Информация о препарате «Лидокаин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Лидокаин
Заказать Лидокаин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Лидокаин, Раствор для инъекций
Торговое название
Лидокаин
Латинское название
Lidocaine
Регистрационный номер
ЛП-001065
Фармакологическая группа
Местноанестезирующее средство.
ATX
N.01.B.B Амиды
N.01.B.B.02 Лидокаин
C.01.B.B.01 Лидокаин
C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса
Действующее вещество (МНН)
Лидокаин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Состав
1 мл раствора для инъекций 20 мг/мл содержит:
Действующее вещество: лидокаина гидрохлорид моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) 20 мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 6,0 мг; натрия гидроксид до рН 5,0-7,0; вода для инъекций до 1 мл.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций 20 мг/мл по 2 мл в ампулах.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ).
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным помещают в пачку из картона. 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным помещают в пачку из картона с гофрированным вкладышем.
При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец РУ
ЭЛЛАРА, ООО Россия
Производитель
ЭЛЛАРА, ООО Россия
Фармакологические свойства
Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов др. модальности. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 минут, а после добавления эпинефрина - более 2 часов). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Фармакокинетика
Абсорбция лидокаина полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации - 30-45 минут. Связь лидокаина с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко (40% от концентрации в плазме матери). Лидокаин метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием цитохрома Р450 путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинсилидин и глицинсилидин), период полувыведения которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания
Лидокаин применяется для всех видов местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например, артроскопии):
- терминальная (поверхностная) анестезия,
- местная инфильтрационная анестезия (субконъюнктивальная),
- проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, внутривенная регионарная анестезия),
- каудальная или люмбальная эпидуральная блокада,
- спинальная (субарахноидальная) анестезия,
- проводниковая (ретробульбарная, парабульбарная) анестезия.
Противопоказания
- гиперчувствительность к лидокаину,
- тяжелые кровотечения, шок,
- инфицирование места предполагаемой инъекции,
- артериальная гипотензия,
- cиндром слабости синусового узла (особенно у больных пожилого возраста),
- выраженная брадикардия,
- атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков),
- синоатриальная блокада,
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта,
- острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс),
- кардиогенный шок,
- нарушения внутрижелудочковой проводимости,
- выраженное снижение артериального давления,
- синдром Адамса-Стокса,
- ретробульбарное введение больным с глаукомой.
Для субарахноидальной анестезии:
- полная блокада сердца,
- кровотечения,
- артериальная гипотензия,
- шок,
- инфицирование места проведения люмбальной пункции,
- септицемия.
С осторожностью
- состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени),
- прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока),
- тяжелобольные, ослабленные больные,
- пожилой возраст (старше 65 лет),
- беременность,
- период лактации (лидокаин проникает в молоко матери),
- повышенная чувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.
Способ применения и дозы
Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в т.ч. при блокаде нервных сплетений) обычно 5-10 мл раствора лидокаина 20 мг/мл; максимальная общая доза-до 400 мг (20 мл раствора 20 мг/мл).
Эпидуральная анестезия: для получения анальгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) раствора лидокаина 10 мг/мл; для получения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) раствора лидокаина 15 мг/мл или 10-15 мл (200-300 мг) раствора лидокаина 20 мг/мл; для торакальной эпидуральной анестезии - 20-30 мл (200-300 мг) раствора лидокаина 10 мг/мл. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.
Каудальная анестезия: в акушерской практике 200-300 мг (10-15 мл) раствора лидокаина 20 мг/мл; в хирургической практике - 15-20 мл (225-300 мг) раствора лидокаина 15 мг/мл. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.
Проводниковая анестезия периферических нервов: плечевого - 15-20 мл (225-300 мг) раствора лидокаина 15 мг/мл; в стоматологической практике - 1-5 мл (20-100 мг) раствора лидокаина 20 мг/мл; блокады межреберных нервов - 3 мл (30 мг) раствора лидокаина 10 мг/мл; парацервикальной анестезии - 10 мл (100 мг) раствора лидокаина 10 мг/мл в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 ч; паравертебральной анестезии - от 3 до 5 мл (30-50 мг) раствора 10 мг/мл.
Ретробульбарная анестезия: 3-4 мл раствора лидокаина 20 мг/мл.
Парабульбарная анестезия: 1-2 мл раствора лидокаина 20 мг/мл.
Местная инфильтрационная (субконъюнктивальная) анестезия: 0,5-1,0 мл раствора лидокаина 20 мг/мл.
Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) - 5 мл (50 мг) раствора лидокаина 10 мг/мл, поясничного - 5-10 мл (50-100 мг) раствора лидокаина 10 мг/мл.
Максимальная доза для взрослых - не более 4,5 мг/кг или 300 мг; для внутривенной регионарной анестезии - не более 4 мг/кг.
Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0,1% раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.
Передозировка
Первые признаки интоксикации лидокаином - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение артериального давления; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, коллапс, метгемоглобинемия.
При использовании при родах у новорожденного: брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Меры по оказанию помощи при передозировке
При первых признаках интоксикации введение прекращают. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода. В случаях проявления судорог вводят внутривенно 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Побочное действие
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: метгемоглобинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, очень редко - анафилактический шок.
Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.
Прочие: стойкая анестезия, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.
Особые указания и меры предосторожности
Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии лидокаином богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При введении лидокаина в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.
Влияние на способность управлять механизмами
В период лечения из-за возможных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина.
Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов.
Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока), увеличивают риск развития брадикардии.
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.
При совместном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.
Использование лидокаина с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) - фуразолидон, прокарбазин, селегилин, повышает риск снижения артериального давления.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.
Алкоголь усиливает угнетающий эффект лидокаина на центр дыхания.