Фармакокинетика

Абсорбция азитромицина высокая. Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 500 мг - 37% (эффект первого прохождения через печень). Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема 500 мг - 4 мг/л, период достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2,5 - 2,9 часа. В тканях и клетках концентрация в 10 - 50 раз выше, чем в сыворотке крови. Объем распределения - 31,1 л/кг. Азитромицин легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше (на 24 - 34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7 - 50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP 3A4, CYP 3A5, CYP 3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/минуту. Период полувыведения между 8 и 24 ч после приема -14 - 20 часов, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 час. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику азитромицина (в зависимости от лекарственной формы); для капсул максимальная концентрация в плазме крови снижается на 52%.
У пожилых мужчин (65 - 85 лет) фармакокинетические параметры азитромицина не меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация в плазме крови (на 30 - 50%), у детей в возрасте 1 - 5 лет снижаются максимальное содержание в плазме крови, период полувыведения.