Информация о препарате «Фликсоназе» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Фликсоназе
Заказать Фликсоназе в аптеках Москвы.
Инструкции:
Фликсоназе, Спрей назальный дозированный
Торговое название
Фликсоназе
Латинское название
Flixonase
Регистрационный номер
П N015682/01
Фармакологическая группа
Глюкокортикостероид для местного применения.
ATX
R01AD08 Флутиказон
Действующее вещество (МНН)
Флутиказон
Лекарственная форма
Спрей назальный дозированный.
Описание
Белая непрозрачная суспензия, свободная от посторонних частиц.
Состав
1 доза содержит:
Действующее вещество: флутиказона пропионат (микронизированный) - 0.05 мг (50 мкг).
Вспомогательные вещества: декстроза - 5 мг, авицел RC591 (целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия) - 1.5 мг, фенилэтанол - 0.25 мг, бензалкония хлорид (в виде водного раствора согласно Европейской Фармакопее.) - 0.02 мг, полисорбат 80 - 0.005 мг, хлористоводородная кислота (если pH конечной суспензии выше 6.8) - до pH 6.3 - 6.5, вода очищенная до 100 мг.
Форма выпуска и упаковка
Спрей назальный дозированный, 50 мкг/доза.
По 60 и 120 доз во флаконе желтого стекла типа I или типа III. Каждый флакон снабжен дозирующим устройством. На флакон и дозирующее устройство надет адаптер для интраназалыюго введения. Флакон дополнительно снабжен колпачком для защиты адаптера от пыли.
По одному флакону вместе с дозирующим устройством, адаптером и защитным колпачком (в собранном состоянии) и инструкцией по применению в картонной пачке.
По 120 доз во флаконе из полипропилена. Каждый флакон снабжен дозирующим устройством. На флакон и дозирующее устройство надет адаптер для интраназалыюго введения. Флакон дополнительно снабжен колпачком для защиты адаптера от пыли. По одному флакону вместе с дозирующим устройством, адаптером и защитным колпачком (в собранном состоянии) и инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30°С.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта.
Владелец РУ
ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО, Россия
Производитель
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., Польша
Представительство
ГлаксоСмитКляйн Трейдинг, ЗАО
Фармакологические свойства
Флутиказона пропионат (активное вещество препарата Фликсоназе) - глюкокортикостероид для местного применения, обладает сильным противовоспалительным действием.
Флутиказона пропионат оказывает противовоспалительный эффект за счет взаимодействия с рецепторами глюкокортикостероидов. При интраназальном введении не отмечается сколько-нибудь выраженного системного действия и угнетения гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Значимого изменения суточной площади под фармакокинетической кривой сывороточного кортизола не выявлено после введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сутки по сравнению с плацебо (соотношение: 1,01, 90% ДИ - доверительный интервал от 0,9 до 1,14).
Флутиказона пропионат подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его противоаллергический эффект проявляется уже через 2 - 4 часа после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 часов после однократного введения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.
Фармакокинетика
Всасывание
После интраназального введения флутиказона пропионата в дозе 200 мкг/сутки максимальные равновесные концентрации в плазме количественно не определяются у большинства пациентов (составляют менее 0,01 нг/мл). Самая высокая концентрация в плазме была зарегистрирована на уровне 0,017 нг/мл. Непосредственное всасывание из носовой полости маловероятно вследствие низкой водорастворимости и проглатывания большей части препарата Фликсоназе. Абсолютная пероральная биодоступность низкая (менее 1%) в результате сочетания неполного всасывания из желудочно-кишечного тракта и активного метаболизма при первом прохождении через печень. Общее системное всасывание, таким образом, крайне низкое.
Распределение
Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (приблизительно 318 л). Связь с белками плазмы крови высокая (91%).
Метаболизм
Флутиказона пропионат выводится быстро из системного кровотока преимущественно за счет метаболизма в печени с образованием неактивной карбоновой кислоты посредством изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Метаболизм проглоченной фракции флутиказона пропионата при первом прохождении через печень происходит таким же образом.
Выведение
Выведение флутиказона пропионата носит линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг и характеризуется высоким значением плазменного клиренса (1,1 л/мин). Максимальная концентрация в плазме снижается приблизительно на 98% в течение 3 - 4 часов, и только при очень низких концентрациях в плазме наблюдался конечный период полувыведения 7,8 часов. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2%), а неактивного метаболита - карбоновой кислоты - менее 5%. Флутиказона пропионат и его метаболиты, в основном, выводятся с желчью через кишечник.
