Фармакокинетика

Пантопразол быстро всасывается после приема препарата Контролок внутрь. Максимальная концентрация пантопразола в плазме крови (Сmax) при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг. В среднем, Сmax, равная 1 - 1,5 мкг/мл достигается через 2 - 2,5 ч для дозировки 20 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения препарата Контролок.
Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс - 0,1 л/ч/кг.
Период полувыведения пантопразола - 1 ч.
Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата Контролок.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Метаболизируется в печени. Основной путь выведения - через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.
Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола - 77%. Одновременное применение их с пищей не влияет на площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax.
При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола является коротким; не кумулирует. Диализируется только очень небольшая часть пантопразола.
У пациентов с циррозом печени (классов А, В и С по классификации Чайлд-Пью) значение периода полувыведения увеличивается до 3 - 6 ч при применении пантопразола в дозировке 20 мг. Показатель AUC увеличивается в 3 - 5 раз для дозировки 20 мг. Сmax увеличивается в 1,3 раза для дозировки 20 мг по сравнению со здоровыми пациентами.
Небольшое повышение показателя AUC и Сmax пантопразола у пожилых людей не является клинически значимым.