Информация о препарате «Физиотенз» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Заказать Физиотенз в аптеках Москвы.
Физиотенз
Physiotens
П N015691/01
Гипотензивное средство центрального действия.
C.02.A.C.05 Моксонидин
Моксонидин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки с дозировкой 0,2 мг - бледно-розового цвета с гравировкой 0,2 с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,3 мг - розового цвета с гравировкой 0,3 с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,4 мг - коричневато-розового цвета с гравировкой 0,4 с одной стороны.
На изломе таблетки белого цвета.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 0,2 мг (200 мкг) содержит:
Активное вещество: моксонидин - 0.2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95.8 мг, повидон - 0.7 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 1.3 мг, этилцеллюлоза - 1.2 мг, макрогол - 0.25 мг, тальк - 1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.0025 мг, титана диоксид (Е171) - 1.25 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 0,3 мг (300 мкг) содержит:
Активное вещество: моксонидин - 0.3 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95.7 мг, повидон - 0.7 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 1.3 мг, этилцеллюлоза - 1.2 мг, макрогол - 0.25 мг, тальк - 0.98 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.025 мг, титана диоксид (Е171) - 1.25 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 0,4 мг (400 мкг) содержит:
Активное вещество: моксонидин - 0.4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95.6 мг, повидон - 0.7 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 1.3 мг, этилцеллюлоза - 1.2 мг, макрогол - 0.25 мг, тальк - 0.88 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.125 мг, титана диоксид (Е171) - 1.25 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 0.2, 0.3 и 0.4 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2, 0.3 и 0.4 мг.
По 14 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер; по 1, 2 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Хранить в недоступном для детей месте!
Для дозировки 0,2 мг - при температуре не выше 25 °С.
Для дозировки 0,3 мг и 0,4 мг - при температуре не выше 30 °С.
Для дозировки 0,2 мг - 2 года.
Для дозировки 0,3 мг и 0,4 мг - 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Эбботт Лэбораториз, ГмбХ, Германия
Роттендорф Фарма, ГмбХ, Германия
ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО, Россия
Моксонидин (активное вещество препарата Физиотенз) является гипотензивным средством с центральным механизмом действия.
В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора медленных кальциевых каналов (15% против 11%; р < 0,05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Всасывание
После приема препарата Физиотенз внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первичного прохождения. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.
Распределение
Связь моксонидина с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% - в неизмененном виде и 13% - в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически не значимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30 - 60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5 - 2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата Физиотенз;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин);
- атриовентрикулярная блокада II или III степени;
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- период лактации;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата Физиотенз).
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении препарата Физиотенз у пациентов с:
- атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии);
- тяжелым заболеванием коронарных сосудов;
- нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен);
- почечной недостаточностью.
Беременность
Клинические данные о применении препарата Физиотенз у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие моксонидина. Препарат Физиотенз следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период лактации
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения препарата Физиотенз в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Препарат Физиотенз принимают внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы препарата Физиотенз для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, - 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата Физиотенз может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки моксонидина без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: при передозировке препарата Физиотенз возможны: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение артериального давления (АД), головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих Физиотенз (моксонидин): сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз, отмечены следующие побочные эффекты.
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы: часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто: обморок*.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: выраженное снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: сухость во рту; часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожная сыпь, зуд; нечасто: ангионевротический отек.
Нарушения психики: часто: бессонница; нечасто: нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: боль в спине; нечасто: боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: астения; нечасто: периферические отеки.
* - частота сопоставима с плацебо.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению артериального давления (АД). Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу моксонидина в течение двух недель.
Исследования влияния препарата Физиотенз на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.