Консультация

  X

Информация о препарате «Мемантин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Мемантин

Заказать Мемантин в аптеках Москвы.

Инструкции:

Мемантин, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Торговое название

Мемантин

Латинское название

Memantin

Регистрационный номер

ЛП-003513

Фармакологическая группа

Средство для лечения деменции.

ATX

N.06.D.X.01     Мемантин
N.06.D.X     Прочие препараты для лечения деменции

Действующее вещество (МНН)

Мемантин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, с гравировкой в виде круга с одной стороны.

Состав

На одну таблетку:
Активное вещество: мемантина гидрохлорид - 20 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза - 94 мг, крахмал прежелатинизированный - 30 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.75 мг, магния стеарат - 0.75 мг.
Оболочка: ОПАДРАЙ II 85 F 19250 ПРОЗРАЧНЫЙ (OPADRY II 85 F 19250 CLEAR) [макрогол 4000 (полиэтиленгликоль) - 0.7 мг, поливиниловый спирт- 2.3 мг, полисорбат 80 - 0.2 мг, тальк- 1.3 мг] - 4.5 мг.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года. Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Владелец РУ

ФАРМЗАЩИТА НПЦ, ГП, Россия

Производитель

ФАРМЗАЩИТА НПЦ, ФГУП, Россия

Фармакологические свойства

Мемантин - производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину.
Мемантин является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов (в том числе в черном веществе), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

Прием пищи не влияет на абсорбцию мемантина. После приема препарата внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается через 3 - 8 ч после приема. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 10 - 40 мг. Суточная доза 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации от 70 до 150 нг/мл. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45% мемантина связываются с протеинами плазмы крови. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. 80% циркулирующего в крови мемантина представлено неизменным веществом. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA -рецепторам. Участия цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.
В исследованиях, в которых 14С-мемантин принимался перорально, в среднем 84% дозы выводилось в течение 20 суток, при этом > 99% выводилось с мочой. Мемантин выводится преимущественно почками. Выведение происходит однофазно, период полувыведения составляет 60 - 100 ч; клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, частично секретируется почечными канальцами.
При щелочной реакции мочи выведение мемантина замедляется (в среднем на 80% при pH мочи 8).
При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине Ki (константы ингибирования), что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.

Показания

Препарат Мемантин применяется для лечения деменции альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени.

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата Мемантин;
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Мемантин не установлены).
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний), перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью

Мемантин назначают с осторожностью:
- тиреотоксикоз;
- эпилепсия, судороги (в том числе в анамнезе);
- одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан);
- наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты - переход от мясной к вегетарианской, прием антацидных желудочных средств, почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.);
- инфаркт миокарда (в анамнезе);
- сердечная недостаточность III - IV функционального класса (по классификации NYHA);
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- почечная недостаточность;
- печеночная недостаточность.

Беременность и грудное вскармливание

Данные о применении мемантина при беременности ограничены.
Экспериментальные исследования, проведенные на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько превышающих концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен. Применение препарата Мемантин при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Не известно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим препарат Мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.
Нет данных о влиянии мемантина на фертильность.

Способ применения и дозы

Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции Альцгеймера. До начала лечения необходимо обеспечить уход за больным с целью регулярного контроля приема препарата пациентом. Диагноз устанавливается в соответствии с действующими рекомендациями.
Переносимость и дозировка мемантина должны регулярно пересматриваться, желательно в течение первых трех месяцев после начала лечения. После этого клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям. Поддерживающее лечение может продолжаться до достижения положительного терапевтического эффекта, и пока пациент нормально переносит лечение мемантином. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или при непереносимости пациентом препарата.
Препарат Мемантин следует принимать внутрь, один раз в день, всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи.
Начинать лечение мемантином рекомендуют с назначения минимально эффективных доз.
Ориентировочная величина поддерживающей дозы - 20 мг/сут.
Схема лечения:
- в течение первой недели терапии (дни 1-7) в дозе 5 мг/сут;
- в течение второй недели (дни 8-14) в дозе 10 мг/сут;
- в течение третьей недели (дни 15-21) в дозе 15 мг/сут;
- начиная с четвертой недели в дозе 20 мг/сут.
Учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания дозы применять препарат мемантина в таблетках 5 мг или 10 мг с риской.
Максимальная суточная доза - 20 мг.
Особые случаи
Коррекции дозы мемантина у пожилых пациентов (старше 65 лет) не требуется.
При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы мемантина обычно не требуется. При клиренсе креатинина 30 - 49 мл/мин суточная доза первоначально не превышает 10 мг, затем через 7 недель при условии хорошей переносимости доза может быть повышена вплоть до 20 мг по стандартной схеме. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 5 - 29 мл/мин) суточная доза мемантина не должна превышать 10 мг.
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекция режима дозирования мемантина не требуется.

