Информация о препарате «Элицея» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Заказать Элицея в аптеках Москвы.
Инструкции:
Элицея
Elicea
ЛП-000615
Антидепрессант.
N.06.A.B.10 Эсциталопрам
Эсциталопрам
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с фаской. Вид таблетки на поперечном разрезе: белая шероховатая масса с оболочкой белого цвета.
Таблетки 10 мг и 20 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с риской на одной стороне. Вид таблетки на поперечном разрезе: белая шероховатая масса с оболочкой белого цвета.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: | 5 мг | 10 мг | 20 мг |
Эсциталопрама оксалат | 6,39 мг | 12,78 мг | 25,56 мг |
что соответствует эсциталопраму | 5 мг | 10 мг | 20 мг |
Вспомогательные вещества: | |||
Лактозы моногидрат | 53,61 мг | 107,22 мг | 214,44 мг |
Кросповидон | 3,75 мг | 7,5 мг | 15 мг |
Повидон К30 | 0,375 мг | 0,75 мг | 1,5 мг |
Целлюлоза микрокристаллическая | 7,5 мг | 15 мг | 30 мг |
Крахмал прежелатинизированный | 1,875 мг | 3,75 мг | 7,5 мг |
Магния стеарат | 1,5 мг | 3 мг | 6 мг |
Оболочка: | |||
* Опадрай белый 33G28707 | 1,875 мг | 3,75 мг | 7,5 мг |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг и 20 мг.
При упаковке на КРКА, д.д., Ново место, Словения:
По 7 таблеток в блистер (контурную ячейковую упаковку) из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой. 4 или 8 блистеров (контурных ячейковых упаковок) помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
При упаковке на ООО КРКА-РУС, Россия:
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из комбинированного материала OPA/Al/PVC (полиамид/алюминиевая фольга/поливинилхлорид) и фольги алюминиевой. 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
По рецепту.
КРКА-РУС, ООО, Россия
КРКА-РУС, ООО, Россия
KRKA, d.d., Словения
КРКА, Словения
Эсциталопрам (активное вещество препарата Элицея) - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Эсциталопрам (S- циталопрам) повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели за счет ингибирования обратного нейронального захвата серотонина, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не обладает или обладает очень слабым сродством к ряду рецепторов, в т.ч. серотониновым: 5-HT1А-, 5-НТ2-, дофаминовым D1- и D2-, альфа1- и альфа2- и бета-адренорецепторам, Н1-гистаминовым, м-холинорецепторам, бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам, что обусловливает отсутствие или слабую выраженность различных антихолинергических, седативных, кардиоваскулярных побочных эффектов. Эсциталопрам также не связывается или обладает очень низким сродством по отношению к различным ионным каналам, включая Na+, К+, Сl-, Са2+-каналы.
Всасывание
Абсорбция эсциталопрама не зависит от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации (Тmах), составляет около 4 ч после многократного применения. Биодоступность - 80%.
Распределение
Кажущийся объем распределения эсциталопрама (Vd, бета/F) после приема препарата Элицея внутрь составляет, примерно, 12 - 26 л/кг. Связь эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается через 1 неделю, средняя Css - 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
Метаболизм
Эсциталопрам метаболизируется в печени до фармакологически активных метаболитов (деметилированный и дидеметилированный). Основное вещество и метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного применения препарата Элицея средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28 - 31% и менее 5% соответственно, от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама и деметилированного метаболита протекает при доминирующем участии следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) после многократного применения препарата Элицея составляет около 30 часов. Клиренс при приеме внутрь составляет 0,6 л/мин, из которых 7% - почечный. У основных метаболитов Т1/2 значительно выше. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в виде глюкуронидов. Т1/2 и AUC увеличивается у пожилых пациентов.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст (старше 65 лет)
У пожилых пациентов эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке (AUC - площадь под кривой концентрация-время) у пожилых пациентов на 50% больше, чем у молодых.
Нарушения функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью класса А и В по классификации Чайльд-Пью Т1/2 увеличивается в 2 раза.
Полиморфизм (у лиц с низкой активностью изофермента CYP2C19 или CYP2D6)
У лиц с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается.
Нарушения функции почек
Для рацемического циталопрама отмечен больший Т1/2 у пациентов со сниженной функцией почек (клиренс креатинина (КК) 10 - 53 мл/мин).
- гиперчувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата Элицея;
- одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Элицея не изучены);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- одновременное применение с пимозидом;
- галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Препарат Элицея применяется с осторожностью:
- фармакологически неконтролируемая эпилепсия;
- мания или гипомания в анамнезе;
- сахарный диабет;
- депрессия с суицидальными попытками;
- пожилой возраст;
- цирроз печени;
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
- ишемическая болезнь сердца (ИБС);
- склонность к кровотечениям;
- одновременное применение препаратов, способных вызвать гипонатриемию, снижающих порог судорожной готовности, с антикоагулянтами или препаратами, влияющими на агрегацию тромбоцитов, с алкоголем, с литием, зверобоем продырявленным, с триптофаном, лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием системы изофермента CYP2C19;
- при одновременном применении электросудорожной терапии (ЭСТ);
- возраст 18 - 24 лет (в связи с риском развития суицидального поведения).
Препарат Элицея не применяется при беременности (безопасность не установлена).
В связи с тем, что эсциталопрам секретируется в грудное молоко, не рекомендуется применение препарата Элицея в период грудного вскармливания. В случае необходимости применения препарата Элицея в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Препарат Элицея принимают внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.
Депрессивные эпизоды
Рекомендуемая доза - 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза препарата Элицея может быть увеличена до максимальной - 20 мг в сутки.
Антидепрессивный эффект развивается через 2 - 4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии необходимо продолжать терапию не менее 6 мес. для закрепления полученного эффекта.
Для прекращении терапии эсциталопрамом необходимо постепенно уменьшать дозу в течение 1 - 2 недель в целях снижения риска развития синдрома отмены.
Панические расстройства (в т.ч. с агорафобией)
По 5 мг/сутки в течение первой недели, затем по 10 - 20 мг/сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения препаратом Элицея.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Рекомендуется доза - 5 мг в сутки, максимальная суточная доза - 10 мг в сутки.
Нарушения функции почек
При легкой или умеренной степени почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) коррекции дозы препарата Элицея не требуется. При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) - препарат Элицея следует назначать с осторожностью.
Нарушение функции печени
При нарушении функции печени начальная доза - 5 мг в сутки в течение 2 недель. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. При тяжелых нарушениях функции печени рекомендуется более медленное титрование дозы препарата Элицея.
Сниженная активность изофермента CYP2C19
Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель - 5 мг в сутки, в зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Симптомы
При передозировке препарата Элицея возможны: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, серотониновый синдром, судороги, угнетение сознания различной степени тяжести (особенно в комбинации с алкоголем и/или другими средствами, угнетающими функцию центральной нервной системы - ЦНС), тошнота, рвота, снижение артериального давления, тахикардия, изменения на ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца Т, расширение комплекса QRS, увеличение интервала QT), аритмии, угнетение дыхания, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, гипокалиемия, гипонатриемия.
Лечение
Симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, прием активированного угля, обеспечение проходимости дыхательных путей, адекватная оксигенация, контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Специфического антидота для эсциталопрама не существует.
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ) при приеме препарата Элицея: очень часто >1/10; часто от > 1/100 до < 1/10; нечасто от > 1/1000 до < 1/100; редко от >1/10000 до < 1/1000; очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: тахикардия; редко: брадикардия; очень редко: ортостатическая гипотензия.
Со стороны системы кроветворения: очень редко: тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: часто: бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор, тревога, беспокойство, кошмарные сновидения; нечасто: нарушения вкуса, нарушения сна, обморок, скрежет зубами, психомоторное возбуждение, акатизия, повышенная раздражительность, панические расстройства, спутанность сознания; редко: серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), агрессивность, деперсонализация, галлюцинации, суицидальные мысли и поведение; очень редко: дискинезия, судорожные и маниакальные расстройства.
Со стороны органов дыхания: часто: синусит, зевота; нечасто: носовые кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто: тошнота; часто: повышение или снижение аппетита, диарея, запор, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто: желудочно-кишечные кровотечения (в том числе ректальные); очень редко: гепатит.
Со стороны мочеполовой системы: часто: нарушения эякуляции, импотенция, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); редко: метроррагия, меноррагия; очень редко: задержка мочи, приапизм, галакторея.
Со стороны органов чувств: нечасто: мидриаз, расстройства зрения, шум в ушах.
Со стороны кожных покровов: часто: повышенная потливость, алопеция; очень редко: экхимозы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто: артралгия, миалгия.
Со стороны эндокринной системы: очень редко: неадекватная секреция антидиуретического гормона (АДГ), галакторея.
Аллергические реакции: часто: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд; редко: анафилактические реакции; очень редко: ангионевротический отек (отек Квинке).
