Консультация

  X

Информация о препарате «Ондансетрон-тева» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Ондансетрон-тева

Заказать Ондансетрон-тева в аптеках Москвы.

Инструкции:

Ондансетрон / Ондансетрон-Тева, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Торговое название

Ондансетрон / Ондансетрон-Тева

Латинское название

Ondansetron-Teva

Регистрационный номер

ЛСР-001138/10

Фармакологическая группа

Противорвотное средство, антагонист серотониновых рецепторов.

ATX

A.04.A.A.01     Ондансетрон

Действующее вещество (МНН)

Ондансетрон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Таблетки 4 мг: продолговатые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, светло-желтого цвета с гравировкой 4 на одной стороне, на изломе ядро белого цвета.
Таблетки 8 мг: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета с гравировкой 8 на одной стороне и риской на другой, на изломе ядро белого цвета.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: ондансетрон (ондансетрона гидрохлорида дигидрат) - 4 мг (5 мг) или 8 мг (10 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия тип А, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, оболочка опадрай желтый 02G22211 (гипромеллоза Е464, титана диоксид Е171, макрогол-6000, макрогол-400, краситель железа оксид желтый Е172).

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 4 мг. По 10 таблеток в блистерах из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 8 мг. По 10 или 15 таблеток в блистерах из алюминиевой фольги/ПВХ/ПВДХ.
1 блистер с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.

Срок годности

3 года. Нe использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель

TEVA Pharmaceutical Industries Ltd., Израиль

Представительство

Тева, Израиль

Фармакологические свойства

Ондансетрон (активное вещество препарата Ондансетрон-Тева) - противорвотное средство. Является селективным антагонистом 5-НТ3-рецепторов серотонина.
Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызвать повышение концентрации серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих 5-НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс.
Ондансетрон селективно блокирует серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный факт) нервной системы, регулирующих рвотный рефлекс. Нe нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарата Ондансетрон-Тева ондансетрон полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и подвергается эффекту первого прохождения через печень. Биодоступность ондансетрона составляет около 60%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5 ч и составляет приблизительно 30 нг/мл после приема препарата Ондансетрон-Тева в дозе 8 мг. Биодоступность ондансетрона несколько увеличивается при одновременном приеме с пищей, но не изменяется при приеме антацидов.
Распределение ондансетрона при приеме внутрь, внутривенном или внутримышечном введении одинаково. Объем распределения при достижении равновесного состояния составляет около 140 л. Связывание с белками плазмы крови: 70 - 76%.
Ондансетрон элиминируется из организма, главным образом, в результате метаболизма и печени при участии нескольких микросомальных ферментов (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермепта CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Менее 5% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 3 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей значения клиренса и объема распределения зависят от возраста. Коррекция дозы препарата Ондансетрон-Тева с учетом массы тела пациентов (от 0,1 мг/кг до 4 мг максимально) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15 - 60 мл/минуту) снижены системный клиренс и объем распределения, что приводит к небольшому и клинически незначимому увеличению периода полувыведения (Т1/2 - 5,4 ч).
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью значительно снижается клиренс ондансетрона, в результате чего период полувыведения увеличивается (до 15 - 32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.
У лиц пожилого возраста наблюдается небольшое увеличение биодоступности до 65% и периода полувыведения до 5 ч.
Распределение ондансетрона зависит от пола, у женщин наблюдается более высокая абсорбция при приеме внутрь, а также снижение системного клиренса и объема распределения.

Показания

Препарат Ондансетрон-Тева применяется:
- для профилактики и купирования тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химиотерапией или радиотерапией;
- для профилактики и купирования тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Противопоказания

- гиперчувствительность к ондансетрону, другим компонентам препарата Ондансетрон-Тева;
- одновременное применение с апоморфином;
- детский возраст до 3 лет при профилактике и лечении тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией;
- детский возраст до 18 лет при профилактике и лечении тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией, а также при профилактике послеоперационной тошноты и рвоты;
- беременность;
- период грудного вскармливания.

С осторожностью

Препарат Ондансетрон-Тева применяют с осторожностью при:
- повышенной чувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5НТ3-рецепторов;
- нарушении сердечного ритма и проводимости;
- одновременном применении антиаритмических средств или бета-адреноблокаторов;
- нарушении электролитного баланса;
- удлинении или риске удлинения интервала QT (включая пациентов с хронической сердечной недостаточностью, брадиаритмией или у пациентов, принимающих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать удлинение интервала QT или нарушения водно-электролитного баланса, или снижение частоты сердечных сокращений);
- одновременном применении серотонинергических препаратов;
- печеночной недостаточности;
- признаках кишечной непроходимости;
- наследственной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Беременность и грудное вскармливание