Показания
Препарат Фликсоназе применяется для лечения круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая поллиноз (сенную лихорадку) у взрослых и детей с 4-х лет (устранение симптомов, таких как боль и ощущение давления в области околоносовых пазух, заложенность носа, насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение).
С осторожностью
Препарат Фликсоназе применяют с осторожностью:
- глаукома;
- катаракта;
- наличие инфекций носовой полости или придаточных пазух носа (инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея Фликсоназе).
Перед применением препарата Фликсоназе следует проконсультироваться с врачом в случае, если Вы принимаете:
- лекарственные препараты для лечения ВИЧ-инфекции, такие как ритонавир;
- глюкокортикостероиды для лечения бронхиальной астмы, аллергии, кожной сыпи;
- лекарственные препараты для лечения грибковых инфекций, такие как кетоконазол;
- другие мощные ингибиторы изофермента CYP3A, например, итраконазол.
Беременность и грудное вскармливание
Перед применением препарата Фликсоназе во время беременности и в период лактации необходимо проконсультироваться с врачом. Беременным и кормящим женщинам препарат Фликсоназе можно назначать только в том случае, когда ожидаемая польза для пациентки превышает любой возможный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Спрей Фликсоназе применяют только интраназально.
Для достижения полного терапевтического эффекта необходимо применять препарат регулярно. Максимальный терапевтический эффект может достигаться после 3 - 4 дней терапии.
Взрослые и дети старше 12 лет
1-я неделя: по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в день (200 мкг в сутки).
Со 2-ой недели - до 3-х месяцев: по 1 или 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз вдень (100 - 200 мкг в сутки).
Максимальная суточная доза: 200 мкг в сутки (не более 2 впрыскиваний в каждую ноздрю).
Дети от 4 до 12 лет
По 1 впрыскиванию в каждую ноздрю 1 раз в день (100 мкг в сутки). Не следует превышать рекомендованной дозы (100 мкг в сутки).
Максимальная суточная доза для детей: 100 мкг (не более 1 впрыскивания в каждую ноздрю).
Дети в возрасте от 4 до 12 лет должны использовать препарат Фликсоназе в течение максимально короткого периода времени, необходимого для достижения контроля над симптомами заболевания. Необходимо обратиться к лечащему врачу, если ребенку необходимо применять препарат Фликсоназе в течение периода времени, превышающего 2 месяца в году.
Пациенты пожилого возраста
Обычная доза для взрослых.
В случае отсутствия эффекта от применения препарата Фликсоназе у всех возрастных групп пациентов необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция по использованию
Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец - под донышко.
При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели следует проверить исправность распылителя: направить наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко.
Далее необходимо прочистить нос (высморкаться).
Закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую ноздрю.
Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально.
Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата.
Выдохнуть через рот.
Повторить процедуру для второго распыления в ту же ноздрю, если необходимо.
Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю.
После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком.
Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю. Для этого осторожно снять наконечник и промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок.
Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.
Передозировка
Нет данных об острой или хронической передозировке флутиказона пропионата. У здоровых добровольцев интраназальное введение 2 мг флутиказона пропионата два раза в сутки на протяжении 7 дней не оказывало влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической). Применение препарата Фликсоназе в дозах выше рекомендованных и в течение длительного периода времени, может привести к временному угнетению функции надпочечников.
В случае передозировки следует обратиться к врачу.
Побочное действие
Нежелательные реакции при применении препарата Фликсоназе, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень части (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая отдельные случаи). Очень часто, часто и нечасто возникающие нежелательные реакции в основном установлены на основании данных клинических исследований. Реакции, возникающие редко и очень редко, в основном определены из спонтанных сообщений. При формировании частоты встречаемости нежелательных реакций, фоновые показатели в группе плацебо не принимались во внимание, поскольку они были в целом сопоставимы с группой активного лечения.
Со стороны иммунной системы: очень редко: реакции гиперчувствительности, в том числе бронхоспазм, сыпь, отек лица и языка, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.
Со стороны нервной системы: часто: головная боль, ощущение неприятного вкуса и запаха. О появлении головной боли, ощущения неприятного вкуса и запаха также сообщалось при использовании других назальных спреев.