Прочие: часто: слабость, повышение температуры тела; нечасто: отеки.
Лабораторные показатели: часто: увеличение массы тела; нечасто: снижение массы тела; очень редко: гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.
При резкой отмене препарата Элицея возможно развитие синдрома отмены.
Следует прекратить применение препарата Элицея в случае развития судорожных расстройств, эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния препарат Элицея должен быть отменен.
Эсциталопрам может увеличить концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз пероральных гипогликемических препаратов и/или инсулина.
Гипонатриемия, связанная со снижением секреции адренокортикотропного гормона (АДГ), на фоне применения препарата Элицея возникает редко (чаще у пожилых людей, пациентов с циррозом печени, или постоянно принимающих препараты, способные вызывать гипонатриемию) и обычно исчезает при отмене препарата.
При развитии серотонинового синдрома препарат Элицея должен быть немедленно отменен и назначено симптоматическое лечение.
С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию / гипоманию. При развитии маниакального состояния препарат Элицея необходимо отменить.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) - редкое, потенциально опасное состояние, связанное с применением антидепрессантов, в том числе эсциталопрама. Симптомы ЗНС: повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, колебания артериального давления (АД), тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца). При выявлении ЗНС необходимо немедленно прекратить применение препарата Элицея.
В течение первых двух недель возможно развитие акатизии / психомоторного возбуждения (субъективно неприятное или раздражающее беспокойство и необходимость движения, часто в сочетании с невозможностью спокойно сидеть или стоять).
При применении препарата Элицея возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих непрямые антикоагулянты и другие препараты, влияющие на свертываемость крови.
Одновременное применение эсциталопрамa и этанола не рекомендуется.
Клинический опыт применения электросудорожной терапии (ЭСТ) и эсциталопрама ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.
Ограничен опыт применения эсциталопрама у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС), поэтому препарат Элицея рекомендуется применять с осторожностью у этой группы пациентов.
При быстрой отмене терапии эсциталопрамом часто возникает синдром отмены: головокружение, сенсорные нарушения (в т.ч. парестезии), нарушения сна (бессонница, необычные сновидения), психомоторное возбуждение, тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потливость, головная боль, диарея, ощущение сердцебиения, эмоциональная лабильность и нарушения зрения. Выраженность данных реакций обычно легкая или умеренная и продолжительность ограничена. В связи с этим препарат Элицея рекомендуется отменять постепенно, уменьшая дозы в течение нескольких недель или месяцев.
У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при применении эсциталопрама или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.
В период лечения препаратом Элицея необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможностью развития головокружения, галлюцинаций, спутанности сознания, деперсонализации и др. побочных эффектов.
Одновременное применение препарата Элицея с ингибиторами моноаминоксидазы типа А (МАО-А) противопоказано (риск развития серотонинового синдрома).
При одновременном применении с серотонинергическими лекарственными средствами (трамадол, суматриптан и др. триптаны) необходимо соблюдать осторожность (риск развития серотонинового синдрома). Дозы селегилина до 10 мг в сутки безопасно применялись с рацемическим циталопрамом.
Противопоказано одновременное применение эсциталопрама и пимозида.
Одновременное применение с лекарственными препаратами, снижающими порог судорожной готовности (трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства - производные фенотиазина, тиоксантена, бутирофенона; мефлохин, бупропион и трамадол) повышает риск развития судорог.
Эсциталопрам усиливает эффект препаратов лития, триптофана.
Эсциталопрам повышает токсичность препаратов зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum).
При одновременном применении эсциталопрама с непрямыми антикоагулянтами и препаратами, влияющими на агрегацию тромбоцитов (атипичные нейролептики и типичные антипсихотические средства - производные фенотиазина, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), тиклопидин и дипиридамол) необходимо контролировать показатели свертываемости крови в начале терапии и при ее прекращении (риск развития кровотечения).
Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и этанола.
С осторожностью следует применять эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) или циметидином, т.к. повышается концентрация эсциталопрама в плазме крови, в связи с чем, возможно, потребуется снижение дозы эсциталопрама.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19 и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинид, пропафенон, метопролол (при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся изоферментом CYP2C19 и действующих на центральную нервную систему (ЦНС), например антидепрессантов (дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин) или нейролептиков (рисперидон, тиоридазин, галоперидол). В этих случаях может потребоваться коррекция дозы этих препаратов.
Одновременное применение препарата Элицея с метопрололом или дезипрамином может привести к двукратному повышению концентраций двух последних препаратов.