Фармакокинетика

Абсорбция амоксициллина быстрая и высокая (93%). Прием пищи не ока­зывает влияния на абсорбцию амоксициллина. Не разрушается в кислой среде желудка. При приеме амоксициллина внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе 125 и 250 мг, максимальная концен­трация - 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл, соответственно. Время достижения макси­мальной концентрации после перорального приема - 1-2 часа. Амоксициллин имеет большой объем распределения. Высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхи­альном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевраль­ной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легко­го, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной же­лезе, жидкости среднего уха, костях, жировой ткани, желчном пузыре (при нормаль­ной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы амоксициллина в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация амоксициллина в желчи превышает концентрацию в плазме в 2 - 4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Амоксициллин плохо прони­кает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (ме­нингит) концентрация в спинномозговой жидкости - около 20%. Связь амоксициллина с белками плазмы - 17%. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения амоксициллина - 1-1,5 часа. Выводится на 50 - 70% почками в неизмененном виде пу­тем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве амоксициллин выделяется с грудным молоком. Период полувы­ведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 месяцев - 3-4 часа.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыве­дения амоксициллина увеличивается до 8.5 часов. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.