Информация о препарате «Анданте» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Анданте
Заказать Анданте в аптеках Москвы.
Инструкции:
Анданте, Капсулы
Торговое название
Анданте
Латинское название
Andante
Регистрационный номер
ЛС-001400
Фармакологическая группа
Снотворное средство.
ATX
N.05.C.F.03 Залеплон
Действующее вещество (МНН)
Залеплон
Лекарственная форма
Капсулы.
Описание
Капсулы 5 мг. Твердые желатиновые капсулы размером № 4. Крышечка: голубого цвета, непрозрачная. Корпус: светло- голубого цвета, непрозрачная. Содержимое капсул: порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.
Капсулы 10 мг. Твердые желатиновые капсулы размером № 2. Крышечка: голубого цвета, непрозрачная (L 890). Корпус: синего цвета, непрозрачная. Содержимое капсул: порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.
Состав
На 1 капсулу:
Капсулы 5 мг:
Действующее вещество: залеплон - 5 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.55 мг, натрия лаурилсульфат - 0.55 мг, титана диоксид, Е171 - 0.55 мг, индигокармин, Е132 - 1.1 мг, магния стеарат - 1.1 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 22.5 мг, старлак (смесь лактозы моногидрата - 66.85 мг и крахмала кукурузного - 11.8 мг) - 78.65 мг.
Капсула: крышечка: индигокармин, Е132 - 0.047%, титана диоксид, Е171 - 1%, желатин - до 100%; корпус: индигокармин, Е132 - 0.0086%, титана диоксид, Е171 - 4%, желатин - до 100%.
Капсулы 10 мг:
Действующее вещество: залеплон - 10 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 1.1 мг, натрия лаурилсульфат - 1.1 мг, титана диоксид, Е171 - 1.1 мг, индигокармин, Е132 - 2.2 мг, магния стеарат - 2.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 45 мг, старлак (смесь лактозы моногидрата - 133.7 мг и крахмала кукурузного - 23.6 мг) - 157.3 мг.
Капсула: крышечка: индигокармин, Е132 - 0.047%, титана диоксид, Е171 - 1%, желатин - до 100%; корпус: индигокармин, Е132 - 0.25%, титана диоксид, Е171 - 1.5%, желатин - до 100%.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы, 5 мг и 10 мг.
По 7 капсул в блистер ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.
1 или 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец РУ
ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО, Венгрия
Производитель
GEDEON RICHTER, Ltd., Венгрия
Представительство
ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО, Венгрия
Фармакологические свойства
Залеплон (активное вещество препарата Анданте) - снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда. По химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов.
Залеплон избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (омега-1). Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега-1) рецепторных комплексов гамма-аминомасляной кислоты типа А. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в центральной нервной системе (ЦНС). Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. Кроме того, залеплон оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Дозы препарата Анданте 5 мг и 10 мг не вызывают фармакологической толерантности при 2 - 4 недельном приёме.
Фармакокинетика
Всасывание
При приёме препарата Анданте внутрь залеплон быстро и почти полностью (~71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 4 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность ~ 30%. Плазменная концентрация залеплона находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. Приём препарата Анданте непосредственно после приёма пищи может на 2 часа задержать время достижения максимальной концентрации, не влияя на всасываемость залеплона.
Распределение
Залеплон является жирорастворимым соединением, объём распределения после внутривенного введения ~1,4±0,3 л/кг. Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала из-за ~60% связи с белками плазмы. Залеплон проникает в грудное молоко.
Метаболизм
В первичном метаболизме залеплона участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксо-дезэтилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. При суточных дозах препарата Анданте до 30 мг, кумуляции не наблюдается. Период полувыведения залеплона ~1 час.
Выведение
Выведение осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы - 5-оксо-дезэтилзалеплона или его метаболитов, 4 оставшаяся часть дозы - в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.
Фармакокинетика у пожилых, в т.ч. старше 75-летнего возраста больных, существенно не отличается от таковой у здоровых молодых больных.
Фармакокинетика залеплона у больных с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой здоровых, хотя концентрация неактивных метаболитов у них выше.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата Анданте;
- тяжёлая печёночная недостаточность;
- тяжёлая почечная недостаточность;
- синдром ночных апноэ;
- тяжёлая лёгочная недостаточность;
- тяжёлая миастения;
- беременность;
- период лактации;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст (до 18 лет).
Беременность и грудное вскармливание
Беременность
Ввиду отсутствия данных о применении залеплона во время беременности, применение препарата Анданте во время беременности не рекомендуется. При назначении препарата Анданте женщинам детородного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности. В случае необходимости применения больших доз препарата Анданте во время родов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности, в результате фармакологического действия залеплона.
Период лактации
Ввиду проникновения залеплона в грудное молоко, приём препарата Анданте в период лактации противопоказан.
Способ применения и дозы
Продолжительность лечения препаратом Анданте не должна превышать 2 недель.
Принимать внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 часа после приёма пищи, либо после того, как больной почувствует, что не может заснуть.
Рекомендуемая доза препарата Анданте для взрослых - 10 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг. Следует предупреждать больных о вреде приёма повторной дозы в течение одной ночи.
