Информация о препарате «Мемантин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!
Мемантин
Заказать Мемантин в аптеках Москвы.
Инструкции:
Мемантин Акрихин, Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Торговое название
Мемантин Акрихин
Латинское название
Memantin-Akrihin
Регистрационный номер
№ ЛП-003123
Фармакологическая группа
Средство для лечения деменции.
ATX
N06DX01 Мемантин
Действующее вещество (МНН)
Мемантин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Описание
Таблетки от белого до почти белого цвета, продолговатые, двояковыпукле, с риской на одной стороне; вид таблетки на изломе - от белого до почти белого цвета.
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: мемантина гидрохлорид - 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 55 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 47.2 мг, кросповидон - 3.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, магния стеарат - 3 мг.
Состав оболочки: Aquarius Prime: гипромеллоза 6cP - 2.5 мг, макрогол-400 - 0.5 мг, титана диоксид (Е171) - 1 мг.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
В упаковке 28, 30, 60, 84, 90 шт., блистеры, пачки картонные.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °C. .
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
ПОЛЬФАРМА, АО, Польша
POLPHARMA PHARMACEUTICAL WORKS, S.A., Poland
Фармакологические свойства
Мемантин (активное вещество препарата Мемантин-Акрихин) - средство для лечения деменции, производное адамантана. Обладает ноотропным, церебропротективным, противогипоксическим и психостимулирующим действием. Являясь неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NМDА) рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Мемантин улучшает когнитивные процессы (улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания), уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, повышает повседневную активность, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата Мемантин-Акрихин внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в течение 3 - 8 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию мемантина.
Распределение
При приеме суточной дозы 20 мг создается постоянная концентрация мемантина в плазме крови (Css) в пределах 70 - 150 мг/мл с выраженными индивидуальными вариациями. При применении суточной дозы 5 - 30 мг было рассчитано отношение средней концентрации в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме крови, равное 0.52. Объем распределения (Vd) составляет 10 л/кг. Около 45% мемантина связывается с белками плазмы крови. При применении мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости соответствует величине константы ингибирования, что для мемантина составляет 0,5 мкмоль в области фронтальной коры головного мозга.
Метаболизм
Около 80% циркулирующего в крови мемантина находится в неизмененном виде. Основными метаболитами у человека являются N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемаyтин и 1-нитрозо-3,5-диметил-адамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает фармакологической активностью. Частично метаболизируется в печени. В исследованиях in vitro участие изоферментов системы циnохрома Р450 в метаболизме мемантина не выявлено.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет 60 - 100 часов, клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2. Выводится почками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7 - 9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или вследствие интенсивного применения щелочных желудочных буферов. При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено.
Линейность
Исследования, проведенные у добровольцев, показали линейность фармакокинетики в диапазоне доз 10 - 40 мг.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата Мемантин-Акрихин;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 5 - 29 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классифика ции ЧайлдПью);
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата Мемантин-Акрихин не установлены);
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глгакозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Препарат Мемантин-Акрихин применяют с осторожностью:
- тиреотоксикоз;
- эпилепсия;
- судороги (в том числе в анамнезе);
- одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан);
- наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферных растворов);
- почечный канальцевый ацидоз;
- тяжелые инфекции мочевыводящих путей (бактериями рода Proteus);
- инфаркт миокарда (в анамнезе);
- сердечная недостаточность III - IV функционального класса (по классификации NYIIA);
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- почечная недостаточность (при нарушениях функции почек дозу мемантина следует уменьшить);
- печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Беременность и грудное вскармливание
Нет данных о применении мемантина у беременных женщин. Препарат Мемантин-Акрихин противопоказан к применению при беременности. Исследования, проведенные на животных, указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека.
Сведений о выделении мемантина с грудным молоком нет. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина, можно предположить, что мемантин может проникать в грудное молоко. При необходимости приема препарата Мемантин-Акрихин в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями. Лечение следует начинать только в том случае, если лицо, осуществляющее постоянный уход за пациентом, будет регулярно контролировать прием препарата пациентом. Переносимость и дозировку мемантина необходимо регулярно пересматривать, желательно в течение первых трех месяцев после начала лечения. После этого клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям. Поддерживающее лечение можно продолжать неопределенно долго при наличии положительного терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или непереносимости пациентом препарата.
Препарат Мемантин-Акрихин следует принимать внутрь, один раз в день и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Начинать лечение мемантином рекомендуют с применения минимально эффективных доз.
