Информация о препарате «Азитромицин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Азитромицин

Заказать Азитромицин в аптеках Москвы.

Инструкции:

Азитромицин, Капсулы

Торговое название

Азитромицин

Латинское название

Azithromycin

Регистрационный номер

ЛП-000887

Фармакологическая группа

Антибиотик-азалид.

ATX

J.01.F.A.10     Азитромицин

Действующее вещество (МНН)

Азитромицин

Лекарственная форма

Капсулы.

Описание

Капсулы 250 мг: твердые желатиновые капсулы №0. Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета.
Капсулы 500 мг: твердые желатиновые капсулы №00. Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета.
Содержимое капсул: порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Состав

На одну капсулу:
Действующее вещество: азитромицина дигидрата (в пересчете на азитромицин) - 500 мг и 250 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40.2 мг / 109 мг, магния стеарат - 5.7 мг и 3.75 г.
Капсула: корпус: диоксид титана - 2%, желатин - до 100%; крышечка: диоксид титана - 1.74%, закатный желтый FCF-FD & C - 0.41%, желатин - до 100%.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы по 250мг и 500 мг.
По 3 капсулы (500 мг) в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковки с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 3 капсулы (250 мг) в контурной ячейковой упаковке. По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, ООО, Россия

Производитель

ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, ООО, Россия

Фармакологические свойства

Азитромицин - антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически.
Связываясь с 50S-субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию азитромицина или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)


Микроорганизмы

МИК, мг/л

Чувствительные

Устойчивые

Staphylococcus spp.

< 1

> 2

Staphylococcus spp. групп A, В, C, G

< 0,25

> 0,5

Streptococcus pneumoniae

< 0,25

> 0,5

Haemophilus influenzae

< 0,12

> 4

Moraxella catarrhalis

< 0,5

> 0,5

Neisseria gonorrhoeae

< 0,25

> 0,5

Чувствительны:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллин -чувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллин -чувствительные), Streptococcus pyogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae.
Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp..
Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллин -устойчивые), Staphylococcus aureus (включая метициллин -чувствительные штаммы), Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические).
Анаэробы: группа Bacteroides fragilis.
Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0,5 г - 37% (эффект первого прохождения через печень). Максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (Тmах) - 2 - 3 часа. Концентрация азитромицина в тканях и клетках в 10 - 50 раз выше, чем в сыворотке крови. Объем распределения - 31,1 л/кг. Связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7 - 50%. Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Азитромицин проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24 - 34% выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP 3A4, CYP 3A5, CYP 3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/минуту: период полувыведения в интервале от между 8 и 24 часами после приема - 14 - 20 часов; период полувыведения в интервале от 24 до 72 часов - 41 час. Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Сmах увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой концентрация-время (AUC) не изменяется.
У пожилых мужчин (65 - 85 лет) фармакокинетические параметры препарата Азитромицин не меняются, у женщин увеличивается Сmах (на 30 - 50%).

Показания

Препарат Азитромицин применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов:
  * фарингит;
  * тонзиллит;
  * синусит;
  * средний отит;
- инфекции нижних дыхательных путей:
  * острый бронхит;
  * обострение хронического бронхита;
  * пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
- инфекции кожи и мягких тканей:
  * угри обыкновенные средней степени тяжести;
  * рожа;
  * импетиго;
  * вторично инфицированные дерматозы;
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз):
  * мигрирующая эритема (erythema migrans);
- инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis:
  * уретрит;
  * цервицит.

Противопоказания

- гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов или компонентам препарата Азитромицин;
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы - капсулы);
- грудное вскармливание;
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью

Препарат Азитромицин применяют с осторожностью:
- умеренные нарушения функции печени и почек;
- при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
- при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Беременность и грудное вскармливание

Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

Способ применения и дозы

Капсулы Азитромицин принимают внутрь, один раз в сутки по 500 мг, независимо от приема пищи.
Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг один раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза -1,5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капсулы 250 мг один раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 250 мг два раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза 6 г.
При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капсулы по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3 г.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капсулы по 500 мг.
Назначение пациентам с нарушениями функции почек
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/минуту) коррекция дозы препарата Азитромицин не требуется.

Передозировка

Симптомы передозировки азитромицина: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.

Побочное действие

При приеме препарата Азитромицин возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.
Со стороны нервной системы: головокружение / вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз азитромицина в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Прочие: вагинит, кандидоз.

Особые указания и меры предосторожности

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу азитромицина следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 часа.
После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность управлять механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, при приеме препарата Азитромицин следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30% поэтому препарат Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.
При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.
При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.
При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP 3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
При совместном применении азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.
При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.