Консультация

  X

Информация о препарате «Физиотенз» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Физиотенз

Заказать Физиотенз в аптеках Москвы.

Инструкции:

Физиотенз, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Торговое название

Физиотенз

Латинское название

Physiotens

Регистрационный номер

П N015691/01

Фармакологическая группа

Гипотензивное средство центрального действия.

ATX

C.02.A.C.05     Моксонидин

Действующее вещество (МНН)

Моксонидин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки с дозировкой 0,2 мг - бледно-розового цвета с гравировкой 0,2 с одной сторо­ны.
Таблетки с дозировкой 0,3 мг - розового цвета с гравировкой 0,3 с одной стороны.
Таблетки с дозировкой 0,4 мг - коричневато-розового цвета с гравировкой 0,4 с одной стороны.
На изломе таблетки белого цвета.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 0,2 мг (200 мкг) содержит:
Активное вещество: моксонидин - 0.2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95.8 мг, повидон - 0.7 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 1.3 мг, этилцеллюлоза - 1.2 мг, макрогол - 0.25 мг, тальк - 1 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.0025 мг, титана диоксид (Е171) - 1.25 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 0,3 мг (300 мкг) содержит:
Активное вещество: моксонидин - 0.3 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95.7 мг, повидон - 0.7 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 1.3 мг, этилцеллюлоза - 1.2 мг, макрогол - 0.25 мг, тальк - 0.98 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.025 мг, титана диоксид (Е171) - 1.25 мг.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, с дозировкой 0,4 мг (400 мкг) содержит:
Активное вещество: моксонидин - 0.4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 95.6 мг, повидон - 0.7 мг, кросповидон - 3 мг, магния стеарат - 0.3 мг.
Оболочка: гипромеллоза - 1.3 мг, этилцеллюлоза - 1.2 мг, макрогол - 0.25 мг, тальк - 0.88 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 0.125 мг, титана диоксид (Е171) - 1.25 мг.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 0.2, 0.3 и 0.4 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2, 0.3 и 0.4 мг.
По 14 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер; по 1, 2 или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в кар­тонную пачку.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте!
Для дозировки 0,2 мг - при температуре не выше 25 °С.
Для дозировки 0,3 мг и 0,4 мг - при температуре не выше 30 °С.

Срок годности

Для дозировки 0,2 мг - 2 года.
Для дозировки 0,3 мг и 0,4 мг - 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Владелец РУ

Эбботт Лэбораториз, ГмбХ, Германия

Производитель

Роттендорф Фарма, ГмбХ, Германия

Представительство

ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО, Россия

Фармакологические свойства

Моксонидин (активное вещество препарата Физиотенз) является гипотензивным средством с центральным механизмом действия.
В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления применение комбинации антагонистов рецепторов к ангиотензину II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора медленных кальциевых каналов (15% против 11%; р < 0,05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата Физиотенз внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первичного прохождения. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.
Распределение
Связь моксонидина с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм
Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% - в неизмененном виде и 13% - в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически не значимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30 - 60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5 - 2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Показания

Препарат Физиотенз применяется для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата Физиотенз;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин);
- атриовентрикулярная блокада II или III степени;
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- период лактации;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата Физиотенз).

С осторожностью

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении препарата Физиотенз у пациентов с:
- атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии);
- тяжелым заболеванием коронарных сосудов;
- нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен);
- почечной недостаточностью.

Беременность и грудное вскармливание

Беременность
Клинические данные о применении препарата Физиотенз у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие моксонидина. Препарат Физиотенз следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период лактации
Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения препарата Физиотенз в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Физиотенз принимают внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы препарата Физиотенз для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, - 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата Физиотенз может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки моксонидина без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19,6 мг.
Симптомы: при передозировке препарата Физиотенз возможны: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение артериального давления (АД), головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.

Побочное действие

Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих Физиотенз (моксонидин): сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз, отмечены следующие побочные эффекты.
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы: часто: головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто: обморок*.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: выраженное снижение артериального давления (АД), ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: сухость во рту; часто: диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто: кожная сыпь, зуд; нечасто: ангионевротический отек.
Нарушения психики: часто: бессонница; нечасто: нервозность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: боль в спине; нечасто: боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: астения; нечасто: периферические отеки.
* - частота сопоставима с плацебо.

Особые указания и меры предосторожности

В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз.
В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению артериального давления (АД). Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу моксонидина в течение двух недель.

Влияние на способность управлять механизмами

Исследования влияния препарата Физиотенз на способность управлять автомобилем и другими меха­низмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.

Взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.