Информация о препарате «Лидокаин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Заказать Лидокаин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Лидокаин
Lidocaine
ЛС-001516
Местноанестезирующее и антиаритмическое средство.
N.01.B.B Амиды
N.01.B.B.02 Лидокаин
C.01.B.B.01 Лидокаин
C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса
Лидокаин
Раствор для инъекций.
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат, в пересчете на лидокаина гидрохлорид - 20,0 мг и 100,0 мг;
Вспомогательные вещества: натрия хлорид 6,0 мг; натрия гидроксида раствор 1М до рН 5,0-7,0; вода для инъекций до 1,0 мл.
Раствор для инъекций 20 мг/мл, 100 мг/мл.
2 мл препарата в ампулы нейтрального стекла.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной, или писчей, или самоклеящуюся, или текст этикетки наносят на ампулу методом глубокой печати быстро закрепляющейся краской.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил-хлоридной без покрытия.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона для потребительской тары.
5,10 ампул помещают в пачку из картона для потребительской тары с перегородками или решетками, или сепаратором из картона для потребительской тары или бумаги мешочной.
10 ампул помещают в коробку из картона для потребительской тары и с вкладышем из бумаги пачечной. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги этикеточной или мелованной.
В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный.
При использовании ампул с насечками, кольцами излома или точками надлома, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают. Пачки и коробки помещают в групповую упаковку.
В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.
2 года. Не использовать после срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Промомед Рус, ООО Россия
БИОХИМИК, ОАО Россия
Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Применяется при всех видах местной анастезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной. Анастезирующее действие лидокаина длится до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Лидокаин обладает антиаритмическими (lb класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия. Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) - длительность интервалов PQ, QT (продолжительность желудочкового комплекса, отражающая длительность электрической систолы желудочков) и ширина комплекса QRS (первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс деполяризации желудочков) на ЭКГ (электрокардиограмма) не меняется. Отрицательный инотропный эффект лидокаина также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
При парентеральном введении абсорбция лидокаина полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации (Тmах) при внутривенном введении - 3-5 минут. Связь с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (период полураспределения фазы распределения - 6-9 мин). Cначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Лидокаин проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40% от концентрации в плазме матери). Период полувыведения (Т1/2) (после внутривенного болюсного введения) -1,5-2 ч; у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина в течение 24-48 ч значительно возрастает (до 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в 2 раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч.
Лидокаин метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих Т1/2 - 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма лидокаина снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины.
Лидокаин выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.
Для концентрации лидокаина 20 мг/мл:
- местная анестезия (терминальная, проводниковая) в хирургии, стоматологии, отоларингологии;
- блокада периферических нервов и нервных сплетений при различных болевых синдромах.
Для концентрации лидокаина 100 мг/мл:
- лечение и профилактика моно- и политопной желудочковой экстрасистолии и тахикардии различного генеза, особенно в острой фазе инфаркта миокарда.
- синдром слабости синусового узла;
- выраженная брадикардия;
- атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
- тяжелые формы хронической сердечной недостаточности;
- кардиогенный шок;
- выраженная артериальная гипотензия, коллаптоидное состояние;
- печеночная недостаточность;
- гиперчувствительность к лидокаину;
- наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, вызванных лидокаином.
Для парацервикального введения в акушерской практике:
- фетоплацентарная недостаточность,
- недоношенность,
- переношенность,
- токсикоз беременности.
Для эпидуральной анестезии:
- неврологические заболевания,
- деформация позвоночника.
Для субарахноидальной анестезии:
- боль в спине,
- заболевания центральной нервной системы (в т.ч. инфекции, опухоли),
- коагулопатия (вызванная антикоагулянтами или нарушением свертывания крови),
- головная боль (в т.ч. мигрень в анамнезе),
- наличие примеси крови в спинномозговой жидкости,
- артериальная гипертензия,
- артериальная гипотензия,
- парестезии,
- психоз, истерия, неконтактный больной,
- деформация позвоночника.
