Цефазолин

Торговое название

Цефазолин

Латинское название

Cefazolin

Регистрационный номер

ЛС-001383

Фармакологическая группа

Антибиотик-цефалоспорин.

ATX

J01DB04 Цефазолин

Действующее вещество (МНН)

Цефазолин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав

Цефазолин натрия, в пересчете на цефазолин - 0.5 г и 1 г.

Форма выпуска и упаковка

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 0.5 г и 1 г.
0,5 г или 1 г активного вещества во флаконах вместимостью 10 мл.
1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.
10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.
Для стационара: 50 флаконов и 5 инструкций по применению в коробке из картона; 1 флакон с инструкцией по применению (от 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению) в коробке из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

КРАСФАРМА, ОАО, Россия

Производитель

КРАСФАРМА, ОАО, Россия

Фармакологические свойства 

Цефазолин - антибиотик-цефалоспорин I поколения, цефалоспориновый антибиотик для парентерального применения.
Цефазолин имеет широкий спектр действия, действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Цефазолин активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пеиициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинустойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика 

Время достижения максимальной концентрации (Тmах) цефазолина при внутримышечном введении в дозе 0,5 г и 1 г соответственно - 2 и 1 часа. Максимальная концентрация (Сmах) - 38 и 64 мкг/мл. После внутривенного введения Тmах в конце инфузии, Сmах - 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения - 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85%. Период полувыведения (Т1/2) при в/м введении - 1,8 часа, при в/в введении - 2 часа. Цефазолин выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 часов - 60-90%, через 24 часа - 70-95%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1 г Сmах в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно. При нарушении функции почек Т1/2 - 20-40 часов.

Показания 

Препарат Цефазолин применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к цефазолину микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
- инфекции ЛOP-органов (в т.ч. средний отит);
- инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей;
- инфекции органов малого таза;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
- раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции;
- эндокардит;
- сепсис;
- перитонит;
- мастит;
- сифилис;
- гонорея;
- профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Противопоказания 

- гиперчувствительность к цефазолину, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
- аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы в анамнезе (могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам);
- одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками;
- дети до 1 месяца (безопасность применения препарата Цефазолин не установлена).

С осторожностью 

Препарат Цефазолин применяют с осторожностью:
- почечная недостаточность;
- заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе);
- детский возраст от 1 до 12 месяцев.

Беременность и грудное вскармливание 

Применение цефазолина при беременности допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Следует прекратить грудное вскармливание на время применения препарата Цефазолин.

Способ применения и дозы 

Препарат Цефазолин применяют внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) - струйно и капельно.
Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально с учетом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.
Взрослые

Максимальная суточная доза - 6 г.
Средняя продолжительность лечения составляет 7 - 10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции: в/в, 1 г за 0,5 - 1 час до операции, 0,5 - 1 г - во время операции и по 0,5 - 1 г каждые 8 часов в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в со­ответствии со значениями клиренса креатинина (КК):

Дети
Детям старше 1 месяца: 25 - 50 мг/кг/сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена - до 100 мг/кг/сутки.
Кратность введения 3 - 4 раза в сутки.
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зави­симости от значений КК:

Приготовление растворов цефазолина для инъекций
Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г - в 4 мл 0,5% раствора лидокаина или воды для инъекций. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения. При лечении детей 1 - 12 месяцев не следует растворять цефазо­лин в растворах лидокаина.
Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3 - 5 минут.
Для в/в капельного введения препарат разводят 50 - 100 мл 5 - 10% раствора декстрозы, 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия гидрокарбоната.

Передозировка 

Симптомы: головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог, особенно у пациентов с заболеваниями почек. Лабораторные показатели: повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина.
Лечение: немедленно прекратить введение цефазолина, контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели. Терапия симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.

Побочное действие 

При применении препарата Цефазолин возможны следующие нежелательные реакции и явления:
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Co стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу, снижают, лече­ние проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в кро­ви).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, редко - холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к ан­тибиотику штаммами, кандидоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения, при в/в введении флебит.
Лабораторные показатели: ложноположительная проба Кумбса, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Особые указания и меры предосторожности 

При применении препарата Цефазолин возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), особенно колита. При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение.
В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя.
При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек.
Утилизация: по истечении срока годности препарата, неиспользованные флаконы осторожно вскрыть, содержимое растворить в большом количестве воды и слить в канализацию.

Влияние на способность управлять механизмами 

Цефазолин следует с осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Взаимодействие 

При одновременном применении цефазолина и петлевых диуретиков происходит блокада его канальцевой секреции.
Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.