Со стороны органа зрения: очень редко: глаукома, повышение внутриглазного давления, катаракта. Незначительное количество спонтанных сообщений было ассоциировано с длительной терапией флутиказона пропионатом.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто: носовое кровотечение; часто: сухость слизистой оболочки в полости носа и глотки, раздражение слизистой оболочки в полости носа и глотки (данные нежелательные реакции, а также носовое кровотечение наблюдались и при использовании других интраназальных препаратов); очень редко: перфорация носовой перегородки (сообщалось при приеме интраназальных глюкокортикостероидов).
При применении некоторых интраназальных глюкокортикостероидов могут развиваться системные эффекты, особенно при назначении в высоких дозах на длительный период времени.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат Фликсоназе показан только для интраназального применения.
Полностью эффект флутиказона пропионата в форме назального спрея может проявиться лишь через 3 - 4 дня лечения. Рекомендуется прекратить прием препарата Фликсоназе и проконсультироваться с врачом, если улучшение отсутствует в течение 4 дней.
Для взрослых и детей с 12 лет
Назальный спрей Фликсоназе не следует использовать более 3 месяцев. В случае необходимости применения препарата более 3 месяцев необходима консультация врача.
Для детей от 4-х до 12 лет
Назальный спрей Фликсоназе не следует использовать более 2 месяцев. В случае необходимости применения препарата более 2-х месяцев необходима консультация врача.
Системные эффекты
При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников. Системные эффекты при применении назальных глюкокортикостероидов могут возникать, в частности, при применении высоких доз в течение продолжительного времени. Вероятность возникновения этих эффектов намного ниже, чем при приеме глюкокортикостероидов внутрь, и они могут различаться у отдельных пациентов и между разными кортикостероидными препаратами.
Возможные системные эффекты могут включать синдром Иценко-Кушинга, характерные признаки кушингоида, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и, реже, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревожность, депрессию или агрессивность (в особенности у детей).
У детей, получающих терапию некоторыми интраназальными глюкокортикостероидами в разрешенных дозах, наблюдалось снижение скорости роста. Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение интраназальными глюкокортикостероидами. При замедлении роста следует пересмотреть лечение с целью снижения дозы интраназального глюкокортикостероида, но возможности, до минимальной дозы, обеспечивающей поддержание эффективного контроля над симптомами и обратиться к педиатру.
Ритонавир
Одновременного применения ритонавира и флутиказона пропионата следует избегать, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает возможный риск развития побочных системных эффектов кортикостероидов.
Инфекции носовой полости или придаточных пазух носа
Консультация с врачом необходима, если у Вас появились новые симптомы, такие как выраженная лицевая боль, густые выделения из носа, которые могут свидетельствовать об инфекции и не связаны с аллергией. Инфекции носовой полости или придаточных пазух носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея Фликсоназе.
Дополнительная терапия
У большинства пациентов назальный спрей флутиказона пропионата устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия. Для купирования симптомов со стороны глаз на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия. Для достижения максимального терапевтического эффекта необходимо придерживаться регулярной схемы применения.
Перевод с системной глюкокортикостероидной терапии
Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной глюкокортикостероидной терапии на лечение назальным спреем флутиказона пропионата, особенно если наблюдается нарушение функции надпочечников на фоне регулярного контроля.
Бензалкония хлорид
Спрей назальный Фликсоназе содержит бензалкония хлорид, который может вызывать бронхоспазм.
Другое
В случае контакта с больными ветряной оспой, корью или в случае изменений со стороны зрения, рекомендуется прекратить лечение и обратиться к врачу.
Взаимодействие
Ритонавир (высокоактивный ингибитор изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) способен значительно повышать концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, в результате чего резко снижается концентрация кортизола в сыворотке. Применение флутиказона пропионата ингаляционно или интраназально и ритонавира приводит к развитию системных глюкокортикоидных эффектов, включая синдром Иценко-Кушиига и угнетение функции коры надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного использования препарата Фликсоназе и ритонавира, за исключением случаев, когда возможная польза превышает риски возникновения системных эффектов.
Одновременное применение флутиказона пропионата для ингаляционного применения и менее мощных ингибиторов изофермента CYP3A, таких как кетоконазол и итраконазол, приводит к повышению экспозиции флутиказона пропионата и повышению риска системных побочных эффектов. Рекомендуется соблюдать осторожность и, по возможности, избегать долгосрочного совместного применения этих препаратов.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного снижения концентрации сывороточного кортизола. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при сочетанном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450 (например, кетоконазола) и препарата Фликсоназе ввиду возможного повышения плазменной концентрации флутиказона.