- сердечная недостаточность II-III степени,
- сердечно-сосудистая недостаточность,
- печеночная недостаточность,
- почечная недостаточность,
- гиповолемия,
- атриовентрикулярная блокада I степени,
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта,
- синусовая брадикардия,
- артериальная гипотензия,
- тяжелая миастения,
- детский возраст до 6 лет,
- беременность,
- период лактации.
В качестве местноанестезирующего средства (20 мг/мл)
Перед применением Лидокаина 20 мг/мл обязательно проведение кожной пробы на повышенную индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
Для местной анестезии: применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения лидокаина.
Для проводниковой анестезии (в т.ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетения): обычная доза для взрослых составляет 5-10 мл раствора (100-200 мг лидокаина).
Для обезболивания пальцев конечностей, носа, уха: вводят 2-3 мл раствора (40-60 мг лидокаина).
Максимальная доза раствора лидокаина для взрослых при применении для проводниковой анестезии 10 мл (200 мг лидокаина).
Для поверхностной анестезии слизистых оболочек полости носа, носоглотки, гортани, полости рта, пищевода, прямой кишки, дыхательных и мочевых путей, влагалища: назначают смазывание раствором лидокаина - взрослым в дозировке до 2 мг/кг массы тела; длительность анестезии -15-30 мин. Максимальная доза раствора взрослым - 20 мл.
В качестве антиаритмического средства (100 мг/мл)
Внутривенно: 25 мл 100 мг/мл раствора разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида до концентрации раствора лидокаина 20 мг/мл, который используют в качестве нагрузочной дозы 1-1,5 мг/кг (в течение 2-4 мин со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (Т1/2 приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации лидокаина в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин. Максимальная доза в 1 ч - 300 мг, в сутки - 2000 мг.
Внутривенную инфузию лидокаина проводят в течение 12-24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента. Скорость выведения должна быть снижена при хронической сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит), что требует снижения дозы и скорости введения лидокаина на 25- 50%.
Детям: внутривенно струйно 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (то есть в течение 3-4 мин). При необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей - 30 мкг/кг/мин (20-50 мкг/кг/мин).
Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, общая слабость, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при применении в родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода и вводят внутривенно 10 мг диазепама. В случаях проявления судорог скелетной мускулатуры, последние купируются медленным внутривенным введением 1% раствора гексобарбитала или тиопентала натрия. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ не эффективен.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, снижение настроения, эйфория, невротические реакции, спутанность сознания, сонливость, шум в ушах, парестезии, диплопия, тремор, тризм мимических мышц лица, судороги, потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, вазодилатация, аритмия, коллапс, боль в груди, остановка сердца.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.
Прочие: тошнота, непроизвольные мочеиспускание и дефекация, снижение либидо, импотенция, угнетение дыхания вплоть до остановки.
Профилактическое назначение лидокаина всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда не рекомендуется (рутинное профилактическое назначение может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).
При неэффективности лидокаина в качестве антиаритмического средства необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию. В неотложных ситуациях возможно осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); или применение, иногда совместное, препаратов IA класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).
Лидокаин c осторожностью следует назначать при местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения.
При разведении токсичность уменьшается.
При быстром внутривенном введении лидокаина может произойти резкое снижение артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.
При одновременном применении лидокаина и бета-адреноблокаторов возможно усиление токсических эффектов лидокаина.
При назначении с аймалином, фенитоином, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Нерационально назначать лидокаин вместе с аймалином, амиодароном, верапамилом или хинидином в связи с усилением кардиодепрессивного действия. Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует применять с осторожностью, так как это приводит к усилению кардиодепрессивного эффекта.
Совместное применение лидокаина и прокаинамида может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.
При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, используемого в качестве антиаритмического средства, поэтому в этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.
Под влиянием циметидина внутривенное введение лидокаина вызывает нежелательные эффекты (оглушение, сонливость, брадикардия и др.). В случае необходимости комбинированной терапии следует уменьшить дозу лидокаина.
Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность лидокаина (может потребоваться увеличение дозы).
Лидокаин снижает эффект антимиастенических препаратов.
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию.
Антикоагулянты (в т.ч. гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск возникновения кровотечений.
Лидокаин не снижает противомикробную активность сульфаниламидов (при метаболизме не происходит образования ПАБК (парааминобензойная кислота)).