Пирацетам

Торговое название

Пирацетам

Латинское название

Piracetam

Регистрационный номер

ЛП-002415

Фармакологическая группа

Ноотропное средство.

ATX

N06BX03 Пирацетам

Действующее вещество (МНН)

Пирацетам

Лекарственная форма

Капсулы.

Описание

Дозировка 200 мг: капсула №2, корпус белого цвета, крышечка темно-коричневого цвета непрозрачные.
Дозировка 400 мг: капсула №0, корпус белого цвета, крышечка темно-розового цвета непрозрачные.
Содержимое капсул: смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при надавливании.

Состав

Дозировка 200 мг:
Активное вещество: пирацетам - 200 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия - 6 мг, магния стеарат - 2 мг, повидон-К17 - 5 мг.
Капсула: корпус: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%; крышечка: краситель железа оксид черный - 0.53%, краситель железа оксид красный - 0.93%, краситель железа оксид желтый - 0.2%, титана диоксид - 0.333%, желатин - до 100%.
Дозировка 400 мг:
Активное вещество: пирацетам - 400 мг.
Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия - 12 мг, магния стеарат - 4 мг, повидон-К17 - 10 мг.
Капсула: корпус: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%; крышечка: краситель азорубин - 0.145%, краситель синий патентованный - 0.002%, титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы, 200 мг и 400 мг.
По 5, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 100 или 120 капсул в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту.

Владелец РУ

АТОЛЛ, ООО, Россия

Производитель

ОЗОН, ООО, Россия

Фармакологические свойства 

Пирацетам - ноотропное средство, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным. Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы препарат-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что, в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.
Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов. У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование монетных столбиков. Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество. В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.
В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

Фармакокинетика 

Всасывание
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (Сmах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 час в плазме крови и через 5 часов в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Сmах на 17% и увеличивает время его достижения (Тmах) до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Сmах и площадь под кривой концентрация-время (AUC) на 30% выше, чем у мужчин.
Распределение
Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм
Пирацетам не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет 4 - 5 часов из плазмы крови и 8,5 часов из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80 - 100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80 - 90 мл/минуту. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности (ХПН) - до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Показания 

Показания для применения препарата Пирацетам:
- симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;
- уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.
В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения.

Противопоказания 

- индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
- хорея Гентингтона;
- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
- детский возраст до 3 лет.

С осторожностью 

Вследствие антиагрегантного эффекта, пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам:
- с тяжелыми геморрагическими нарушениями;
- с риском кровотечений;
- с нарушениями гемостаза;
- с геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе;
- при хирургических вмешательствах, включая стоматологические вмешательства;
- принимающим антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы аспирина;
- с хронической почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 20 - 80 мл/мин).

Беременность и грудное вскармливание 

Контролируемых исследований применения пирацетама во время беременности не проводилось. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70 - 90% от таковой у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности.
В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы 

Капсулы Пирацетам принимают внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях: 2,4 - 4,8 г/сутки в 2 - 3 приема.
Лечение кортикальной миоклонии: лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3 - 4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки в 2 - 3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня.
Дозирование пациентам с нарушением функции почек
Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК). Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (КСК), по следующей формуле:
КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы) х масса тела (кг) ] / [ 72 х КСК (мг/мл) ]
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Дозирование пациентам с нарушением функции печени
Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме выше.

Передозировка 

Симптомы: диарея с примесью крови, боль в области живота.
Лечение: при значительной передозировке пирацетама следует промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50 - 60%.

Побочное действие 

Возможные нежелательные реакции при приеме препарата Пирацетам:
Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).
Со стороны репродуктивной системы: повышение сексуального влечения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Со стороны органов слуха: вертиго.
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Особые указания и меры предосторожности 

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять механизмами 

В период лечения препаратом Пирацетам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие 

Возможность изменения фармакокинетики препарата Пирацетам под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% пирацетама выводится в неизмененном виде почками.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласно опубликованному исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2В6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и CYPЗА4/5 (11%), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой концентрация-время противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроевой кислоты).
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.