Безопасность применения ондансетрона во время беременности у человека не установлена. Доклинические исследования не выявили прямого и косвенного негативного влияния на развитие эмбриона, плода, гестацию, пери- и постнатальное развитие. Однако применение препарата Ондансетрон-Тева у беременных женщин противопоказано в связи с тем, что результаты доклинических исследований не всегда можно экстраполировать на безопасность применения у человека.
Исследования показали, что ондансетрон проникает в грудное молоко лактирующих животных. При применении препарата Ондансетрон-Тева у кормящих матерей грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Ондансетрон-Тева в таблетках предназначен для приема внутрь.
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза препарата Ондансетрон-Тева, как правило, составляет 8 - 24 мг.
Рекомендуются следующие режимы:
При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии:
- взрослым и детям старше 12 лет: назначают 8 мг ондансетрона за 1 - 2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом ещё 8 мг внутрь через 12 ч;
- детям от 4 до 11 лет: назначают 4 мг ондансетрона за 30 минут до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 4 мг внутрь через каждые 8 ч.
Данные по применению при радиотерапии у детей до 12 лет отсутствуют.
При высокой выраженности эметогенного действия химио- или радиотерапии
Рекомендуемая доза для взрослых (данные по применению у детей отсутствуют) составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1 - 2 ч до начала проведения химиотерапии.
Для профилактики поздней или длительной рвоты
Взрослым следует продолжить прием препарата Ондансетрон-Тева внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней после окончания основной терапии.
Детям препарат Ондансетрон-Тева назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно в течение не менее 15 минут непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг ондансетрона через 12 ч. Лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты:
- взрослым назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии;
- детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется только парентерально.
Пациенты пожилого возраста
Изменение дозы препарата Ондансетрон-Тева не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Изменять обычную суточную дозу и частоту приема препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Суточная доза не должна превышать 8 мг в сутки.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохина
Коррекции суточной дозы или частоты приема ондансетрона не требуется.

Передозировка

Симптомы
В настоящее время недостаточно данных относительно передозировки ондансетроном. В большинстве случаев симптомы передозировки были схожи с нежелательными явлениями, о которых сообщалось в отношении пациентов, получающих рекомендованные дозы. При передозировке препарата Ондансетрон-Тева возможны: нарушение зрения, запор, снижение артериального давления, вазовагальный эпизод с преходящей атриовентрикулярной блокадой II степени. Во всех случаях явления полностью обратимы. Ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. При передозировке препаратом при приеме внутрь у детей сообщалось о симптомах, указывающих на серотониновый синдром.
Лечение
Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, исходя из клинической ситуации. Специфический антидот не известен. Рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ.

Побочное действие

Побочные эффекты при приеме препарата Ондансетрон-Тева классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.
Нарушения со стороны иммунной системы, аллергические реакции: редко: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, включая анафилаксию; очень редко: токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны нервной системы: очень часто: головная боль; нечасто: головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, окулогирный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям.
Со стороны органа зрения: редко: временное снижение остроты зрения; очень редко: временная слепота преимущественно после внутривенного введения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: боли в грудной клетке, в ряде случаев сопровождающиеся депрессией сегмента SТ, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления; редко: удлинение интервала QT (включая желудочковую тахикардию типа "пируэт").
Со стороны пищеварительной системы: часто: запор; нечасто: икота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) - в основном наблюдалось у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином).
Прочие: часто: ощущение жара, приливы, раздражение в месте введения; редко: покраснение кожи лица, гипокалиемия, гиперкреатининемия, временное снижение остроты зрения.
Профиль нежелательных реакций у детей и подростков был сопоставим с профилем, наблюдаемым у взрослых.

Особые указания и меры предосторожности

При применении ондансетрона, чаще при внутривенном введении, могут наблюдаться изменения на электрокардиограмме преходящего характера, в том числе удлинение интервала QT. Поэтому препарат Ондансетрон-Тева следует с осторожностью применять у пациентов:
- с нарушением сердечного ритма и проводимости;
- с нарушениями электролитного баланса;
- принимающих антиаритмические средства или бета-адреноблокаторы.
Ондансетрон не следует применять у детей с площадью поверхности тела менее 0,6 м2.
Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, пациенты с симптомами кишечной непроходимости требуют регулярного наблюдения врача.
Ондансетрон нельзя применять для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей после операций на органах брюшной полости.
У пациентов при выполнении адено- или тонзиллоэктомии применение ондансетрона в качестве профилактики тошноты и рвоты может маскировать скрытое кровотечение.

Влияние на способность управлять механизмами

В случае возникновения на фоне приема препарата Ондансетрон-Тева побочных реакций со стороны нервной системы, пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также занятий видами деятельности, требующими концентрации внимания, напряжения психомоторных функций.

Взаимодействие

Нет данных о том, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других препаратов, часто применяемых в комбинации с ним.
По данным специальных исследований установлено, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лидокаином, тиопенталом натрия и пропофолом.
Ондансетрон метаболизируется несколькими изоферментами системы цитохрома Р450 (CYP 3A4, CYP 2D6 и CYP 1A2). В связи с многообразием изоферментов, способных метаболизировать ондансетрон, ингибирование изоферментов или уменьшение активности одного из изоферментов (например, при генетическом дефиците CYP 2D6) обычно компенсируется другими изоферментами, в результате чего изменения общего клиренса ондансетрона отсутствуют или незначительны, и практически не требуют коррекции дозы препарата Ондансетрон-Тева.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450 (изоферменты CYP 2D6 и CYP 3A4): аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с индукторами изоферментов цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) - барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид.
Данные специальных исследований указывают на то, что ондансетрон может снижать обезболивающий эффект трамадола.
Применение ондансетрона одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, может привести к дополнительному удлинению этого интервала.
Одновременное применение ондансетрона с лекарственными препаратами, обладающими кардиотоксическими свойствами (антрациклины), может повысить риск возникновения аритмий.