Информация о препарате «Лидокаин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Лидокаин
Заказать Лидокаин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Лидокаин, Раствор для инъекций
Торговое название
Лидокаин
Латинское название
Lidocaine
Регистрационный номер
ЛП-002574
Фармакологическая группа
Местноанестезирующее средство.
ATX
N.01.B.B Амиды
N.01.B.B.02 Лидокаин
C.01.B.B.01 Лидокаин
C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса
Действующее вещество (МНН)
Лидокаин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Состав
Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат - 20 мг [в пересчете на лидокаина гидрохлорид].
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг, 1 М раствор натрия гидроксида до рН 5,0 - 7,0, вода для инъекций до 1 мл.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций 20 мг/мл.
По 2 или по 5 мл в полимерные ампулы, изготовленные по технологии blow-fill-seal выдув-наполнение-запайка.
По 5 или 10 полимерных ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Владелец РУ
СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, ООО Россия
Производитель
СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, ООО Россия
Фармакологические свойства
Лидокаин обладает местноанестезирующим действием. Блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани.
Фармакокинетика
При парентеральном введении степень абсорбции лидокаина зависит от места введения и дозы. В концентрации 20 мг/мл внутривенно не применяется. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) при эпидуральном введении - менее 30 минут. Связь лидокаина с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения 6-9 мин), сначала лидокаин поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), а затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
Лидокаин метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинсилидин и глицинсилидин), период полувыведения (Т1/2) которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При нарушении функции печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов лидокаина. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата Лидокаин;
- гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам в анамнезе;
- инфицирование места предполагаемой инъекции;
- синдром слабости синусового узла;
- атриовентрикулярная блокада II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма);
- синоаурикулярная блокада;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW);
- кардиогенный шок;
- нарушения внутрижелудочковой проводимости;
- закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении);
- беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).
Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
С осторожностью
- хроническая сердечная недостаточность II-III функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA),
- тяжелая печеночная недостаточность,
- тяжелая почечная недостаточность,
- гиповолемия,
- атриовентрикулярная блокада I степени,
- синусовая брадикардия,
- артериальная гипотензия,
- тяжелая миастения,
- наличие в анамнезе эпилептиформных судорог (в том числе вызванных лидокаином),
- детский возраст до 12 лет (вследствие замедленного метаболизма лидокаина возможно накопление препарата),
- тяжелобольные, ослабленные больные,
- пожилой возраст (старше 65 лет),
- местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей.
Для спинальной (субарахноидальной) и эпидуральной анестезии:
- заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе инфекции, опухоли),
- наличие примеси крови в спинномозговой жидкости,
- парастезии,
- психоз,
- деформация позвоночника,
- периферическая нейропатия,
- аортальный стеноз,
- терапия антиагрегантами (включая ацетилсалициловую кислоту).
Беременность и грудное вскармливание
Данные о безопасности лидокаина при его применении у беременных женщин отсутствуют. Во время беременности и грудного вскармливания препарат противопоказан.
При необходимости назначения препарата Лидокаин в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Количество раствора и общая доза лидокаина зависит от вида анестезии, характера и продолжительности оперативного вмешательства.
Способ разведения 20 мг/мл (2%) раствора лидокаина до получения раствора необходимой концентрации
Для приготовления 10 мг/мл (1%) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 1 часть воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 2 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 5 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).
Для приготовления 5 мг/мл (0,5%) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 3 часть воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 6 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 15 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).
Для приготовления 2,5 мг/мл (0,25%) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 7 частей воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 14 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 35 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).
Для приготовления 1,25 мг/мл (0,125%) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 15 частей воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 30 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 75 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).
Для инфильтрационной анестезии: (внутрикожно, подкожно) используются 0,125%, 0,25%, 0,5% растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл (5-300 мг) 0,5% раствора или до 30 мл 1% раствора.
Для проводниковой анестезии: (анестезия периферических нервов, в т.ч. при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2% растворы; максимальная общая доза - до 400 мг (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора). Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1% раствора или 5-10 мл 2% раствора.
Для проводниковой анестезии периферических нервов: плечевого - 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора; в стоматологической практике - 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора; блокады межреберных нервов - 3 мл (30 мг) 1% раствора.
Для парацервикальной анестезии: 10 мл (100 мг) 1% раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 часа.
Для паравертебральной анестезии: от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1 % раствора.
Ретробульбарная анестезия: 3 - 4 мл (60-80 мг) 2% раствора.
Парабульбарная анестезия: 1 - 2 мл (20-40 мг) 2 % раствора.
Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) - 5 мл (50 мг) 1% раствора, поясничного - 5-10 мл (50-100 мг) 1% раствора.
Спинальная анестезия: 3 - 4 мл (60-80 мг) 2% раствора.
Эпидуральная анестезия: для получения анальгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) 1% раствора; для получения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2% раствора.
Для торакальной эпидуральной анестезии: 20-30 (200-300 мг) 1% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.
При использовании каудальной анестезии: в хирургической практике - 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.
Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде: до 4,5 мг/кг 0,25-1,0 % раствора.
Максимальная доза для детей - 4,5 мг/кг, но не более 100 мг; максимальная доза для взрослых - не более 4,5 мг/кг или 300 мг. Эти дозы не должны быть повторены в течение 24 часов.
Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0,1% раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.
Порядок работы с полимерной ампулой (см. схему на упаковке)
1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Передозировка
Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, сонливость, головная боль, парестезии, дезориентация, нарушение зрения; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при применении в родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: при появлении первых признаков интоксикации введение препарата прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение и проводят оксигенотерапию. При судорогах вводят внутривенно 10 мг диазепама, при брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). При необходимости показано проведение искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Побочное действие
Частота побочных эффектов представлена по классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): часто - 1-10%; нечасто - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.001%, включая отдельные случаи.
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головокружение, головная боль, слабость, нечасто - двигательное беспокойство, редко - нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), очень редко - паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - повышение или снижение артериального давления, редко - брадикардия, аритмия, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, очень редко - периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, очень редко - ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: нечасто - метгемоглобинемия.
Местные реакции: часто - при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.
Прочие: нечасто - стойкая анестезия, очень редко - угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.
Особые указания и меры предосторожности
Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения лидокаина. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) не менее чем за 10 дней до планирования проведения субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.
Взаимодействие
Вазоконстикаторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина.
Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.
Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока).
Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект.
Лидокаин усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств.
При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.
При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.
Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.
Лидокаин не снижает противомикробную активность сульфаниламидов (при метаболизме не происходит образования ПАБК (парааминобензойная кислота)).