часто

Реакции, выявленные при специальных исследованиях

Снижение массы тела, включая снижение аппетита

Часто

Увеличение массы тела

Нечасто

Особые указания и меры предосторожности

При назначении препарата Мирапекс ПД пациентам с почечной недостаточностью, рекомендуется снижение дозы, как описано в разделе "Способ применения и дозы".
Галлюцинации и спутанность сознания - известные побочные эффекты при лечении агонистами дофамина и препаратами леводопы.
Галлюцинации чаще наблюдаются при лечении препаратом Мирапекс ПД в комбинации с леводопой у пациентов с развернутой стадией болезни Паркинсона, чем при монотерапии пациентов с болезнью Паркинсона на ранней стадии заболевания. Пациентов следует проинформировать о том, что могут развиваться галлюцинации (преимущественно, зрительные). Пациенты должны быть предупреждены о том, что могут наблюдаться галлюцинации, влияющие на способность к вождению.
Пациенты и лица, которые о них заботятся, должны знать о том, что в связи с лечением пациентов дофаминергическими средствами возможно возникновение признаков аномального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий), такого как склонность к перееданию, навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг), гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть рассмотрено решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения препаратом Мирапекс ПД.
У пациентов с психотическими расстройствами назначение дофаминовых агонистов в сочетании с прамипексолом возможно только после предварительной оценки возможного риска-пользы. Одновременного приема препарата Мирапекс ПД с антипсихотическими средствами следует избегать.
Рекомендуется проверять зрение через определенные интервалы времени или же сразу после назначения препарата Мирапекс ПД при наличии таких нарушений.
Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении дофаминергической терапии рекомендуется контролировать артериальное давление, в особенности, в начале лечения.
Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата Мирапекс ПД, включая сонливость и внезапное засыпание во время дневной деятельности. Пациентам следует объяснить, что в случае появления повышенной сонливости или эпизодов внезапного засыпания во время дневной активности (например, при разговоре, приеме пищи и т.д.), которые могут случиться в любое время во время лечения; им нельзя вести автомобиль или участвовать в потенциально опасных видах деятельности, и следует проконсультироваться с врачом.
Эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется высокий риск (от 2 до, приблизительно, 6 раз выше) развития меланомы, чем у общей популяции. Является ли этот повышенный риск следствием болезни Паркинсона, или связан с другими факторами, такими как прием лекарств, которые используются при болезни Паркинсона, не известно.
Вследствие причин, приведенных выше, пациенты и лица, которые о них заботятся, должны быть проинформированы о том, что в период приема препарата Мирапекс ПД или других дофаминергических лекарств необходимо внимательно относиться к возможному развитию меланомы.
Имеются сообщения о том, что при внезапном прекращении терапии дофаминергическими препаратами могут наблюдаться симптомы злокачественного нейролептического синдрома.

Влияние на способность управлять механизмами

Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных), которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.
При применении препарата Мирапекс ПД возможно развитие седативных эффектов, включая сонливость и засыпание во время повседневной деятельности. Поскольку сонливость является частым нежелательным явлением с потенциально серьезными последствиями, пациенты не должны управлять автомобилем или работать с другими сложными механизмами до тех пор, пока они не приобретут достаточного опыта лечения препаратом Мирапекс ПД, чтобы оценить влияет ли он отрицательно или нет на их умственную и/или двигательную активность. Пациентам должно быть рекомендовано, что если во время лечения они испытывают повышенную сонливость или эпизоды засыпания во время повседневной деятельности (т.е. во время разговора, еды и т.д.), то они должны отказаться от управления автомобилем, работы с техникой, и обратиться к врачу.

Взаимодействие

Прамипексол в незначительной степени (< 20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействия с другими лекарствами, влияющими на связывание с белками плазмы, или выведение за счет биотрансформации маловероятны.
Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например, циметидин), или которые сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарств. В случае одновременного применения таких препаратов (в т.ч. амантадина) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной дофаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу препарата Мирапекс ПД.
Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола. Парамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминации препаратов леводопы.
Взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами и амантадином не изучалось. Однако, взаимодействие с амантадином возможно, т.к. препараты имеют сходный механизм выведения. Антихолинергические лекарственные средства, в основном, выводятся метаболическим путем, поэтому взаимодействие с прамипексолом маловероятно.
При увеличении дозы препарата Мирапекс ПД у пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне.
Вследствие возможных кумулятивных эффектов, пациентам следует рекомендовать проявлять осторожность при приеме других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с препаратом Мирапекс ПД, а также и при одновременном приеме лекарственных средств, увеличивающих концентрацию прамипексола в плазме (например, циметидина).