Информация о препарате «Тамоксифен» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Заказать Тамоксифен в аптеках Москвы.
Инструкции:
Тамоксифен
Tamoxifen
П N008975
Противоопухолевое средство, антиэстроген.
L02BA01 Тамоксифен
Тамоксифен
Таблетки.
Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета.
На таблетках 10 мг на одной стороне - цифра 10; на таблетках 20 мг на одной стороне - цифра 20.
1 таблетка содержит:
Активное вещество: тамоксифена цитрат - 15.2 мг и 30.4 мг, что эквивалентно тамоксифену - 10 мг и 20 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 40/100 мг, лактоза - 40/103.1 мг, повидон - 7/14 мг, магния стеарат - 1/2.5 мг, натрия гликолат крахмальный - 10/20 мг, вода очищенная - q. s.
Таблетки, 10 мг и 20 мг.
По 30 или 100 таблеток в полимерных флаконах с контролем первого вскрытия.
По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15 до 25°С.
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
Орион Корпорейшн, Финляндия
ORION CORPORATION, Финляндия
ФАРМАКОР ПРОДАКШН, ООО, Россия
Орион Фарма, ООО
Тамоксифен - противоопухолевый препарат. Является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами.
Действие тамоксифена основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты, конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3 - 4 недельного приема. Связь с белками плазмы - 99%. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется, главным образом, в виде конъюгатов с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.
Показания для применения препарата Тамоксифен:
- эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе);
- эстрогенозависимый рак грудных желез у мужчин.
При наличии в опухоли эстрогенных рецепторов:
- рак яичников;
- рак эндометрия;
- рак почки;
- меланома;
- саркома мягких тканей;
- рак предстательной железы (при резистентности к другим лекарственным средствам).
Препарат Тамоксифен применяют с осторожностью:
- почечная недостаточность;
- сахарный диабет;
- заболевания глаз (в т.ч. катаракта);
- тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе);
- гиперлипидемия;
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- гиперкальциемия;
- сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
Тамоксифен противопоказан к применению при беременности. Имеются сообщения о спонтанных абортах, врожденных пороках развития и гибели плода у женщин, принимающих тамоксифен во время беременности, не смотря на то, что причинно-следственная связь не была установлена.
Тамоксифен противопоказан в период лактации (грудного вскармливания). Ингибирует лактацию. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Таблетки Тамоксифен принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, разделяя необходимую дозу на два приема утром и вечером.
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.
Суточная доза составляет 20 - 40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием тамоксифена отменяют.
Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка, может вызвать усиление описанных побочных реакций.
Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.
При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.
Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.
В начале лечения возможно местное обострение болезни: увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей, которое обычно проходит в течение 2-х недель.
Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий.
Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.
При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях - рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.
Женщины, получающие препарат Тамоксифен, должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием тамоксифена следует прекратить.
Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.
При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Антациды, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение pH в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1 - 2 часа.
Имеются, сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например варфарина).
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.