Пожилой возраст
Ввиду большей чувствительности к снотворным, пожилым больным назначают дозу 5 мг.
Печёночная недостаточность
Из-за замедленного выведения залеплона из организма, при печёночной недостаточности лёгкой и средней степеней тяжести суточная доза составляет 5 мг.
Почечная недостаточность
При почечной недостаточности лёгкой и средней степеней тяжести коррекция дозы препарата Анданте не требуется. Данные по безопасности препарата в случае тяжёлой почечной недостаточности отсутствуют.
Детский возраст
Данные о применении залеплона детьми до 18-летнего возраста отсутствуют, поэтому в данной возрастной группе препарат Анданте назначать не рекомендуется.
Передозировка
Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным препаратам передозировка залеплона не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), в т.ч. и с алкоголем. В случае передозировки препарата Анданте никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.
Симптомы
Симптомы угнетения ЦНС, проявляющиеся в угнетении сознания от сонливости до комы. В случае лёгкого отравления возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжёлых случаях - атаксия, мышечная гипотония, снижение артериального давления, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развития хроматурии), реже кома, в очень редких случаях со смертельным исходом.
Лечение
Антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке препарата Анданте. В первый час после передозировки, у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту; больному, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.
Побочное действие
Наиболее распространенными нежелательными эффектами залеплона являются амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея.
Нежелательные эффекты препарата Анданте, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой группы нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко: анафилактические/анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны метаболизма и питания: нечасто: снижение аппетита.
Психические нарушения: нечасто: деперсонализация, галлюцинации, депрессия, спутанность сознания, апатия; неизвестно: сомнамбулизм.
Нарушения со стороны нервной системы: часто: амнезия, парестезия, сонливость; нечасто: атаксия/нарушение координации, головокружение, нарушение внимания, паросмия, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), гипестезия.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: ухудшение зрения, диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто: гиперакузия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно: гепатотоксичность (повышение активности печеночных ферментов).
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто: реакции фотосенсибилизации; неизвестно: ангионевротический отек.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто: дисменорея.
Системные нарушения: нечасто: астения, недомогание.
Особые указания и меры предосторожности
Прежде, чем приступить к лечению, следует предупредить больного о кратковременности курса лечения и о возможности развития синдрома отмены по окончании лечения препаратом Анданте.
Продолжительность лечения должна быть по возможности как можно короче, ни в коем случае не должна превышать 2 недели. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного.
Препарат Анданте можно назначать больным пожилого возраста, в том числе и пациентам старше 75 лет. Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой молодых пациентов.
Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения препаратом Анданте сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.
В случае если больной просыпается вскоре после полуночи в результате короткого периода полувыведения залеплона, может потребоваться назначение другого препарата с более длительным периодом полувыведения.
Следует предупреждать больных о необходимости применения не более одной капсулы за одну ночь.
Приём бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.
Приём бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приёмом больших доз препарата, длительным лечением, алкогольной и лекарственной зависимостью.
При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата Анданте приводит к развитию симптомов синдрома отмены: головной боли, мышечных болей, резко выраженного состояния тревоги, повышенной напряжённости и раздражительности, психомоторного возбуждения, спутанности сознания. В тяжёлых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.
По прекращении лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными препаратами возможен рецидив или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения симптомов бессонницы (синдром отмены). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как например, изменение настроения, тревога, нарушения сна или беспокойство.
Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. В целях избежания развития этих симптомов препарат Анданте следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в течение 4 часов после приёма лекарства.
У пациентов, принимающих седативные и снотворные препараты, могут возникать такие комбинации действий, как "вождение во сне", "принятие пищи во сне" или "секс во сне". Такие эффекты были зарегистрированы у пациентов, которые не совсем проснулись после приема седативных или снотворных препаратов, и они, как правило, не помнили этих событий. В этих случаях рекомендуется прекратить прием залеплона.
Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, экстраверсии, нарушений восприятия и мышления, кошмарных сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.
Осторожность необходима при назначении залеплона пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции в ответ на прием седативных и снотворных препаратов. Очень редко при приеме залеплона могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции, требующие неотложной медицинской помощи. Повторное применение залеплона у таких пациентов противопоказано.
Не рекомендуется назначать препарат Анданте больным с тяжёлой печёночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.
Не рекомендуется назначать препарат Анданте больным с тяжёлой почечной недостаточностью.
При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула Анданте 5 мг содержит 67 мг лактозы, капсула Анданте 10 мг - 134 мг лактозы.
Влияние на способность управлять механизмами
Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности. В период лечения препаратом Анданте необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Приём алкоголя усиливает седативное действие залеплона.
Одновременный приём антипсихотических (нейролептических), других снотворных, анксиолитических, седативных, антидепрессивных, противоэпилептических лекарственных препаратов, средств для общей анестезии, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, обладающих седативным эффектом, наркотических анальгетиков ведёт к усилению седативного эффекта залеплона.
При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно появление эйфорического эффекта последних, ведущего к развитию лекарственной зависимости.
Будучи ингибитором изофермента CYP3A4 и альдегидоксидазы, циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы препарата Анданте.
Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут снизить эффективность залеплона на 25%.
Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина; коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса.
Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.
Фармакокинетического взаимодействия между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) не выявлено.