Информация о препарате «Цефазолин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Цефазолин
Заказать Цефазолин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Цефазолин, Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Торговое название
Цефазолин
Латинское название
Cefazolin
Регистрационный номер
ЛС-000084
Фармакологическая группа
Антибиотик-цефалоспорин.
ATX
J01DB04 Цефазолин
Действующее вещество (МНН)
Цефазолин
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Состав
На 1 флакон:
Активное вещество: цефазолин натрия в пересчете на цефазолин - 1 г.
Форма выпуска и упаковка
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г.
По 1 г активного вещества (цефазолина) во флаконе стеклянном, герметично укупоренном пробкой резиновой с последующей обкаткой колпачком алюминиевым.
По 1 флакону с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 5 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре 5 - 25 °С.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ЛЕККО, ЗАО, Россия
Производитель
ЛЕККО, ЗАО, Россия
Фармакологические свойства
Цефазолин - цефалоспориновый антибиотик I поколения, цефалоспорин для парентерального применения.
Цефазолин действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия.
Цефазолин активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.
Цефазолин неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации цефазолина в плазме крови (Тmах) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 0,5 г и 1 г соответственно - 2 часа и 1 час; максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) - 38 мкг/мл и 64мкг/мл, соответственно. После внутривенного (в/в) введения Тmах - в конце инфузии, после в/в введения 1 г Сmах - 180 мкг/мл. Цефазолин проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения - 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85%. Период полувыведения (Т1/2) при в/м введении - 1,8 часа, при в/в введении - 2 часа. При нарушении функции почек Т1/2 - 20-40 часов. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 часов - 60-90%, через 24 часа - 70-95%. После в/м введения в дозах 0,5 и 1 г Сmах в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл, соответственно.
Показания
Препарат Цефазолин применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефазолину микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
- инфекции ЛOP-органов (в т.ч. средний отит);
- инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей;
- инфекции органов малого таза;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);
- раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции;
- эндокардит;
- сепсис;
- перитонит;
- мастит;
- гонорея;
- сифилис;
- профилактика хирургических инфекций в пред - и послеоперационном периоде.
Противопоказания
- гиперчувствительность к цефазолину;
- гиперчувствительность к другим цефалоспоринам, пенициллинам;
- дети в возрасте до одного месяца.
Способ применения и дозы
Препарат Цефазолин применяют внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) - струйно или капельно.
Следует использовать исключительно свежеприготовленные и прозрачные растворы. Возможная желтоватая окраска раствора после растворения порошка не является указанием на какое-то изменение свойств препарата или на отличия в его терапевтической эффективности.
Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально с учетом показаний, тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Взрослые
Средняя суточная доза для взрослых - 1-4 г; кратность введения - 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7 - 10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции: в/в, 1 г за 0,5 - 1 час до операции; 0,5-1 г - во время операции и по 0,5-1 г - каждые 8 часов в течение первых суток после операции.
Почечная недостаточность
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК):
- при КК 55 мл/минуту и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее: можно вводить полную дозу;
- при КК 54 - 35 мл/минуту или концентрации креатинина в плазме 3-1,6мг%: можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 часов;
- при КК 34 - 11 мл/минуту или концентрации креатинина в плазме 4,5-3,1 мг%: 1/2 дозы с интервалами 12 часов;
- при КК 10 мл/минуту и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более: 1/2 обычной дозы каждые 18 - 24 часа.
Все рекомендуемые дозы применяются после введения начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.
Дети
Детям 1 месяца и старше: 25 - 50 мг/кг/сутки. При тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сутки. Кратность введения: 3 - 4 раза в сутки.
Почечная недостаточность
У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК:
- при КК 70 - 40 мл/минуту: 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 часов;
- при КК 40 - 20 мл/минуту: 25% средней суточной дозы с интервалом в 12 часов;
- при КК 5 - 20 мл/минуту: 10% средней суточной дозы каждые 24 часа.
Все рекомендуемые дозы применяются после введения начальной дозы, соответствующей тяжести инфекции.
Приготовление растворов
Для внутримышечного введения: 1 г препарата растворяют в 4 мл воды для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида, или 0,25 - 0,5% растворе прокаина.
Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 50 - 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5 - 10% раствора декстрозы, раствора Рингера, 5% раствора натрия гидрокарбоната в зависимости от дозы препарата. Инфузию проводят в течение 20 - 30 минут (скорость введения 60 - 80 капель в минуту).
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3 - 5 минут.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).
Лабораторные показатели: повышенная концентрация креатинина, азота мочевины крови, активности ферментов печени и билирубина, тромбоцитоз.
Лечение: немедленно прекратить введение цефазолина, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия - симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.
Побочное действие
При применении препарата Цефазолин возможны следующие нежелательные явления и реакции:
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, глоссит, изжога, боли в абдоминальной области, тошнота и рвота, диарея, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.
Со стороны системы кроветворения: обратимая нейтропения и лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны мочевыделителъной системы: увеличение концентрации азота мочевины, крови, гиперкреатининемия (обычно у пациентов с нарушениями функций почек при лечении большими дозами (6 г) - в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, аллергический нефрит, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Лабораторные показатели: ложноположительная реакция Кумбса, обратимая гипопротромбинемия, увеличение протромбинового времени, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, увеличение концентрации общего билирубина.
Местные реакции: при в/м введении - болезненность, уплотнение тканей в месте введения препарата; при в/в введении - флебит.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидозный стоматит и вагинит.
Особые указания и меры предосторожности
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение ложноположительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на глюкозу, если они проводятся с использованием раствора Бенедикта или раствора Фелинга.
При назначении препарата Цефазолин возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При наличии тяжелой стойкой диареи необходимо учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита, связанного с применением антибиотика. В этом случае немедленно прекращают лечение цефазолином и назначают соответствующее лечение (применение препаратов, влияющих на перистальтику, противопоказано).
Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого месяца жизни не установлена.
В случае появления признаков аллергических реакций введение цефазолина должно быть прекращено и необходимо назначить соответствующее симптоматическое лечение (эпинефрин, преднизолон, дексаметазон, антигистаминные препараты).
Продолжительное использование любого антибиотика может приводить к размножению нечувствительных к нему микроорганизмов - суперинфекции.
При длительном применении препарата Цефазолин необходим контроль картины периферической картины крови и функции почек.
Взаимодействие
Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
Аминогликозиды увеличивают риск поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении пероральных антикоагулянтов или высоких доз гепарина необходимо контролировать параметры свертываемости крови.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, в том числе пробенецид, замедляют выведение, увеличивают концентрацию цефазолина в крови и повышают риск развития токсических реакций.
Цефазолин может вызывать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом.