Информация о препарате «Дротаверин-солофарм» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Дротаверин-солофарм
Заказать Дротаверин-солофарм в аптеках Москвы.
Инструкции:
Дротаверин-Солофарм, Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Торговое название
Дротаверин-Солофарм
Латинское название
Drotaverine-Solopharm
Регистрационный номер
ЛП-004635
Фармакологическая группа
Спазмолитическое средство.
ATX
A03AD02 Дротаверин
Действующее вещество (МНН)
Дротаверин
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Описание
Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого или зеленовато-желтоватого до желтого или зеленовато-желтого цвета.
Состав
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид - 20 мг.
Вспомогательные вещества: этанол 95% - 67 мг, натрия дисульфит - 1 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 20 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из окрашенного стекла. По 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной с пленкой полимерной или фольгой алюминиевой лакированной или без пленки полимерной и фольги алюминиевой лакированной или в форме из картона с ячейками для укладки ампул.
По 1, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок или форм из картона с 10 ампулами или по 1, 2, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок или форм из картона с 5 ампулами вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или без него в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
2 года. Не применять после окончания срока годности.
Условия отпуска
По рецепту.
Владелец РУ
ГРОТЕКС, ООО, Россия
Производитель
ГРОТЕКС, ООО, Россия
Представительство
ГРОТЕКС, ООО, Россия
Фармакологические свойства
Дротаверин (активное вещество препарата Дротаверин-Солофарм) - производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие.
Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция - кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. Циклический аденозинмонофосфат, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования ФДЭ-3 и ингибирования ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Фармакокинетика
Биодоступность дротаверина - 100%. При приеме внутрь в системный кровоток поступает 65% принятой дозы (эффект первого прохождения через печень); время достижения максимальной концентрации (Тmах) - 45-60 мин. Связь с белками плазмы - 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулином, а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6'-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения (Т1/2) - 8-10 часов. За 72 часа практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания
Показания для применения препарата Дротаверин-Солофарм:
- спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, перихолецистит, холангит, папиллит;
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):
- спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника, постхолецистэктомический синдром;
- при гинекологических заболеваниях: дисменорея;
- при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата Дротаверин-Солофарм;
- гиперчувствительность к натрия дисульфиту;
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
- атриовентрикулярная (AV) блокада II - III степени;
- детский возраст до 18 лет;
- период родов;
- период кормления грудью.
Беременность и грудное вскармливание
Применение препарата Дротаверин-Солофарм в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата Дротаверин-Солофарм в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Раствор Дротаверин-Солофарм применяют внутримышечно: по 2 - 4 мл (40 - 80 мг) 1 - 3 раза в сутки. Курс лечения 1 - 2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием дротаверина внутрь (таблетки).
Раствор Дротаверин-Солофарм применяют внутривенно медленно (при острых коликах - почечной или желчекаменной болезни): по 2 - 4 мл (40 - 80 мг) в 10 - 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).
Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.
Передозировка
При передозировке дротаверина возможно усиление дозозависимых побочных эффектов. Симптомы: атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.
Лечение: в случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.
Побочное действие
При применении препарата Дротаверин-Солофарм возможны следующие нежелательные явления:
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, коллапс (при внутривенном введении).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок.
Местные реакции: реакции в месте введения.
Прочие: чувство жара, потливость.
Особые указания и меры предосторожности
При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением пациент должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.
Препарат Дротаверин-Солофарм содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать.
Взаимодействие
Дротаверин ослабляет противопаркинсонический эффект препаратов леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом.
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.