Консультация

  X

Информация о препарате «Небилет» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Небилет

Заказать Небилет в аптеках Москвы.

Инструкции:

Небилет, Таблетки

Торговое название

Небилет

Латинское название

Nebilet

Регистрационный номер

П N011417/01

Фармакологическая группа

Селективный бета1-адреноблокатор

ATX

C.07.A.B.12     Небиволол

Действующее вещество (МНН)

Небиволол

Лекарственная форма

Таблетки

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки почти белого цвета с крестообразной насечкой для деления.

Состав

Состав на 1 таблетку:
Действующее вещество: небиволола гидрохлорид микронизированный - 5.45 мг (эквивалент небиволола - 5 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 141.75 мг, крахмал кукурузный - 46 мг, кроскармеллоза натрия - 13.8 мг, гипромеллоза (вязкость 15 мПа*с) - 4.6 мг, полисорбат-80 - 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.69 мг, магния стеарат - 1.15 мг.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 5 мг.
По 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [ПВХ/фольга алюминиевая]. По 1,2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
(14) - контурная ячейковая упаковка (блистер) [ПВХ/фольга алюминиевая]. По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке. Картонная пачка.
(14) - контурная ячейковая упаковка (блистер) [ПВХ/фольга алюминиевая]. По 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке. Картонная пачка.
(14) - контурная ячейковая упаковка (блистер) [ПВХ/фольга алюминиевая]. По 4 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке. Картонная пачка.
(7) - контурная ячейковая упаковка (блистер) [ПВХ/фольга алюминиевая]. По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке. Картонная пачка.
(7) - контурная ячейковая упаковка (блистер) [ПВХ/фольга алюминиевая]. По 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке. Картонная пачка.
(7) - контурная ячейковая упаковка (блистер) [ПВХ/фольга алюминиевая]. По 4 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке. Картонная пачка.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Владелец РУ

Берлин-Хеми/Менарини Фарма, ГмбХ, Германия

Производитель

BERLIN-CHEMIE, AG, Германия

Представительство

БЕРЛИН-ХЕМИ/МЕНАРИНИ ФАРМА ГмбХ, Германия

Фармакологические свойства

Препарат Небилет (активное вещество небиволол) - кардиоселективный бета1-адреноблокатор.
Небиволол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).
Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:
- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов;
- L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Гипотензивное действие препарата Небилет обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), что прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови. Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1 - 2 недели регулярного приема препарата Небилет, а в ряде случаев - через 4 недели. Стабильное действие отмечается через 1 - 2 месяца.
Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), препарат Небилет уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие небиволола обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата Небилет внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию небиволола, поэтому препарат Небилет можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность перорально введенного небиволол а составляет в среднем 12% у пациентов с быстрым метаболизмом (эффект первого прохождения) и бывает почти полной - у пациентов с медленным метаболизмом.
Распределение
В плазме крови оба энантиомера небиволола преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола - 98,1%, для L-небиволола - 97,9%.
Выведение
Небиволол метаболизируется путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38%), через кишечник (48%). Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с быстрым метаболизмом: гидрокси-метаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у пациентов с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30 - 50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5% от дозы препарата Небилет принятого внутрь.

Показания

Показаниями для назначения препарата Небилет являются:
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата Небилет;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давления (АД) менее 90 мм.рт.ст.);
- синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 60 уд/минуту);
- кардиогенный шок;
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- тяжелые нарушения функции печени;
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающая хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Небилет в этой возрастной группе не изучены).

С осторожностью

Препарат Небилет применяют с осторожностью:
- почечная недостаточность;
- сахарный диабет;
- гиперфункция щитовидной железы;
- аллергические заболевания в анамнезе;
- псориаз;
- хроническая обструктивная болезнь легких;
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- стенокардия Принцметала;
- возраст старше 75 лет.

Беременность и грудное вскармливание

При беременности препарат Небилет назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточноплацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48 - 72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48 - 72 часов после родоразрешения.
Небиволол экскретируется с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки Небилет принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Для деления таблетки положите таблетку препарата Небилет на твердую ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения четверти (1/4) таблетки повторите эти же действия с половиной (1/2) таблетки.
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5 - 5 мг препарата Небилет (1/2 - 1 таб). Небилет можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими артериальное давления (АД).
У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза препарата Небилет составляет 1/2 таблетки (2,5 мг) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).
Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы препарата Небилет до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может быть увеличена сначала до 2,5 - 5 мг один раз в сутки (1/2 таблетки по 5 мг или 1 таблетка), а затем - до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза препарата Небилет составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2-х часов находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно: АД, частота сердечных сокращений (ЧСС), нарушения проводимости, а так же симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

Передозировка

Симптомы
При передозировке препарата Небилет возможны: выраженное снижение артериального давления (АД), тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
Лечение
Промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости - в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0,5 - 2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде II - III ст. рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов; при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков; при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).

Побочное действие

Частота побочных эффектов при приеме препарата Небилет: очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; нечасто: депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания; очень редко: обморок, галлюцинации.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, запор, диарея; нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко: усугубление течения псориаза; в отдельных случаях: ангионевротический отек.
Прочие: нечасто: бронхоспазм; редко: сухость глаз.

Особые указания и меры предосторожности

Отмену бета-адреноблокаторов, в т.ч. препарата Небилет, следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).
Контроль артериального давления (АД) и частоты сердечных сокращений (ЧСС) в начале приема препарата Небилет должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4 - 5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата Небилет должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55 - 60 уд./мин., при нагрузке - не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию. Дозу препарата Небилет следует снизить, если ЧСС менее 50 - 55 уд./мин.
При решении вопроса о применении препарата Небилет у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови у больных с сахарным диабетом следует проводить 1 раз в 4 - 5 мес.
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Влияние на способность управлять механизмами

Влияние препарата Небилет на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную (AV) проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения препарата Небилет.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.
Одновременное применение препарата Небилет с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении препарата Небилет с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови; метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении препарата Небилет с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение препарата Небилет и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный приём препарата Небилет и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).