Информация о препарате «Велаксин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Приём лекарственного препарата необходимо согласовать с лечащим врачом!

Велаксин

Заказать Велаксин в аптеках Москвы.

Инструкции:

Велаксин, Таблетки

Торговое название

Велаксин

Латинское название

Velaxin

Регистрационный номер

ЛС-000318

Фармакологическая группа

Антидепрессант

ATX

N.06.A.X.16     Венлафаксин
N.06.A.X     Прочие антидепрессанты

Действующее вещество (МНН)

Венлафаксин

Лекарственная форма

Таблетки

Описание

Белые или почти белые, плоские круглые таблетки, с фаской, на одной стороне таблетки с гравировкой: Е744 - на таблетках по 25 мг, Е741 - на таблетках по 37,5 мг, Е742 - на таблетках по 50 мг, Е743 - на таблетках по 75 мг; без или почти без запаха.

Состав

В 1 таблетке:
Активное вещество: венлафаксин (в форме венлафаксина гидрохлорида) - 25 мг / 37.5 мг / 50 мг / 75 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 56.62 мг / 84.93 / 113.24 / 169.86 мг, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (типа А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, 25 мг, 37.5 мг, 50 мг и 75 мг.
Таблетки по 25 мг и 50 мг: по 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Таблетки по 37,5 мг и 75 мг: по 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте, при температуре ниже 30 °С.

Срок годности

5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Владелец РУ

ЭГИС фармацевтический завод, ЗАО, Венгрия

Производитель

ЭГИС Фармацевтический завод, ЗАО, Венгрия

Фармакологические свойства

Венлафаксин (активное вещество препарата Велаксин) - антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические антидепрессанты, тетрациклические антидепрессанты или другие), является рацематом двух активных энантомеров.
Механизм антидепрессивного воздействия венлафаксина связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.
Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Н1) и альфа1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-D-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика

Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема препарата Велаксин в дозе 25 - 150 мг, максимальная концентрация венлафаксина в плазме крови достигает 33 - 172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Основной метаболит венлафаксина - О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61 - 325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75 - 450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата Велаксин во время еды время достижения максимальной концентрации венлафаксина в плазме крови увеличивается на 20 - 30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена.
При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин.
Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата Велаксин.

Показания

Препарат Велаксин применяется для лечения и профилактики депрессии различной этиологии.

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата Велаксин;
- одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
- тяжелые нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин);
- тяжелые нарушения функции печени;
- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата Велаксин для этой возрастной группы не доказаны);
- установленная или подозреваемая беременность;
- период лактации.

С осторожностью

Препарат Велаксин применяют с осторожностью:
- недавно перенесенный инфаркт миокарда;
- нестабильная стенокардия;
- артериальная гипертензия;
- тахикардия;
- судорожный синдром в анамнезе;
- повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома;
- маниакальные состояния в анамнезе;
- предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек;
- исходно сниженная масса тела.

Беременность и грудное вскармливание

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение препарата Велаксин во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно в только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения Велаксином. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.
Венлафаксин и его метаболит (О-десметилвенлафаксин) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием препарата Велаксин во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема Велаксина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки Велаксин рекомендуется принимать во время еды.
Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по 37,5 мг) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2 х 75 мг в день).
Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (2 х 75 мг в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2 - 3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта.
Максимальная суточная доза препарата Велаксин составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов
Поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.
Почечная недостаточность
При легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования препарата Велаксин не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10 - 30 мл/мин) дозу следует снизить на 25 - 50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (О-десметилвенлафаксин), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.
Печеночная недостаточность
При легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования препарата Велаксин не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.
Пожилые пациенты
Сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу препарата Велаксин. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Прекращение приема препарата Велаксин
По окончании терапии рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата Велаксин, по крайней мере в течение недели, и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата.
Период, требуемый для полного прекращения приема Велаксина, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Передозировка

Симптомы
При передозировке препарата Велаксин ожидаются: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.
Лечение
Специфические антидоты неизвестны. Проводят симптоматическое лечение. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания венлафаксина. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и его метаболит О-десметилвенлафаксин не выводятся при диализе.

Побочное действие

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы препарата Велаксин. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
В порядке снижения частоты: частые ≥ 1%; нечастые ≥ 0,1% - < 1%; редкие ≥ 0,01% - < 0,1%; очень редкие < 0,01%.
Общие симптомы: слабость, повышенная утомляемость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко - гепатит.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение веса тела; нечастые - изменение лабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; нечастые - постуральная гипотензия, тахикардия.
Со стороны нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; нечастые - апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром; редкие - эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).
Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном - затруднения в начале мочеиспускания); нечастые - снижение либидо, меноррагия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечастые - нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны кожных покровов: потливость; нечастые - реакции светочувствительности; редкие - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны системы кроветворения: нечастые - кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редкие - удлинение времени кровотечения.
Реакции гиперчувствительности: нечастые - кожная сыпь; очень редкие - анафилактические реакции.
После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могут наблюдаться: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, тревога, повышенная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата Велаксин.

Особые указания и меры предосторожности

Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином - особенно после высоких доз препарата - может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата Велаксин постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
При назначении таблеток Велаксин больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (56,62 мг в каждой таблетке 25 мг; 84,93 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 113,24 мг в каждой таблетке 50 мг, 169,86 мг в каждой таблетке 75 мг).
У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток.
Для снижения риска передозировки начальная доза препарата Велаксин должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение препаратом Велаксин должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.
У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки.
Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.
Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.
Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.
Во время приема препарата Велаксин может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат Велаксин следует назначать с осторожностью.
Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.
Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.
Во время терапии препаратом Велаксин не рекомендован прием алкоголя.

Влияние на способность управлять механизмами

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения препаратом Велаксин. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Взаимодействие

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велаксин можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин.
Препараты лития
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.
Имипрамин
При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита О-десметилвенлафаксина (ОДВ) не изменяется.
Галоперидол
Эффекты галоперидола могут усиливаться из-за повышения уровня галоперидола в крови при совместном применении.
Диазепам
При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
Клозапин
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
Рисперидон
При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
Алкоголь
Венлафаксин усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.
Электросудорожная терапия (ЭСТ)
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р450
Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р450 преобразует венлафаксин в активный метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ). В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится.
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Велаксин в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.
Венлафаксин - относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1А2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.
Циметидин
Циметидин подавляет метаболизм "первого прохождения" венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-десметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Варфарин
При одновременном приеме с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.
Индинавир
При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади под кривой AUC и 36%-ным снижением максимальной концентрации Сmax), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.
Другие препараты
Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружены.
Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови
Связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому препарат Велаксин не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.