Консультация

  X

Информация о препарате «Кофеин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Кофеин

Заказать Кофеин в аптеках Москвы.

Инструкции:

Кофеин бензоат натрия, Таблетки

Торговое название

Кофеин бензоат натрия

Латинское название

Coffein-benzoate sodium

Регистрационный номер

ЛС-001544

Фармакологическая группа

Психостимулирующее средство.

ATX

N.06.B.C.01     Кофеин

Действующее вещество (МНН)

Кофеин

Лекарственная форма

Таблетки.

Описание

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Состав

На 1 таблетку:
Активное вещество: кофеина-бензоат натрия - 100 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 15.77 мг, кальция стеарат - 0.23 мг.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 100 мг.
По 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 табле­ток в контурной ячейковой упаковке.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Контурные ячейковые упаковки и контурные безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают непосредственно в групповую упаковку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО, Россия

Производитель

ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО, Россия

Фармакологические свойства

Кофеин (активное вещество препарата Кофеина-бензоат натрия) - метилксантин, оказывающий психостимулирующее и аналептическое действие.
Кофеин конкурентно блокирует центральные и периферические А1- и А2-аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиэстеразы в центральной нервной системе, сердце, гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани, жировой ткани, способствует накоплению в них циклического аденозинмонофосфата и циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект, наблюдается при применении только высоких доз кофеина). Стимулирует дыхательный центр и сосудодвигательный центр продолго­ватого мозга, а также центр блуждающего нерва. Ока­зывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая рефлексы.
Кофеин повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В низких дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эф­фект угнетения нервной системы.
Кофеин учащает и углубляет дыхание, обычно оказывает положительный инотропный, хронотропный, батмотропный и дромотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центр блуждающего нерва, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Кофеин стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное расслабляющее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или несколько повышает его, при артериальной гипотензии повышает его.
Кофеин оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечно-полосатую - стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка, повышает диурез (снижение реабсорбции натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках). Снижает агрегацию тромбоцитов, подавляет высвобождение гистамина тучными клетками.
Кофеин повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарата Кофеина-бензоат натрия абсорбция кофеина хорошая; происходит на всем протяжении кишечника. Кофеин быст­ро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 - 75 минут; период полувыведения составляет - 3,9 - 5,3 ч (иногда до 10 ч). Связь с белкамй крови (альбуминами) - 15%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10 - 15%. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть диметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осущест­вляется почками (10% - в неизмененном виде).

Показания

Показания для применения препарата Кофеина-бензоат натрия:
- снижение умственной и физической работоспособности;
- сонливость;
- головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень);
- умеренная артериальная гипотензия.

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата Кофеина-бензоат натрия (в т.ч. к другим ксантинам);
- тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства);
- органические заболевания сердечно­-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
- пароксизмальная тахикардия;
- желудочковая экстрасистолия;
- артериальная гипертензия;
- нарушения сна;
- детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Препарат Кофеина-бензоат натрия применяют с осторожностью:
- глаукома;
- повышенная возбудимость;
- пожилой возраст;
- эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Беременность и грудное вскармливание

Использование препарата Кофеина-бензоат натрия возможно только после консультации с врачом, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы

Препарат Кофеина-бензоат натрия назначают внутрь, независимо от приема пищи. Не принимать перед сном.
При снижении умственной и физической работоспособности, сонливости: взрослым и детям старше 12 лет - по 50 - 100 мг 2 - 3 раза в день. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния больного.
При головной боли сосудистого генеза (в т.ч. мигрень): взрослым и детям старше 12 лет - по 50 - 100 мг 2 - 3 раза в день в течение нескольких дней.
При умеренной артериальной гипотензии: взрослым и детям старше 12 лет - по 50 - 100 мг 2 - 3 раза в день. Курс лечения несколько недель.
Высшая разовая доза для взрослых - 300 мг, высшая суточная доза для взрослых - 1000 мг. Высшая разовая доза для детей с 12 лет - 150 мг, высшая суточная доза для детей - 500 мг.

Передозировка

Симптомы
При передозировке препарата Кофеина-бензоат натрия ожидаются: гастралгия, ажитация, тревога, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания, тошнота и рвота, иногда с кровью, звон в ушах, судороги (при острой передозировке - тонико-клонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сутки (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
Лечение
Промывание желудка - если препарат Кофеина-бензоат натрия был принят в последние 4 часа в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты; прием активированного угля, слабительных лекарственных средств; при геморрагическом гастрите - введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенация; при судорогах - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание водно-электролитного баланса.

Побочное действие

При приеме препарата Кофеина-бензоат натрия возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны центральной нервной системы: психомоторное возбуждение, тревога, тремор, беспокойство, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление рефлек­сов, тахипноэ, бессонница; при внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, мышечное напряжение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.
Прочие: заложенность носа, при длительном применении - привыкание, лекарственная зависимость.

Особые указания и меры предосторожности

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема препарата Кофеина-бензоат натрия может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).
Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и слабое угнетение его деятельности.
Не следует принимать Кофеина-бензоат натрия перед сном.

Влияние на способность управлять механизмами

В период лечения препаратом Кофеина-бензоат натрия необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций.

Взаимодействие

Кофеин является антагонистом рецепторов аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных лекарственных средств (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина.
При совместном применении кофеина и циметидина, пероральных контрацептивов, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина возможно снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства, стимулирующие центральнyю нервную систему: возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
Мексилетин снижает выведение кофеина на 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин и селегилин: большие дозы кофеина (более 300 мг/сутки) могут вызывать развитие жизнеугрожающих аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
Кофеин снижает эффективность наркотических и снотворных лекарственных средств.
Увеличивает выведение препаратов лития с мочой.
Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с бета-адреномиметиками - к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.