Назначают по следующей схеме:
- неделя 1 (дни 1-7): по 5 мг в сутки (1/2 таблетки 10 мг) в течение 7 дней;
- неделя 2 (дни 8-14): по 10 мг в сутки (1 таблетка 10 мг) в течение 7 дней;
- неделя 3 (дни 15-21): по 15 мг в сутки (1 + 1/2 таблетки 10 мг) в течение 7 дней;
- начиная с 4-й недели - по 20 мг (2 таблетки по 10 мг) в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза - 20 мг в сутки.
Длительность лечения определяется выраженностью ответа пациента на терапию и переносимостью препарата Мемантин-Акрихин.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов старше 65 лет коррекции дозы препарата Мемантин-Акрихин не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 - 80 мл/мин) коррекции дозы препарата Мемантин-Акрихин не требуется.
Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 - 49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг в сутки. В дальнейшем, при хорошей переносимости препарата как минимум в течение 7 дней лечения, дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести (класс А и В по шкале Чайлд-Пыо) коррекции дозы препарата Мемантин-Акрихин не требуется.
Передозировка
Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантина.
Симптомы
При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг/сут в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали.
В случаях передозировки в дозе менее 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, сонливость, головокружение, ажитация, возбуждение, галлюцинации, нарушение походки) и/или со стороны пищеварительной системы (рвота, диарея).
В наиболее серьезных случаях передозировки пациент выжил после приема дозы 2000 мг мемантина с нежелательными явлениями со стороны центральной нервной системы (кома в течении 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений.
В другом случае тяжелой передозировки, пациент выжил и выздоровел после приема мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор, бессознательное состояние.
Лечение
При передозировке препарата Мемантин-Акрихин следует провести промывание желудка, назначить прием активированного угля, рекомендуется подкисление мочи, форсированный диурез, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов при приеме препарата Мемантин-Акрихин классифицирована согласно клиническим проявлениям и частоте встречаемости (согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)): очень часто (более 10%), часто (более 1%, менее 10%), нечасто (более 0,1%, менее 1%), редко (более 0,01%, менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%, включая отдельные сообщения), частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных эффектов отсутствуют).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто: грибковые инфекции.
Нарушения со стороны иммунной системы: часто: повышенная чувствительность к препарату; частота не установлена: аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения психики: нечасто: спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени); частота не установлена: психотические реакции, повышенная возбудимость, беспокойство, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус. При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки суицида. В клинической практике сообщалось о данных эффектах у пациентов, принимавших мемантин (частота не установлена).
Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия; нечасто: нарушение походки; очень редко: судороги.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: артериальная гипертензия; нечасто: сердечная недостаточность, венозный тромбоз / тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы: часто: одышка.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто: запор; нечасто: тошнота, рвота; частота не установлена: панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышенные показатели печеночных проб; частота не установлена: гепатит.
Нарушения со стороны мочеполовой системы: частота не установлена: острая почечная недостаточность, цистит, повышение либидо.
Нарушения со стороны кожных покровов: частота не установлена: тромбоцитопеническая пурпура.
Лабораторные показатели: частота не установлена: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения.
Прочие: нечасто: утомляемость, общая слабость.
Особые указания и меры предосторожности
У пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии следует с осторожностью применять препарат Мемантин-Акрихин.
Следует избегать совместного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть выраженными.
Присутствие ряда факторов, которые могут повысить pH мочи у пациентов, требует тщательного медицинского наблюдения. К ним относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или большое потребление щелочных желудочных буферных растворов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.
Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III - IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, и прием препарата Мемантин-Акрихин должен осуществляться под тщательным контролем врача.
При нарушениях функции почек дозу мемантина следует уменьшить.
Влияние на способность управлять механизмами
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, препарат Мемантин-Акрихин может вызывать изменение скорости психомоторной реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Взаимодействие
При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться.
При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.
При совместном применении мемантин может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена, баклофена, а также спазмолитиков, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.
Следует избегать одновременного назначения мемантина с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышения риска развития психоза.
Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином, вследствие использования той же почечной катионной транспортной системы.
Возможно снижение концентрации гидрохлортиазида при одновременном приеме с мемантином. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлортиазида.
Возможно повышение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин). Рекомендуется регулярно проводить мониторинг протромбинового времени или МНО у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты.
Одновременное назначение мемантина с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
При одновременном приеме мемантина с глибенкламидом, метформином, донепезилом, галантамином лекарственного взаимодействия выявлено не было.
В исследованиях in vitro мемантин не ингибировал изоферменты CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, флавинсодержащую монооксигеназу, эпоксидгидролазу, или сульфатирование.