Фармакокинетика

После приема препарата Флуконазол OBL внутрь флуконазол хорошо всасывается. Биодоступность флуконазола - 90%. Максимальная концентрация (Сmах) флуконазола после приема внутрь натощак 150 мг составляет 90% от содержания в плазме при внутривенном введении в дозе 2,5 - 3,5 мг/кг. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию флуконазола. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5 - 1,5 часа после приема (Тmах). Концентрации в плазме находятся в прямой пропорциональной зависимости от дозы. 90% уровень равновесной концентрации достигается к 4 - 5 дню лечения флуконазолом (при приеме 1 раз/сутки). Применение в первый день дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достигать уровня флуконазола в плазме, равного 90% значению равновесной концентрации, ко второму дню. Очевидный объем распределения приближается к общему объему воды в организме. Связывание с белками плазмы небольшое - 11 - 12%. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма, включая ликвор. Концентрации флуконазола в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. У больных грибковым менингитом содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от уровня его в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Менее 5% флуконазола метаболизируется при первом прохождении через печень. Период полувыведения (Т1/2) флуконазола составляет около 30 часов. Флуконазол выводится в основном почками; примерно 80% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.