Передозировка

Клинический опыт применения мемантина, показал ограниченное количество информации о передозировках.
Симптомы
При передозировке препарата Мемантин возможны: утомляемость, слабость, диарея, спутанность сознания, сонливость, головокружение, агрессия, ажитация, галлюцинации, нарушение походки, тошнота.
Лечение
В случае передозировки мемантина необходимо проводить симптоматическое лечение. Специфического антидота при интоксикации мемантином не существует. Проводить стандартные процедуры по эвакуации препарата путем промывания желудка, использование активированного угля (для препятствия дальнейшего всасывания препарата в кишечнике), форсированного диуреза, методы подкисления реакции мочи. В случае появления симптомов сверхраздражения центральной нервной системы симптоматическая терапия должна быть подобрана крайне аккуратно и обосновано.
При передозировках 200 мг однократно или более 100 мг в сутки в течение 3 дней были выявлены следующие симптомы: слабость, утомляемость, диарея или отсутствие симптомов. При передозировке менее 140 мг или при передозировке неизвестным количеством мемантина были выявлены следующие нежелательные явления со стороны нервной системы: спутанность сознания, вялость, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки и со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота и диарея.
В наиболее серьезных случаях передозировки пациент выживал после приема более чем 2000 мг мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы (кома в течение 10 дней, позже - диплопия, ажитация). Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез и восстановился без каких-либо последствий.
Другой описанный случай серьезной передозировки - 400 мг однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались реакции со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость, бессознательное состояние.

Побочное действие

В клинических исследованиях препарата Мемантин у пациентов с деменцией были зарегистрированы побочные реакции от легкой до средней степени выраженности и встречающиеся с более высокой частотой в группе мемантина, по сравнению с плацебо: головокружение (6,3% против 5,6%,), головная боль (5,2% против 3,9%), запор (4,6% против 2,6%), сонливость (3,4% против 2,2%) и гипертония (4,1% против 2,8%).
Побочные реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости: очень часто - ≥1/10; часто - ≥1/100 до <1/10; нечасто - ≥1/1000 до <1/100; редко - ≥1/10000 до <1/1000; очень редко - <1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия; нечасто: нарушение походки; редко: повышенная утомляемость; очень редко: эпилептические припадки, судороги.
Нарушения со стороны психики: нечасто: депрессия, повышенная возбудимость, нарушение сна, спутанность сознания, ажитация, галлюцинации; частота неизвестна: психотические реакции, суицидальные мысли.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: повышение артериального давления; нечасто: венозный тромбоз/тромбоэмболия, пороки сердца, сердечная недостаточность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: запор; нечасто: тошнота, рвота; частота неизвестна: панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: нарушение функциональных проб печени; частота неизвестна: гепатит.
Со стороны дыхательной системы: часто: одышка.
Инфекции: нечасто: грибковые инфекции.
Со стороны иммунной системы: часто: повышенная чувствительность к препарату.
Общие реакции: нечасто: общая слабость, аллергические реакции.
При болезни Альцгеймера у пациентов в пострегистрационных исследованиях были зарегистрированы: депрессия, суицидальные мысли и самоубийства.
Имеются отдельные сообщения о возникновении побочных реакций при применении мемантина в клинической практике: головокружение, сонливость, повышение внутричерепного давления, тошнота, галлюцинации, головная боль, нарушение сознания, гипертонус мышц, нарушение походки, депрессия, судороги, психотические реакции, суицидальные мысли, запор, тошнота, панкреатит, кандидамикоз, повышение артериального давления, рвота, цистит, повышение либидо, венозный тромбоз, тромбоэмболия, аллергические реакции.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции к препарату Мемантин, сообщите об этом врачу.

Особые указания и меры предосторожности

При щелочной реакции мочи требуется более тщательное наблюдение за такими пациентами из-за замедления выведения мемантина. Некоторые факторы, вызывающие повышение pH мочи, могут обусловить необходимость тщательного наблюдения пациента. Указанные факторы включают резкие изменения в режиме питания, например замену богатого мясными блюдами рациона на вегетарианский или же интенсивное применение антацидных желудочных средств. Кроме того, pH мочи может повышаться вследствие тубулярного почечного ацидоза или тяжелой инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp.
Данные о применении мемантина у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе, с хронической сердечной недостаточностью (III - IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией ограничены, поэтому необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом.
Мемантин с осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе), а также пациентам с предрасположенностью к эпилепсии.
Следует избегать назначения мемантина вместе с другими антагонистами NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), так как побочные реакции могут возникать более часто и большей интенсивности в основном на уровне центральной нервной системы.

Влияние на способность управлять механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и работы со сложными механизмами.

Взаимодействие

При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.
При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.
При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие спазмолитических лекарственных средств, дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует избегать одновременного приема мемантина с амантадином, фенитоином, кетамином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития фармакотоксического психоза.
Другие лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин, которые используют ту же катионную транспортную систему почек, что и мемантин, также могут взаимодействовать с мемантином, обуславливая потенциальный риск повышения уровня содержания в плазме крови.
Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида.
Возможны случаи повышения МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов, одновременно принимающих непрямые антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время или МНО.
В фармакологических исследованиях у здоровых молодых добровольцев при однократном приеме мемантина с глибенкламидом / метформином или донепезилом никаких эффектов взаимодействия зафиксировано не было.
Также в подобных исследованиях не обнаружено взаимодействия мемантина с галантамином.
Мемантин не ингибирует изоферменты CYP 1A2, 1A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержащую монооксигеназу, эпоксидгидролазу или сульфатирование in vitro.
В том случае, если Вы принимаете другие лекарства, перед приемом препарата Мемантин обязательно проконсультируйтесь с врачом.